Descrizione del 15 maggio 2015
- Nome latino: Amoxicillina + acido clavulanico
- Codice ATX: J01CR02
- Principio attivo: Amoxicillina + acido clavulanico (Amoxicillina + acido clavulanico)
- Produttore: Lek dd, Slovenia Sandoz, Svizzera Hemofarm AD, Serbia e altre società.
struttura
I preparati contengono i principi attivi amoxicillina + acido clavulanico e componenti aggiuntivi.
Modulo di rilascio
acido prodotto Amoxicillina + clavulanico in forma di compresse con un contenuto di sostanza attiva mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 mg 125, così come uno sciroppo, una sospensione, gocce, polvere per la preparazione di soluzione iniettabile.
Azione farmacologica
Per i farmaci l'amoxicillina e l'acido clavulanico sono caratterizzati da azione antibatterica e battericida.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il farmaco combinato Amoxicillina + acido clavulanico è un inibitore della beta-lattamasi con un effetto battericida che inibisce la sintesi della parete batterica. Così l'attività farmaco viene esposto contro varie gram positivi batteri aerobici, compresi i ceppi che producono beta-lattamasi, ad esempio: Staphylococcus aureus, alcuni batteri aerobici Gram-negativi: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. e altri patogeni sensibili, batteri gram-positivi anaerobici, batteri gram-negativi anaerobici e aerobici e così via.
L'acido clavulanico è in grado di sopprimere II-V di tipo beta-lattamasi, mostrando alcuna attività contro il tipo 1 beta-lattamasi, che produce Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp e Serratia spp. Inoltre, per un dato materiale è caratterizzato da elevata penicilline tropismo, che forma un complesso stabile con l'enzima e avvertimento degradazione enzimatica di amoxicillina sotto l'influenza di beta-lattamasi.
All'interno del corpo, ciascuno dei componenti subisce un rapido assorbimento nel tratto gastrointestinale. La concentrazione terapeutica è annotata tra 45 minuti. Allo stesso tempo, in vari preparati acido clavulanico, il rapporto con amoxicillina è la stessa dose da 125 a 250, 500 e 850 mg - in compresse.
Il farmaco è leggermente associato alle proteine plasmatiche: acido clavulanico di circa il 22-30%, amoxicillina del 17-20%. Il metabolismo di queste sostanze viene effettuato nel fegato: acido clavulanico di quasi il 50% e amoxicillina al 10% del dosaggio ricevuto.
Il farmaco viene escreto invariato principalmente dai reni entro 6 ore dal momento dell'uso.
Indicazioni per l'uso
Questo farmaco è stato prescritto per il trattamento di varie infezioni batteriche:
- tratto respiratorio inferiore -bronchite, polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare;
- Organi ENT, per esempio, sinusite, otite media, tonsillite;
- urinari e altri organi pelvici in pielonefrite, pielite, cistiti, uretriti, prostatiti, cervicite, salpingite, oophoritis, endometrite, vaginiti batteriche, e così via;
- pelle e tessuti molli, per esempio, in erisipela, impetigine, dermatosi secondariamente infette, ascessi, flemmone;
- e suscettibilità alle infezioni postoperatorie, prevenzione delle infezioni in chirurgia.
Controindicazioni
Il farmaco non è prescritto per:
- ipersensibilità;
- mononucleosi infettiva;
- fenilchetonuria, episodi ittero o disfunzione epatica causati dall'assunzione di questo o di altri farmaci simili.
È necessario prestare attenzione durante il trattamento di donne in allattamento e in gravidanza, pazienti con grave insufficienza epatica e malattie gastrointestinali.
Effetti collaterali
Quando si trattano con Amoxicillina + acido clavualico, possono verificarsi vari effetti collaterali che influenzano il lavoro del sistema digestivo, gli organi che formano il sangue, il sistema nervoso e così via.
Pertanto, possono verificarsi effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, gastrite, stomatite, glossite, ittero colestatico, epatite, anemia, trombocitosi, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi, vertigini, mal di testa, iperattività, ansia e altri sintomi.
È anche possibile lo sviluppo di reazioni locali e allergiche e altri effetti indesiderati.
Amoxicillina + acido clavualico, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
I preparati a base di queste sostanze possono essere utilizzati per la somministrazione orale, la somministrazione endovenosa o intramuscolare. Allo stesso tempo, il dosaggio, il regime e la durata della terapia sono determinati tenendo conto della complessità della malattia, della sensibilità dell'agente patogeno, della posizione dell'infezione e delle caratteristiche del paziente.
Ad esempio, i pazienti di età inferiore ai 12 anni sono invitati a prendere il farmaco sotto forma di uno sciroppo, sospensione o gocce, che sono destinati per uso interno. Un singolo dosaggio impostato in base al peso e all'età dei pazienti.
La dose massima giornaliera di amoxicillina per i bambini da 12 anni e per i pazienti adulti è di 6 g, e per i pazienti giovani di età inferiore a 12 anni, si raccomanda di contare la dose di 45 mg per kg di peso corporeo.
La dose massima consentita di acido clavulanico per i bambini da 12 anni e gli adulti è di 600 mg e per i bambini di età inferiore a 12 anni al tasso di 10 mg per kg di peso corporeo.
La durata media del trattamento può essere di 10-14 giorni.
overdose
In caso di sovradosaggio può sviluppare disturbi del tratto gastrointestinale o dell'equilibrio idrico-elettrolitico.
In questo caso, viene effettuato un trattamento sintomatico, può essere usato l'emodialisi.
interazione
In caso di trattamento farmacologico insieme ad antiacidi, glucosamina, lassativi e aminoglicosidi, l'assorbimento rallenta e diminuisce e l'acido ascorbico, al contrario, aumenta l'assorbimento.
Alcuni farmaci actoriostatici, come: macrolidi, lincosamidi, cloramfenicolo, tetracicline e sulfonamidi mostrano un effetto antagonista.
Il farmaco può aumentare l'efficacia degli anticoagulanti indiretti, che è accompagnata dalla soppressione della microflora intestinale, una diminuzione della sintesi di vitamina K e dell'indice di protrombina. La combinazione con anticoagulanti richiede un attento monitoraggio dei parametri di coagulazione del sangue.
L'effetto dei contraccettivi orali, dell'etinilestradiolo e dei farmaci durante il metabolismo di cui il PABK è ridotto aumenta il rischio di sanguinamento. Diuretici, fenilbutazone, allopurinolo, significa bloccare la secrezione tubulare - può aumentare la concentrazione di amoxicillina.
Istruzioni speciali
Il trattamento del corso deve essere eseguito sotto stretto controllo delle funzioni del sangue, dei reni e del fegato. Per ridurre il rischio di azioni indesiderate nel tratto digestivo, il farmaco deve essere assunto durante i pasti.
Con la crescita insensibile alla microflora della droga si può sviluppare una superinfezione, che richiede un'appropriata terapia antibiotica. A volte ci sono risultati falsi positivi nei casi di determinazione del glucosio nelle urine. Si raccomanda di utilizzare il metodo del glucosio ossidante per impostare la concentrazione di glucosio nella composizione delle urine.
La sospensione diluita può essere conservata in frigorifero, ma non più di 7 giorni, senza congelamento. Nei pazienti con intolleranza alla penicillina, non sono escluse le reazioni allergiche crociate in associazione con antibiotici cefalosporinici.
Le compresse contengono la stessa quantità di acido clavulanico, cioè 125 mg, quindi è necessario considerare che 2 compresse da 250 mg hanno un diverso contenuto di sostanze rispetto a 500 mg.
Condizioni di vendita
Farmaci
Condizioni di conservazione
Il luogo in cui conservare la medicina deve essere asciutto, fresco e inaccessibile per i bambini.
Periodo di validità
analoghi
Analoghi base preparazioni rappresentati: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicillina triidrato, clavulanato di potassio, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab e Ekoklav.
alcool
Durante il trattamento con qualsiasi antibiotico, l'alcol è controindicato, in quanto ciò potrebbe ridurre l'efficacia della terapia e aumentare la gravità degli effetti indesiderati.
Recensioni di Amoxicillina + acido clavualico
Come sapete, gli antibiotici sono i farmaci più chiacchierati nei vari forum. I pazienti sono quasi ugualmente preoccupati sia dell'efficacia che della sicurezza di tali farmaci. In questo caso, recensioni dei farmaci Amoxicillina + acido clavualico nella maggior parte dei casi positivi.
Nessuno mette in dubbio l'efficacia di questo antibiotico, quindi è prescritto per il trattamento anche delle forme più complesse di malattie. Tuttavia, i pazienti sono spesso interessati all'acido clavulanico, che cos'è e in che modo è combinato con l'amoxicillina, cioè rafforza o ammorbidisce la sua azione. Va notato che questa sostanza è caratterizzata da una propria attività antibatterica.
Inoltre, questo farmaco si trova spesso nelle discussioni relative al trattamento delle donne in gravidanza. Ma molti esperti consigliano durante questo periodo di prendere il farmaco Amoxiclav. Ciò è confermato dalle donne che sono state trattate con questo farmaco nelle varie fasi della gravidanza. Di norma, il trattamento aiuta sempre ad eliminare la violazione senza danneggiare il paziente o il feto.
Gli antibiotici sono componenti di molti regimi terapeutici correlati al trattamento delle infezioni batteriche. Va ricordato che l'assunzione di tali farmaci può essere prescritta solo da un medico. Ma prima è necessario determinare la sensibilità del patogeno a questo farmaco. Solo allora possiamo aspettarci un esito positivo del trattamento senza ulteriori danni all'organismo.
Prezzo Amoxicillina + acido clavualico, dove acquistare
Il prezzo dei farmaci Amoxicillina + acido clavualico varia nel range di 60-800 rubli.
In questo caso, le compresse hanno un costo, a seconda del produttore e della quantità di medicinale contenuta nel pacco.
Il farmaco Amoxicillina acido clavulanico: istruzioni per l'uso
L'amoxicillina e l'acido clavulanico sono i principali ingredienti attivi nella composizione della moderna preparazione combinata. La collaudata formulazione bicomponente supera la resistenza della maggior parte dei microrganismi che producono β-lattamasi. I principi di dosaggio delle sostanze consentono di dimezzare il numero di effetti collaterali.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico sono i principali ingredienti attivi nella composizione della moderna preparazione combinata.
Nome russo
Amoxicillina + acido clavulanico - nome russo. Nella rete di distribuzione, il farmaco combinato viene trovato con nomi diversi:
- Amoxicillina triidrato + clavulanato di potassio;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Diversi produttori registrano nuovi nomi per la combinazione degli stessi principi attivi.
Nome latino
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Rilascia forma e composizione
Compresse orali in un guscio di pellicola densa, destinate interamente all'uso. Il dosaggio principale in termini di amoxicillina + clavulanato:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Con un aumento della dose dell'antibiotico, la quantità di clavulanato rimane la stessa - 125 mg. Questa concentrazione è sufficiente per ottenere un effetto terapeutico in una singola dose. Vengono utilizzati ingredienti aggiuntivi - la composizione esatta deve essere specificata nelle istruzioni per il farmaco.
Compresse disperdibili per somministrazione orale. La nuova forma lo rende più facile da usare per bambini e pazienti con difficoltà a deglutire. Le pillole si dissolvono facilmente in acqua e saliva. Possibile ricevere l'intero o il riassorbimento in bocca. I dosaggi ripetono quelli per le compresse insolubili.
Polvere in forma granulare per l'autoproduzione di sospensione orale. Imballato sostanza granulare bianco secondo bottiglie traslucidi con 150 ml di una 2 dosaggi: 125 / 31,25 e 250 mg / 62,5 mg. La quantità indicata corrisponde al contenuto di amoxicillina / acido clavulanico in 5 ml della sospensione preparata.
Polvere per la preparazione di soluzioni per iniezione endovenosa prodotte in flaconi da 10 ml, confezionate in confezioni di cartone da 1, 10, 50 pezzi. Il numero di principi attivi: 500 mg + 100 mg o 1000 mg + 200 mg, che significa il contenuto di amoxicillina + la quantità di clavulanato.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Il farmaco appartiene al gruppo farmacologico di penicilline in combinazione, la gamma del suo impatto si estende a tutti i patogeni sensibili all'amoxicillina. Molti di loro hanno imparato a resistere alla terapia producendo speciali enzimi (lattamasi) che distruggono l'antibiotico.
Il clavulanato lega sostanze protettive e inoltre ha un leggero effetto batteriostatico. I microrganismi resistenti diventano sensibili all'amoxicillina, che consente di distruggere l'infezione mediante lisi della parete cellulare. Con un trattamento adeguato, i batteri non hanno il tempo di sviluppare l'immunità alla composizione. La resistenza acquisita di nuovi ceppi è osservata meno frequentemente rispetto alla monoterapia con penicillina.
Ampio spettro antibiotico - amoxicillina, quando combinato con l'acido clavulanico grado di esibire attività contro la maggioranza sia aerobi ed anaerobi gram-positivi e gram-negativi. Le terapie sono suscettibili alle malattie causate da varie forme di streptococchi, stafilococchi, enterococchi, listeri ecc.
farmacocinetica
Gli ingredienti attivi hanno parametri farmacocinetici simili, che ne consentono l'uso simultaneo. Entrambi i composti sono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di amoxicillina supera il 90%, il clavulanato è assorbito dal 60-70%.
La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene raggiunta in media in 1,5-2 ore, il che porta alla rapida distribuzione del farmaco nei tessuti e nei fluidi corporei. Concentrazione in luoghi lesioni batteriche contenuti purulente bolle e ascessi, secrezioni bronchiali supera il numero di farmaci in siti non infiammato.
sostanze attive entrano in tutto il tessuto ghiandolare, membrane mucose, essudati, espettorato, fluido sinoviale, muscoli, ossa e articolazioni. Superano le barriere placentari ed emato-encefaliche, sono escreti nel latte materno.
I componenti sono metabolizzati nel fegato e l'escrezione viene effettuata mediante filtrazione glomerulare attraverso i reni. Una piccola quantità di metaboliti inattivi viene secreta attraverso i polmoni e l'intestino. Le sostanze sono eliminate in 5-6 ore. L'emivita di eliminazione è prolungata in caso di disfunzione renale. Entrambe le sostanze sono quasi completamente rimosse durante l'emodialisi, durante la dialisi peritoneale - in piccole quantità.
Indicazioni per l'uso
La preparazione in due parti è efficace nel dimostrare la sensibilità dei batteri ai suoi componenti. Un ampio spettro di attività e un forte effetto rendono anche possibile prescrivere un antibiotico potenziato quando infetto da un agente patogeno non specificato.
Amoxicillina con acido clavulanico - farmacologia clinica delle forme solubili di antibiotici
Con la comparsa di antibiotici solubili in Russia, come l'amoxicillina acido clavulanico, otteniamo ciò che stavamo aspettando - farmaci con una minore probabilità di reazioni avverse, con più speranza di guarigione. Nel frattempo, se si guarda al quadro reale della prescrizione di farmaci antimicrobici (di seguito denominata PL) nel nostro paese, si può notare che, nonostante gli sforzi compiuti per escludere determinati antimicrobici dall'arsenale del medico pratico, la situazione è ancora lontana dall'ideale..
Tuttavia, notiamo una tendenza ad espandere l'uso di farmaci con comprovata efficacia. Se parliamo del trattamento delle infezioni respiratorie, possiamo notare le principali direzioni nel trattamento dei nostri pazienti - questa è la lotta contro St.pneumoniae, H.influenzae e Moraxella catarrbalis.
Tale farmaco antimicrobico come amoxicillina, occupa una posizione di leadership nel nostro paese. La sua elevata attività contro gli streptococchi beta-emolitici del gruppo A, i pneumococchi, i bacilli emofilici (che non producevano beta-lattamasi) è stata confermata. La droga combinata amoxicillina + acido clavulanico è caratterizzata da una maggiore completezza e velocità di assorbimento rispetto all'ampicillina, ha un alto livello di penetrazione nelle tonsille, nei seni mascellari, nella cavità dell'orecchio medio, nel sistema broncopolmonare. Rispetto all'ampicillina triidrato, l'amoxicillina con acido clavulanico ha un grande vantaggio - la dimensione più piccola della molecola, che facilita la sua penetrazione nella cellula microbica, una maggiore biodisponibilità, che non dipende dal pasto, specialmente caratteristica della forma farmaceutica solubile di questo farmaco, prodotta secondo la tecnologia "Solyutab" "(Flemoxine Solutab). L'elevata biodisponibilità nel caso di farmaci antimicrobici è importante non solo in termini di effetto del farmaco, ma anche in relazione al rischio di disbiosi intestinale. Dopo tutto, la quantità di antibiotico che non viene assorbita dalla circolazione sistemica rimarrà nel lume intestinale, aumentando la probabilità di lesioni e diarrea disbiotica.
L'argomento della nostra discussione è la combinazione di amoxicillina e acido clavulanico in forma di dosaggio solubile (in seguito - LF). Vale la pena ricordare che la creazione di LF solubile è rilevante, anche dal punto di vista della compliance: nonostante il LF liquido sia destinato ai bambini e solido (capsule e compresse) per gli adulti, molti adulti a causa di preferenze individuali o altri motivi (anziani, menzogne malato) vorrebbe usare liquido Lf. LF liquidi tradizionali, come gli sciroppi, presentano limitazioni nella concentrazione dei farmaci associati al limite di solubilità del farmaco stesso, sospensioni - il rapporto ottimale di antibiotico / stabilizzante. La soluzione a questo problema è stata l'emergere della tecnologia "Solutab", in cui i principi attivi sono collocati in microgranuli, ciascuno dei quali è rivestito con una membrana che si dissolve nell'ambiente alcalino dell'intestino tenue.
L'amoxicillina nelle microsfere mantiene la stabilità in un ambiente acido. Quando prende l'amoxicillina al solito, parte di esso si dissolve nello stomaco, quindi perdiamo una certa percentuale del farmaco. Quando si prende la dissoluzione del LP si verifica nella parte superiore dell'intestino tenue, che porta a un più rapido, massimo assorbimento e l'effetto meno negativo sullo stomaco. Le tecnologie farmacologiche "Solutab" consentono di aumentare la biodisponibilità e non solo l'amoxicillina, ma anche l'acido clavulanico.
Secondo i dati del seguente quadro, si può osservare che i LF dispersi presentano notevoli vantaggi rispetto a quelli convenzionali, non solo in termini di farmacocinetica, ma anche di compliance: la possibilità di prendere "pazienti da letto" senza il rischio di "rimanere bloccati" capsule o compresse nelle pieghe dell'esofago, una LF per un adulto e bambino, la scelta è di sciogliere la pillola o prenderla interamente. Va notato che l'effetto minimo di Flemoklav Solutab sulla microflora intestinale, che è garantita dalla concentrazione minima residua del farmaco nell'intestino.
Attualmente, c'è stato un aumento nel rilevamento di ceppi di microrganismi patogeni che producono beta-lattamasi. Questi enzimi producono agenti patogeni topici delle infezioni respiratorie: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. L'uso di penicilline protette da inibitori è uno dei modi più promettenti per superare la resistenza associata alla produzione di beta-lattamasi.
Gli inibitori si legano irreversibilmente alle beta-lattamasi (il cosiddetto effetto suicidario) sia al di fuori della cellula (nei batteri gram-positivi) che al suo interno (in gram-negativo), e permettono all'antibiotico di esercitare l'effetto antimicrobico. Il risultato dell'uso di inibitori è una brusca diminuzione della concentrazione minima inibitoria (MIC) dell'antibiotico e, di conseguenza, un significativo aumento dell'efficacia del farmaco, che è chiaramente visibile nel confronto tra l'attività di amoxicillina e la sua combinazione con acido clavulanico.
L'acido clavulanico aumenta l'azione dell'antibiotico non solo a causa del blocco degli enzimi, ma anche a causa dell'effetto antiinoculo (diminuzione della concentrazione di microrganismi per unità di volume), nonché dell'azione inibitoria post-beta-lattamasi nei confronti di alcuni patogeni. Il significato di quest'ultimo è che sotto l'azione di clavulanato, la cellula microbica smette di produrre beta-lattamasi per qualche tempo, il che conferisce all'amoxicillina un ulteriore "grado di libertà". L'effetto inibitorio post-beta-lattamasi persiste per almeno 5 ore dopo che l'acido ha iniziato il suo lavoro, e se la cellula microbica non produce beta-lattamasi per 5 ore, naturalmente, l'attività di amoxicillina aumenta.
L'amoxicillina in combinazione con acido clavulanico mostra un significativo potenziamento dell'effetto. L'aggiunta di un inibitore della beta-lattamasi crea anche attività anti-anaerobica, che è importante per il trattamento delle infezioni miste, spesso riscontrate, ad esempio, nella pratica ostetrica e ginecologica.
Torniamo alla farmacocinetica del farmaco in esame. Esiste una differenza oggettiva nell'assorbimento di amoxicillina e acido clavulanico a causa della differenza nelle proprietà acido-base di queste sostanze. L'amoxicillina è una base debole e il clavulanato è un acido debole. Di conseguenza, questi LP hanno diverse costanti di assorbimento e vengono create le condizioni per l'assorbimento incompleto di clavulanato.
Di conseguenza, ci sono differenze nel tempo di assorbimento - l'assorbimento si verifica non solo con una costante diversa, ma anche con una velocità diversa. Questa è la seconda condizione che rende l'acido clavulanico "ritardato" con assorbimento e mantiene una concentrazione residua nell'intestino, il che crea presupposti per l'effetto avverso dell'acido sulla mucosa intestinale - 20-25% dei pazienti trattati con LF convenzionale di questo farmaco che rispondono alla diarrea, costringendoli a smettere di prendere la medicina.
Come livellare le differenze di assorbimento? Dopo tutto, più acido viene assorbito nell'intestino, minore è il suo effetto tossico residuo sulla mucosa intestinale. Le reazioni negative associate all'assorbimento incompleto dell'inibitore della beta-lattamasi sono diarrea, colite pseudomembranosa, nausea e alterazioni del gusto. La tecnologia "Solyutab" attraverso l'uso della forma microincapsulata consente di aumentare drasticamente la costante di assorbimento dell'inibitore, mentre la costante di assorbimento dell'antibiotico aumenta leggermente (solo del 5%). Con l'uso di Flemoklav Solutab, sono attesi meno effetti collaterali. Ora, ad esempio, è in corso uno studio nella Federazione Russa, i cui risultati preliminari hanno mostrato l'assenza di dati sugli effetti indesiderati, che viene osservato per la prima volta con amoxicillina / acido clavulanico, mentre vi sono prove di conferma microbiologica dell'attività di questo farmaco, miglioramento clinico e recupero.
Esistono anche differenze nella permeabilità di diversi LF amoxicillini + acidi clavulanici, aventi diverso peso molecolare. Questo grafico mostra chiaramente come la permeabilità per LF ordinari, con un peso molecolare di 600-800 g / mol, differisca da Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
È stabilito che la frequenza della diarrea quando presa direttamente dipende dalla variabilità di assorbimento di clavulanato. Quando si utilizza la compressa LF amoxicillina convenzionale con clavulanato, incluso il farmaco originale, non è possibile ottenere un assorbimento uniforme e rapido dell'acido. Nel caso di Flemoklav Soljutab otteniamo un risultato molto più incoraggianti: differenze di assorbimento di clavulanato di compresse, adottata in tutto o sciolto in precedenza, sono irrilevanti. Allo stesso tempo, possiamo osservare e aumentare le concentrazioni nel siero di sangue clavulanato - usando LF convenzionale può raggiungere una concentrazione poco più di 2 mg / mL, utilizzando Flemoklav - quasi 3 mg / ml.
I recenti sviluppi nel campo della farmacia, hanno un impatto sulle proprietà farmacocinetiche degli agenti antimicrobici, in grado di migliorare l'effetto terapeutico della terapia antibiotica in parallelo con la diminuzione del numero e la gravità delle reazioni avverse. Il nuovo solubile LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - rappresenta una svolta qualitativa fondamentalmente nuova nella tecnologia dei farmaci. Aumentare acids aspirazione clavulanici aumenta la sicurezza e l'efficienza amoxycillini e allo stesso tempo riduce la probabilità di effetti collaterali associati con acido clavulanico, specialmente diarrea postantibioticski. LF unico fornisce un aumento "farmaco-load" a patogeni, che contribuisce alla eradicazione più completo e come risultato la prevenzione di una nuova pressione antibiotico con il rischio della formazione di ceppi resistenti di batteri. Allo stesso tempo, LF "Solutab" è estremamente conveniente sia per i pazienti adulti che preferiscono le sospensioni alle compresse, sia per i pazienti pediatrici.
Amoxicillina + acido clavulanico
Amoxicillina + acido clavulanico: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Amoxicillina + acido clavulanico
Codice ATX: J01CR02
Principio attivo: amoxicillina + acido clavulanico (amoxicillina + acido clavulanico)
Produttore: Kraspharma (Russia), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Svizzera)
Attualizzazione della descrizione e foto: 26/10/2018
Amoxicillina + acido clavulanico è un antibiotico ad ampio spettro.
Rilascia forma e composizione
Forme di dosaggio Amoxicillina + acido clavulanico:
- compresse rivestite con film: ovali, biconvesse, quasi bianche o bianche, su un lato incisione "A", sull'altro - "63" (compresse da 250 mg + 125 mg) o "64" (compresse da 500 mg + 125 mg ), o incisione incisa a rischio - "6 | 5" (compresse 875 mg + 125 mg); La sezione trasversale mostra un nucleo giallo chiaro circondato da un guscio bianco o quasi bianco (7 pezzi in blister, 2 blister in una scatola di cartone);
- polvere per sospensione per somministrazione orale (fragola): granulare, quasi bianca o bianca (alla dose di 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g in flaconi traslucidi da 150 ml, alla dose di 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g in flaconi semitrasparenti da 150 ml, ogni flacone in una scatola di cartone);
- polvere per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa (IV): da bianca a bianca con una sfumatura giallastra (in flaconi da 10 ml, 1 o 10 flaconi in una scatola di cartone, in confezioni ospedaliere da 1 a 50 flaconi in una scatola di cartone).
Ingredienti 1 compressa:
- principi attivi: amoxicillina (sotto forma di triidrato) - 250 mg, o 500 mg o 875 mg, acido clavulanico (sotto forma di clavulanato di potassio) - 125 mg;
- componenti ausiliari (inattivi): sodio carbossimetilico, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, pannolino bianco 06B58855 (biossido di titanio, macrogol, ipromellosa-15cP, ipromellosa-5cP).
La composizione di 5 ml di sospensione (in polvere per la preparazione di sospensioni):
- principi attivi: amoxicillina (sotto forma di triidrato) - 125 mg e acido clavulanico (sotto forma di clavulanato di potassio) - 31,25 mg, o amoxicillina - 250 mg e acido clavulanico - 62,5 mg;
- componenti ausiliari: gomma di xantano, diossido di silicio, ipromellosa, aspartame, acido succinico, biossido di silicio colloidale, aroma di fragola.
Gli ingredienti attivi sono in 1 flaconcino di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa: amoxicillina - 500 mg e acido clavulanico - 100 mg o amoxicillina - 1000 mg e acido clavulanico - 200 mg.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
L'azione del farmaco Amoxicillina + acido clavulanico è dovuta alle proprietà dei suoi principi attivi.
L'amoxicillina è un antibiotico semi-sintetico. Ha un ampio spettro di attività, è attivo contro molti microrganismi gram-negativi e gram-positivi. Non ha alcun effetto sui microrganismi che producono enzimi beta-lattamasi, perché viene distrutto dalla loro azione.
L'acido clavulanico è un inibitore della beta-lattamasi correlato alla struttura delle penicilline. Ha la capacità di inattivare la maggior parte delle beta-lattamasi presenti nei microrganismi che sono resistenti all'azione delle cefalosporine e delle penicilline. L'acido clavulanico è piuttosto efficace contro la beta-lattamasi plasmidica, che è più spesso resistente, ma non attiva contro la beta-lattamasi cromosomica di tipo 1.
L'acido clavulanico nella composizione del farmaco protegge l'amoxicillina dagli effetti dannosi della beta-lattamasi ed espande il suo spettro di attività, anche nei confronti di batteri che sono solitamente resistenti all'amoxicillina.
I seguenti microrganismi sono sensibili alla combinazione di amoxicillina + acido clavulanico:
- Gram-positivi aerobi: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, asteroidi Nocardia, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, sensibile alla meticillina Staphylococcus aureus, sensibile alla meticillina coagulasi Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, altri beta-emolitico streptococco streptococco. spp. 1, 2;
- anaerobi gram-positivi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Aerobi Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Anaerobi Gram negativi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (compresi i Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Altro: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
La resistenza acquisita all'amossicillina + acido clavulanico è probabile per i seguenti microrganismi:
- Aerobi Gram-negativi: Proteus spp. (tra cui Proteus vulgaris e Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (compresi Klebsiella pneumoniae 1 e Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Aerobi Gram-positivi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. gruppi
I seguenti microrganismi hanno una naturale resistenza all'azione di amoxicillina in combinazione con acido clavulanico:
- Gram-negativi aerobi:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp,..
- Altri: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Per questi batteri durante gli studi clinici, è stata stabilita l'efficacia di amoxicillina in combinazione con acido clavulanico.
2 ceppi di queste specie di microrganismi non producono beta-lattamasi suscettibili di amoxicillina e quindi, presumibilmente, e alla combinazione di amoxicillina + acido clavulanico.
farmacocinetica
Dopo aver preso il farmaco Amoxicillina + acido clavulanico all'interno dei principi attivi vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è raggiunta in 1-2 ore. L'assorbimento ottimale si nota quando si assume il farmaco all'inizio del pasto.
Se assunto per via orale e per via endovenosa, le sostanze attive hanno un grado moderato di legame alle proteine plasmatiche: amoxicillina - 17-20%, acido clavulanico - 22-30%.
Entrambi i componenti sono caratterizzati da un buon volume di distribuzione nei fluidi corporei e nei tessuti. Trovato nei polmoni, nell'orecchio medio, nei liquidi pleurico e peritoneale, nell'utero, nelle ovaie. Penetrano nel segreto dei seni paranasali, delle tonsille palatine, del liquido sinoviale, delle secrezioni bronchiali, del tessuto muscolare, della prostata, della cistifellea e del fegato. L'amoxicillina è in grado di penetrare nel latte materno e nella maggior parte delle penicilline. Tracce di acido clavulanico si trovano nel latte materno.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare. Non penetrare la barriera emato-encefalica, a condizione che le meningi non siano infiammate.
Entrambi i componenti sono metabolizzati nel fegato: amoxicillina - circa il 10% della dose, acido clavulanico - circa il 50% della dose.
L'amoxicillina (50-78% della dose) viene escreta quasi invariata dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'acido clavulanico (25-40% della dose) viene escreto per filtrazione glomerulare dai reni, in parte come metaboliti e invariato. Entrambi i componenti vengono eliminati entro le prime 6 ore. Piccole quantità possono essere escrete attraverso i polmoni e l'intestino.
In caso di grave insufficienza renale, l'emivita di eliminazione aumenta: per amoxicillina - fino a 7,5 ore, per acido clavulanico - fino a 4,5 ore.
Entrambi i principi attivi dell'antibiotico vengono rimossi durante l'emodialisi, in piccole quantità usando la dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Amoxicillin + acido clavulanico è usato per trattare malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla combinazione di principi attivi:
- infezioni delle vie respiratorie superiori e delle vie respiratorie superiori: sinusite acuta e cronica, tonsillite ricorrente, otite media acuta e cronica, faringite e ascessi retrofaringei, di solito causata da Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infezioni del tratto respiratorio inferiore: riacutizzazione di bronchite cronica, bronchite acuta, superinfezione batterica, polmonite, polmonite, di solito causate da Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infezioni dell'osso e del tessuto connettivo e delle articolazioni, compresa l'osteomielite, generalmente causate da Staphylococcus aureus;
- infezioni del tratto biliare: colangite, colecistite;
- infezioni delle vie urinarie: pielite, pielonefrite, uretrite, cistite, ulcera molle, prostatite, gonorrea (causata da Neisseria gonorrhoeae), infezione degli organi genitali femminili, generalmente causata da specie della famiglia Enterobacteriaceae (soprattutto Escherichia coli), specie del genere Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, come batterica vaginiti, salpingite, endometrite, salpingo, cervicite, tubo-ovarico ascesso, aborto settico;
- Cute e dei tessuti molli: dermatite, cellulite, erisipela, ascessi, impetigine e avvolti infezioni secondariamente infettate vengono di solito causate da specie del genere Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningite, peritonite, endocardite, sepsi;
- infezioni odontogene;
- altre infezioni miste, come infezioni intra-addominali, post-aborto o sepsi post-partum (come parte della terapia in stadio).
In chirurgia, un antibiotico viene utilizzato per prevenire le infezioni postoperatorie.
Controindicazioni
- mononucleosi infettiva (inclusa l'apparizione di un'eruzione da corteccia);
- anormale funzione epatica e ittero colestatico associato all'uso di una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico o penicillina nella storia;
- età da bambini fino a 12 anni (per targhe);
- fenilchetonuria (per sospensione);
- clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min (per compresse 875 mg + 125 mg);
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco, antibiotici beta-lattamici, cefalosporine o penicilline.
Amoxicillina + acido clavulanico deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
- grave insufficienza epatica;
- insufficienza renale cronica;
- malattie del tratto gastrointestinale (compresa la colite nella storia, dovuta all'uso di penicilline);
- gravidanza e allattamento.
Istruzioni per l'uso Amoxicillina + acido clavulanico: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
In forma di compresse, il farmaco è indicato per la somministrazione orale. Per un assorbimento ottimale e ridurre il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo, l'assunzione di compresse è raccomandata all'inizio del pasto.
Il medico determina il regime di dosaggio individualmente in base alla gravità del processo di infezione, all'età del paziente, al peso corporeo e alla funzionalità renale.
Se necessario, effettuare una terapia graduale: in primo luogo, il farmaco Amoxicillina + acido clavulanico viene somministrato per via endovenosa, dopo passaggio all'ingestione.
Dosi raccomandate per adulti e bambini sopra i 12 anni o con un peso corporeo superiore a 40 kg:
- infezioni di gravità lieve e moderata: 250 mg + 125 mg ogni 8 ore o 500 mg + 125 mg ogni 12 ore;
- infezioni gravi, infezioni respiratorie: 500 mg + 125 mg 3 volte al giorno o 875 mg + 125 mg 2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera di amoxicillina non deve superare 6000 mg, acido clavulanico - 600 mg.
La durata minima del trattamento è di 5 giorni, il massimo è di 14 giorni. 2 settimane dopo l'inizio del corso terapeutico, il medico valuta la situazione clinica e, se necessario, prende una decisione sul proseguimento del trattamento. La durata del trattamento per l'otite media acuta non complicata è di 5-7 giorni.
È importante considerare che 2 compresse da 250 mg + 125 mg in base al contenuto di acido clavulanico non equivalgono a 1 compressa da 500 mg + 125 mg.
In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di amoxicillina viene aggiustata in base alla clearance della creatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: nessuna correzione richiesta;
- QC 10-30 ml / min: 2 volte al giorno, 1 compressa da 250 mg (per infezioni lievi e moderate) o 1 compressa da 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Gli adulti in emodialisi sono prescritti 1 compressa da 500 mg + 125 mg o 2 compresse da 250 mg + 125 mg una volta al giorno. Inoltre, una dose è prescritta durante la sessione di dialisi e un'altra dose alla fine della sessione.
Polvere per sospensione per somministrazione orale
Sospensione Amoxicillina + acido clavulanico è generalmente prescritto a bambini di età inferiore ai 12 anni.
In questa forma di dosaggio, il farmaco è destinato alla somministrazione orale. Preparare una sospensione da una polvere: flaconcino 2/3 versò bollita e raffreddata ad acqua potabile a temperatura ambiente, agitata bene, e poi portato volume (100 ml) e ancora agitato vigorosamente. Agitare la bottiglia prima di ogni utilizzo.
Per un dosaggio accurato, un kit include un tappo di misurazione con rischi di 2,5 ml, 5 ml e 10 ml. Dopo ogni uso deve essere lavato con acqua pulita.
Il medico determina il regime di dosaggio individualmente in base alla gravità del processo di infezione, l'età del paziente, il peso corporeo e la funzione renale.
Per un assorbimento ottimale delle sostanze attive e ridurre il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo, assumere la sospensione di Amoxicillina + Acido clavulanico all'inizio del pasto.
La durata del trattamento è di almeno 5 giorni, ma non più di 14 giorni. 2 settimane dopo l'inizio del corso terapeutico, il medico valuta la situazione clinica e, se necessario, prende una decisione sul proseguimento del trattamento.
Per i bambini da 3 mesi a 12 anni o di peso fino a 40 kg, la sospensione viene somministrata alla dose di 125 mg + 31,25 mg per 5 ml o 250 mg + 62,5 mg per 5 ml tre volte al giorno ad intervalli di 8 ore.
La dose giornaliera minima di amoxicillina - 20 mg / kg, massimo - 40 mg / kg. A basse dosi, il farmaco viene utilizzato per tonsilliti ricorrenti, infezioni della pelle e dei tessuti molli. In alte dosi - con sinusite, otite media, infezioni delle vie respiratorie inferiori, vie urinarie, ossa e articolazioni.
I bambini dalla nascita ai 3 mesi hanno raccomandato una dose giornaliera di 30 mg / kg di amoxicillina. Dovrebbe essere diviso in 2 dosi.
Non ci sono raccomandazioni per il regime di dosaggio per i bambini nati prematuramente.
In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di amoxicillina viene regolata in base al CC:
- CC> 30 ml / min: nessuna correzione richiesta;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg per kg di peso corporeo due volte al giorno, ma non più di 500 mg + 125 mg due volte al giorno;
- QC
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!
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