Descrizione del 18 febbraio 2017
- Nome latino: Oseltamyvirum
- Codice ATC: J05AH02
- Formula chimica: C16H28N2O4
- Codice CAS: 196618-13-0
Nome chimico
(3R, 4R, 5S) -4- (acetilammino) -5-ammino-3- (1-etilpropossi) -1-cicloesene-1-carbossilico estere etilico dell'acido
Proprietà chimiche
L'oseltamivir è un agente antivirale, un inibitore della neurominidasi, un derivato dell'acido ciclocicloesendicarbossilico. Lo strumento è stato approvato per l'uso nel 1999. Per le proprietà fisiche - è una sostanza cristallina bianca. Peso molecolare = 312,4 grammi per mole. Disponibile sotto forma di polvere e capsule per la preparazione di sospensioni.
Azione farmacologica
Farmacodinamica e farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'oseltamivir viene idrolizzato nella forma attiva di oseltamivir carbossilato. La sostanza inibisce i virus dell'influenza neuraminidasi di tipo A e B, impedendo la loro normale replicazione, il processo di penetrazione in cellule sane. Esistono 9 sottotipi di neuraminidasi del virus dell'influenza A e 16 sottotipi di emoagglutinina, le cui combinazioni determinano ceppi diversi dello stesso virus. I più comuni e minacciosi ceppi di salute umana sono H3N2 e H1N1.
Tuttavia, alcuni tipi e nuovi ceppi influenzali non sono sensibili al trattamento con Oseltamivir. Esiste una resistenza crociata tra ceppi resistenti allo zanamivir e agenti resistenti a questa sostanza. Il farmaco non ha proprietà cancerogene, mutagene, non influenza la fertilità e lo sviluppo embrionale precoce.
Dopo l'ingestione del farmaco viene rapidamente assorbito nel tubo digerente, sotto l'azione di esterasi epatica viene convertito al metabolita attivo carbossilato. Circa il 75% del metabolita e il 5% della sostanza invariata si trovano nel sangue. Il mezzo di concentrazione del plasma è direttamente proporzionale alla dose. L'assunzione di cibo non influenza i parametri farmacocinetici. Il grado di legame alle proteine del sangue è di circa il 42% (per i metaboliti questo valore non raggiunge nemmeno il 3%).
L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno è da 1 a 3 ore, i metaboliti - fino a 10 ore. La sostanza viene escreta dai reni (filtrazione glomerulare) e con masse fecali. La correzione del dosaggio del farmaco non è richiesta all'età di 12 anni e nei pazienti anziani.
Indicazioni per l'uso
- per il trattamento dell'influenza negli adulti e nei bambini a partire da 1 anno;
- come profilassi per adulti e adolescenti con un aumentato rischio di infezione;
- per la prevenzione dell'influenza nei bambini da un anno.
Controindicazioni
Il farmaco è controindicato per ricevere:
- in caso di insufficienza renale cronica, se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml al minuto;
- con malattie del fegato;
- pazienti con allergie al principio attivo.
Effetti collaterali
I sintomi più comuni che possono comparire durante il trattamento con Oseltamivir sono:
- vomito, dolore all'addome, nausea, diarrea;
- mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, congestione nasale;
- stanchezza, debolezza, tosse e mal di gola;
- gonfiore, allergia, comprese reazioni anafilattiche, orticaria, dermatiti;
- colite, aumento dell'attività degli enzimi epatici, ansia, incubi, convulsioni.
Nei bambini, è stato più spesso manifestato: dolore addominale, disturbi dell'udito, emorragia nasale, congiuntivite.
Istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
Il farmaco è prescritto per bocca, indipendentemente dal pasto.
Si raccomanda di iniziare il trattamento con Oseltamivir non più tardi di 2 giorni dopo l'inizio dei primi sintomi della malattia. Il dosaggio medio è di 75 mg, due volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5 giorni. Aumentare il dosaggio giornaliero non è pratico.
Per uso profilassi da 75 a 150 mg al giorno per 6 settimane.
In caso di insufficienza renale, viene effettuato un aggiustamento del dosaggio. Non è indicato più di 75 mg al giorno.
overdose
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. Con un solo apporto di dosi molto elevate osservate: nausea e vomito. Il trattamento è sintomatico
interazione
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica di Oseltamivir e il suo metabolita attivo per 3 volte. Tuttavia, non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.
Istruzioni speciali
Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato nella pratica pediatrica.
Non ci sono dati sulla sicurezza di assumere la sostanza se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml al minuto.
Il rimedio non è efficace nel trattamento di altre malattie virali o infezioni batteriche.
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di oseltamivir in pazienti immunocompromessi, in malattie dell'apparato respiratorio e cardiovascolare, 40 ore dopo i primi sintomi dell'influenza, non sono state stabilite.
Durante gli studi post-marketing sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme; comportamento anormale, delirio, allucinazioni. Molto raramente, le reazioni di cui sopra sono state fatali.
Per i bambini
Il trattamento farmacologico viene effettuato nei bambini da un anno. Bisogna fare attenzione a regolare la dose giornaliera, se necessario.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Bisogna fare attenzione quando si trattano le donne in gravidanza e in allattamento.
Preparativi che contengono (Analoghi)
Sinonimi di Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.
Recensioni
Alcune recensioni su Oseltamivir:
- "... Durante la stagione influenzale, tutti in famiglia si sono ammalati. Bene, quella volta ha iniziato a prendere questo strumento. La malattia è andata senza complicazioni, non ho notato nulla dalle reazioni collaterali ";
- "... Circa un anno fa, ha preso questa medicina. Cominciò a bere pillole dopo alcune ore, mentre la febbre saliva. Dopo 5 giorni di trattamento - nessun sintomo della malattia. Non ci sono state reazioni avverse. Ma la medicina non mi ha aiutato con la solita ARVI ";
- "... Sono stato dimesso da un dottore - ha dato il suo bambino, e quasi immediatamente ha sentito la nausea, c'era il vomito. Abbiamo deciso di essere trattati senza questo farmaco. "
Prezzo dove comprare
Il costo del farmaco Tamiflu è di circa 1000 rubli per 10 compresse da 75 mg.
Istruzione: si è laureata presso il Rivne State Basic Medical College con una laurea in Farmacia. Si è laureata alla Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov e tirocinio alla sua base.
Esperienza lavorativa: dal 2003 al 2013 ha lavorato come farmacista e capo di un chiosco di farmacia. Ha ricevuto diplomi e voti per molti anni di duro lavoro. Gli articoli medici sono stati pubblicati su pubblicazioni locali (giornali) e su vari portali Internet.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso, analoghi, recensioni
Istruzioni per l'uso Oseltamivir indica come bere il farmaco per ottenere l'attività antivirale. È prescritto per l'influenza confermata in laboratorio. Lo strumento è efficace solo se il dosaggio e i tempi di aderenza. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso delle revisioni dei prezzi di Oseltamivir e degli analoghi.
Azione oseltamivir
Oseltamyvir è rilasciato in una forma inattiva. Ottiene proprietà curative nel corpo umano, sotto l'influenza degli enzimi. Nel fegato assume la forma di carbossilato. Più del 70% del farmaco dopo aver attraversato la barriera epatica entra nel sangue. Circa il 5% dei fondi rimane invariato e circola nel sangue in una forma inattiva. Il farmaco viene escreto nelle urine.
Lo strumento blocca il neiraminidazy virale, necessario per la loro riproduzione. Senza questo enzima, il patogeno non può entrare nella cellula, così come uscire da una cellula già infetta. A causa di ciò, il virus non può replicare e catturare nuovi tessuti. Oseltamyvir colpisce 2 dei più comuni tipi di infezione - A, B.
Applicazione Oseltamivir
Oseltamyvir è usato per:
- trattamento della patologia virale (H3N2 e H1N1);
- prevenzione della malattia durante epidemie stagionali e dopo il contatto con i pazienti.
Se il trattamento è iniziato 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi, Oseltamyvir può non avere alcun effetto. Le stesse condizioni si presentano quando un secondo ciclo di terapia viene ripetuto con lo stesso rimedio. Il farmaco è usato solo contro 2 ceppi di influenza. Con altre infezioni respiratorie, non è efficace.
Va ricordato che lo strumento non sostituisce l'introduzione del vaccino antinfluenzale. Inoltre non influisce sul livello di anticorpi e può essere combinato con la vaccinazione.
Compresse di Oseltamivir - istruzioni per l'uso
Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule che vengono ingerite. Le istruzioni ufficiali per l'uso del farmaco Oseltamivir indicano che possono bere acqua con un volume di 50-100 ml.
A seconda dello scopo del ricovero, variano le dosi giornaliere del farmaco. Le capsule possono essere assunte in quei pazienti che pesano più di quaranta chili.
La dose massima che può essere bevuta in un giorno è di 75 mg. Aumentare il dosaggio non aumenta l'efficacia del farmaco.
Le istruzioni per l'uso di Tamiflu e Zanamivir sono identiche, poiché entrambe contengono lo stesso principio attivo.
Sospensione Oseltamivir - istruzioni per l'uso
La sospensione è usata principalmente nei bambini, ma può essere prescritta ai pazienti adulti.
Il farmaco può essere acquistato sotto forma di polvere in una bottiglia, da cui la sospensione viene preparata in modo indipendente. Nella bottiglia aggiungere la solita acqua nella quantità di 52 millilitri. Successivamente, la bottiglia deve essere agitata per formare una sostanza omogenea. Per un uso corretto, il kit include una siringa dosatrice e un adattatore per flacone.
Prima di ogni utilizzo, agitare la bottiglia, collegare la siringa e raccogliere la quantità necessaria di sospensione. Il bambino può bere il farmaco direttamente dalla siringa. Dopodiché, deve essere lavato in acqua corrente.
Le dosi della sospensione sono presentate nella tabella.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per i bambini
Nell'infanzia, possono essere prescritte capsule o sospensione. Di seguito sono riportate le istruzioni per l'uso e il prezzo delle compresse di oseltamivir.
Questi dosaggi sono adatti sia per le capsule che per lo sciroppo.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso per bambini e il prezzo
Il costo del farmaco varia in base al numero di capsule nel pacchetto e ai dosaggi:
- Capsule da 75 mg - circa 950 rubli.
- Capsule 45 mg - 400 rubli.
- Sospensione - 600-900 rubli.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e analoghi
Oseltamyvir può essere acquistato con i seguenti nomi commerciali:
Contengono oseltamivir in vari dosaggi. La frequenza di somministrazione e il dosaggio di questi farmaci non differiscono.
Oseltamivir - istruzioni per l'uso e il prezzo
Il costo dei farmaci dipende dal produttore, dal numero di capsule nel pacchetto, dalla regione. Mezzi con il nome commerciale Nomides:
- 75 mg - 700 rubli.
- 45 mg - 400 rubli.
- 30 mg - 300 rubli.
- 75 mg - 1100 rubli.
- Sospensione - 900 rubli.
Prezzo Influcein 75 mg varia nel range di 600-700 rubli. Le istruzioni per l'uso e il prezzo di Oseltamivir e Zanamivir sono simili.
Quali sono gli effetti avversi dopo il trattamento?
È noto che l'uso di alte dosi non causa violazioni delle condizioni generali. La nausea e il vomito possono raramente verificarsi. Prokinetics, antiemetico, sedativi sono prescritti per la loro eliminazione.
I principali effetti collaterali di oseltamivir sono presentati nella tabella.
Meno frequentemente degli effetti elencati, colite pseudomembranosa, angina instabile, si verifica anemia. Nei bambini possono verificarsi perdita dell'udito, emorragia nasale e congiuntivite. Questi segni scompaiono anche senza la sospensione del farmaco. Anche nell'infanzia ci possono essere esacerbazioni di asma bronchiale, linfonodi ingrossati, lesioni cutanee.
Ulteriori effetti collaterali includono:
- cambiamento del livello di glucosio nel sangue, che è importante nei pazienti con diabete mellito;
- un cambiamento nel ritmo che provoca il deterioramento nei pazienti anziani e nelle persone con scompenso cardiaco;
- convulsioni (con predisposizione a loro);
- disturbi mentali - agitazione, delirio, delirio, cambiamento di coscienza (confusione), incubi;
- reazioni cutanee: gonfiore del viso, della lingua, rash allergico, orticaria;
- lesione dell'apparato digerente: colite emorragica, epatite, sanguinamento.
In quali casi l'agente è stato prescritto con cautela?
L'osservazione speciale è richiesta dalle persone in questi casi:
- Cardiopatia cronica
- Malattia polmonare cronica
- Stato di decompensazione degli organi interni.
- Insufficienza epatica
- Insufficienza renale (stadio di compensazione, sottocompensazione).
Prima di prescrivere il farmaco, devi conoscere il livello di creatina nel sangue. Se è superiore a 30 ml / min, la dose viene selezionata in base alla tabella. Nei casi in cui è nell'intervallo di 10-30 ml / min, il dosaggio del farmaco viene ridotto due volte.
In caso di infezione virale, i batteri possono rientrare. Il farmaco non è indicato per prevenire le complicanze batteriche (ad esempio l'influenza). L'uso di Oseltamyvir in persone con insufficienza epatica non è stato studiato, e quindi richiede la supervisione di un medico.
Secondo studi, sono stati notati casi isolati di allucinazioni, delirio e altri disturbi mentali che sono stati fatali. Sono causati da encefalopatia o infiammazione della sostanza cerebrale. Molto raramente si verificano gravi lesioni cutanee - eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson.
Durante il trattamento si raccomanda di evitare di lavorare con i meccanismi della guida.
Chi è controindicato?
Il farmaco non è prescritto per le seguenti malattie:
- Insufficienza renale nella fase terminale.
- Periodo di gestazione
- Periodo di lattazione.
Lo strumento non viene utilizzato anche per l'ipersensibilità ai suoi componenti. Oseltamyvir non può essere prescritto a pazienti di età inferiore ai 12 mesi. Ciò è dovuto alla sua penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, che non è stata ancora completamente formata prima di questa scadenza.
L'uso di fondi in donne in gravidanza non può essere definito sicuro, dal momento che non sono stati condotti studi. Non è noto se Oseltamivir passi nel latte materno. Sulla base di questi dati, il farmaco è prescritto per motivi di salute (ad alto rischio di influenza per la madre).
In che modo Oseltamivir interagisce con altri farmaci?
Il farmaco può essere tranquillamente usato con:
- Paracetamolo.
- Idrossido di alluminio o magnesio.
- Amoxicillina.
Se usato con probenecid, la concentrazione di Oseltamyvir nel sangue aumenta (2-2,5 volte). È associato a una diminuzione della secrezione renale. L'uso combinato con la cimetidina richiede il controllo del fegato, poiché entrambi i farmaci sono associati allo stesso enzima epatico.
immagazzinamento
Una bottiglia di polvere chiusa può essere conservata per 2 anni e lo sciroppo finito non può durare più di diciassette giorni. Una preparazione non stampata può essere a temperatura ambiente (15-25 ° C) e la sospensione finita viene conservata in frigorifero (temperatura 2-8 ° C).
Le capsule vengono conservate alla stessa temperatura di una fiala chiusa con sospensione e conservate per non più di cinque anni.
Oseltamyvir ha dimostrato un'elevata efficacia per la profilassi e il trattamento se assunto il prima possibile. Prima di usare lo strumento, è necessario che il laboratorio confermi l'infezione virale (ceppi influenzali A, B).
Oseltamivir: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni
Oseltamivir è un agente antivirale di azione diretta. È un profarmaco, il principio attivo (oseltamivir carbossilato) che inibisce selettivamente i tipi di neuraminidasi del virus dell'influenza A e B.
Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che porta alla restrizione della diffusione dell'infezione nel corpo.
Le interazioni di ricerca con il vaccino antinfluenzale non sono state eseguite. Negli studi con infezione influenzale naturale e sperimentale, il trattamento con oseltamivir fosfato non ha influenzato il normale processo di produzione di anticorpi in risposta all'infezione.
Dopo che l'ingestione è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato.
Sotto l'azione delle esterasi intestinali ed epatiche, diventa un metabolita attivo. Il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica come metabolita attivo, meno del 5% come sostanza di partenza. Le concentrazioni plasmatiche di entrambi i profarmaci e il metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
1 capsula di Oseltamivir comprende:
- principio attivo - oseltamivir fosfato - 98,5 mg (in termini di 100% della sostanza è 75 mg di oseltamivir);
- cariche indifferenti - amido di mais, sodio croscarmelloso, povidone, talco, fumarato di sodio.
Indicazioni per l'uso
Da cosa aiuta Oseltamivir? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:
- trattamento dell'influenza causata da virus di tipo A e B
- trattamento dell'influenza H1N1 in adulti e bambini sopra i 12 anni.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.
Istruzioni per l'uso Oseltamivir e il dosaggio
Viene ingerito, indipendentemente dal pasto.
Durante il trattamento, Oseltamivir deve essere iniziato entro e non oltre 2 giorni dopo la comparsa dei sintomi della malattia alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni. Aumentare la dose di oltre 150 mg al giorno non aumenta l'effetto.
Per prevenire l'infezione da influenza durante un'epidemia o dopo il contatto con un paziente infetto (si dovrebbe iniziare a prenderlo immediatamente), si consiglia di assumere il farmaco 75 mg 1 volta al giorno per 10 giorni.
A discrezione del medico, la durata di oseltamivir come mezzo per prevenire l'influenza può essere estesa a 6 settimane.
La dose giornaliera massima del farmaco per gli adulti è di 150 mg / giorno. Un'ulteriore sovradosaggio della dose non influisce positivamente sull'effetto terapeutico del farmaco, ma può solo portare a un sovradosaggio.
Nei pazienti con CC inferiore a 30 ml / min, la dose viene ridotta a 75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.
Effetti collaterali
La prescrizione di oseltamivir può essere accompagnata dai seguenti effetti indesiderati:
- Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito (di solito se assunto a dosi elevate o nei primi giorni di trattamento); raramente - diarrea, dolore addominale.
- Dal lato del sistema nervoso centrale: insonnia, vertigini, mal di testa.
- Da parte del sistema respiratorio: congestione nasale, mal di gola, tosse.
- Altro: sentirsi stanco, debole.
Controindicazioni
È controindicato nominare Oseltamivir nei seguenti casi:
- Insufficienza renale cronica (CC inferiore a 10 ml / min),
- Insufficienza epatica
- Ipersensibilità all'oseltamivir.
overdose
Attualmente, i casi di overdose non sono descritti. Singole dosi di fosfato di oseltamivir hanno causato nausea e / o vomito.
Analoghi Lista dei farmaci di Oseltamivir
Se necessario, Oseltamivir può essere sostituito da un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfato di oseltamivir;
- Inflyutsein.
Farmaci simili in azione:
Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Oseltamivir, il prezzo e le recensioni di farmaci di simili azioni non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Il prezzo medio delle compresse di Oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.021 rubli.
Conservare il farmaco deve essere non più di 2 anni dalla data di produzione in un luogo secco, buio, fresco (a una temperatura non superiore a 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) è un farmaco raccomandato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per il trattamento e la prevenzione dell'influenza di tipo A e B. Questo agente antivirale impedisce la riproduzione e la diffusione di virus nel corpo.
In questo articolo, considereremo perché i medici prescrivono Oseltamivir, comprese le istruzioni per l'uso, analoghi e prezzi per questo farmaco nelle farmacie. Le recensioni reali di persone che hanno già usato Oseltamivir possono essere lette nei commenti.
Rilascia forma e composizione
Questo farmaco si presenta sotto forma di capsule di colore bianco-giallo. Oseltamivir è un profarmatore. Quando ingerito, subisce l'idrolisi e viene convertito nel principio attivo - oseltamivir carbossilato.
Cosa aiuta Oseltamivir?
Qual è il farmaco prescritto "Oseltamivir" (fattoria, gruppo - antivirali)? Secondo le istruzioni allegate, questo farmaco è usato per trattare l'influenza A e B. È anche spesso usato per prevenire queste malattie virali.
Azione farmacologica
L'oseltamivir è un profarmaco che, assunto per via orale, subisce l'idrolisi e viene convertito in forma attiva - oseltamivir carbossilato. Il meccanismo d'azione dell'oseltamivir carbossilato è associato all'inibizione della neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B. La neuraminidasi, una glicoproteina di superficie del virus dell'influenza, è uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B.
La neuraminidasi catalizza la scissione del legame tra l'acido sialico terminale e lo zucchero, contribuendo così alla diffusione del virus nelle vie respiratorie (il rilascio di virioni da una cellula infetta e la penetrazione delle cellule epiteliali del tratto respiratorio nelle cellule, impedendo al virus di inattivare il muco epiteliale).
Esistono 9 sottotipi antigenici neuraminidasi noti del virus dell'influenza A - N1, N2 e così via, che, insieme a 16 sottotipi di emoagglutinina antigenica - H1, H2 e così via, definiscono ceppi diversi dello stesso tipo di virus. Nella popolazione umana, diversi ceppi di virus dell'influenza A circolano simultaneamente con emoagglutinina 1-5 e neuraminidasi 1 e 2, i principali sono H3N2 e H1N1.
L'inibizione della neuraminidasi interrompe la capacità delle particelle virali di penetrare nella cellula, così come il rilascio di virioni dalla cellula infetta, che limita la diffusione dell'infezione attraverso il tratto respiratorio.
Istruzioni per l'uso
Secondo le istruzioni per l'uso, l'assunzione di Oseltamivir deve essere iniziata entro 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali;
- Adulti e bambini sopra i 12 anni - alla dose di 75 mg 2 volte al giorno per 5 giorni; un aumento della dose superiore a 150 mg / die non determina un aumento dell'effetto.
- Bambini da 1 anno a 12 anni - a seconda del peso corporeo.
- Prevenzione: adulti e bambini sopra i 12 anni - 75 mg 1 volta al giorno per 6 settimane (durante un'epidemia di influenza).
Nei pazienti con creatinina Cl inferiore a 30 ml / min, è necessario un aggiustamento della dose (75 mg 1 volta al giorno per 5 giorni); con creatinina di Cl inferiore a 10 ml / min, non ci sono dati di applicazione
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Controindicazioni
È categoricamente sconsigliato la nomina del farmaco a pazienti di età inferiore ai 13 anni, nonché in presenza di intolleranza individuale al principio attivo o ad altri componenti della composizione.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più frequenti di Oseltamivir si manifestano sotto forma di debolezza generale, mal di testa e vertigini; sintomi catarrali (rinorrea, gonfiore della mucosa nasale, mal di gola, tosse); nausea, vomito, diarrea, dolore addominale; disturbi del sonno, convulsioni; reazioni allergiche (orticaria, broncospasmo, congiuntivite); sanguinamento dal naso, aritmie cardiache, aumento dell'attività degli enzimi epatici.
Allucinazioni e disturbi mentali sono possibili.
overdose
Ad oggi non vengono presentate relazioni su fondi di dosaggio eccessivi. È stato dimostrato che in caso di sovradosaggio acuto possono verificarsi nausea e vomito, con l'aspetto di cui si raccomanda il trattamento sintomatico.
Istruzioni speciali
- Durante gli studi post-marketing sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme; comportamento anormale, delirio, allucinazioni. Molto raramente, le reazioni di cui sopra sono state fatali.
- L'efficacia e la sicurezza dell'uso di oseltamivir in pazienti immunocompromessi, in malattie dell'apparato respiratorio e cardiovascolare, 40 ore dopo i primi sintomi dell'influenza, non sono state stabilite.
- Con estrema cautela, il farmaco viene utilizzato nella pratica pediatrica.
- Non ci sono dati sulla sicurezza di assumere la sostanza se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml al minuto.
- Il rimedio non è efficace nel trattamento di altre malattie virali o infezioni batteriche.
Interazioni con altri farmaci
L'uso simultaneo di oseltamivir con farmaci come metotrexato, fenilbutazone e clorpropamide è indesiderabile a causa del possibile rallentamento nell'eliminazione dei loro metaboliti dal corpo.
Recensioni e valutazione dell'efficacia del farmaco
Secondo i risultati dei test ottenuti negli Stati Uniti d'America e in Messico, i nuovi virus sono sensibili agli inibitori della neuraminidasi (Zanamivir e Oseltamivir), ma sono resistenti a un altro gruppo - adamantani (Rimantadina, Amantadina). Va anche notato che gli esperti non hanno stabilito l'efficacia di questo farmaco nel trattamento dell'influenza in persone con malattie croniche del cuore e respiratorie.
Secondo le valutazioni dei medici, questo farmaco riduce la durata dei sintomi di 1 giorno, ma questo è solo se il trattamento è stato avviato nelle prime ore dopo il contatto con il paziente. Ad oggi, non ci sono informazioni attendibili sul fatto che l'assunzione di questo farmaco influenzi la frequenza delle complicanze delle malattie virali o infettive.
analoghi
Sinonimi di Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.
Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.
Il prezzo medio delle compresse di oseltamivir nelle farmacie (Mosca) è di 1.000 rubli.
Oseltamivir: descrizione, istruzioni, prezzo
Prezzo Oseltamivir e disponibilità nelle farmacie della città
Attenzione! I dati su prezzi e disponibilità cambiano in tempo reale, puoi utilizzare la ricerca per ottenere informazioni aggiornate al minuto corrente, e anche se hai bisogno di lasciare un ordine di droga, seleziona le aree della città da cercare o cercare solo nelle farmacie attualmente aperte.
L'elenco sopra riportato viene aggiornato almeno una volta in 6 ore (è stato aggiornato il 12/05/2018 alle 17:03). Controlla i prezzi e la disponibilità dei farmaci chiamando le farmacie prima di visitare la farmacia. Le informazioni contenute nel sito Web non possono essere utilizzate come raccomandazioni per l'auto-trattamento. Prima dell'uso di medicinali consultare necessariamente il medico.
TAMIFLU
Capsule di gelatina dura, dimensioni №2, corpo grigio, opaco, cappuccio giallo chiaro, opaco; con la scritta "ROCHE" (sul caso) e "75 mg" (sul cappuccio) in azzurro; il contenuto delle capsule è polvere bianca bianca-giallastra.
Eccipienti: amido pregelatinizzato, Povidone K30, sodio croscarmelloso, talco, sodio stearil fumarato.
La composizione del guscio della capsula: case - gelatina, ferro colorante ossido nero (E172), titanio diossido (E171); cappuccio - gelatina, ossido di ferro colorante rosso (E172), ossido di ferro colorante giallo (E172), biossido di titanio (E171).
La composizione dell'inchiostro per la stampa sulla capsula: etanolo, gomma lacca, butanolo, biossido di titanio (E171), lacca di alluminio a base di carminio indaco, etanolo denaturato (alcool metilato).
10 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.
Nota: dopo 5 anni di conservazione del farmaco, ci possono essere segni di invecchiamento delle capsule, che possono portare alla loro maggiore fragilità o ad altri disturbi fisici che non influenzano l'efficacia o la sicurezza del farmaco.
Farmaco antivirale. Oseltamivir fosfato è un profarmaco, il suo metabolita attivo (oseltamivir carbossilato, OK) - inibitore efficace e selettivo di tipo neuraminidasi del virus dell'influenza A e B - l'enzima che catalizza il processo di rilascio di particelle virali neoformate da cellule infette e la loro penetrazione nelle cellule epiteliali delle vie aeree e ulteriore diffusione virus nel corpo.
Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e inibisce la replicazione del virus e la sua patogenicità in vivo, riduce la secrezione dei virus dell'influenza A e B dal corpo. OK concentrazione necessaria per inibire la neuraminidasi del 50% (IC50) è 0,1-1,3 nM per il virus dell'influenza A e 2,6 nM per il virus dell'influenza B. Valori medi IC50 per il virus dell'influenza B è leggermente più alto ed è 8,5 nM.
Negli studi condotti, Tamiflu non ha influenzato la formazione di anticorpi anti-influenza, incl. sulla produzione di anticorpi in risposta all'introduzione del vaccino influenzale inattivato.
Studi sull'infezione da influenza naturale
Negli studi clinici condotti durante l'infezione stagionale dell'influenza, i pazienti hanno iniziato a ricevere Tamiflu non più tardi di 40 ore dopo i primi sintomi dell'infezione influenzale. Il 97% dei pazienti è stato infettato dal virus dell'influenza A e il 3% dei pazienti con virus dell'influenza B. Tamiflu ha ridotto significativamente il periodo di manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale (per 32 ore). Nei pazienti con una diagnosi confermata di influenza che ha assunto Tamiflu, la gravità della malattia, espressa come area sotto la curva dell'indice dei sintomi cumulativi, è stata del 38% inferiore rispetto ai pazienti che hanno ricevuto un placebo. Inoltre, nei giovani pazienti senza malattie concomitanti, il Tamiflu ha ridotto di circa il 50% l'incidenza delle complicanze dell'influenza, richiedendo l'uso di antibiotici (bronchite, polmonite, sinusite, otite media). chiara evidenza di efficacia sono stati ricevuti per i criteri di prestazione secondari relativi all'attività antivirale: Tamiflu causato come l'accorciamento del tempo di isolamento del virus da un organismo, e la riduzione dell'area sotto la curva "virale titoli-tempo."
I dati ottenuti nello studio sulla terapia di pazienti anziani Tamiflu indicano che la ricezione Tamiflu 75 mg 2 volte / die per 5 giorni è stato accompagnato da una riduzione clinicamente significativa nel tempo mediano di manifestazioni cliniche di infezione influenzale, simile a quella dei pazienti adulti molto più giovani età, tuttavia, le differenze non hanno raggiunto la significatività statistica. In un altro studio, i pazienti con influenza di età superiore ai 13 anni che presentavano concomitanti patologie croniche dei sistemi cardiovascolare e / o respiratorio hanno ricevuto Tamiflu sotto lo stesso regime posologico o placebo. Non ci sono state differenze nella mediana del periodo prima della riduzione delle manifestazioni cliniche dell'infezione influenzale nei gruppi Tamiflu e placebo, tuttavia, il periodo di aumento della temperatura durante l'assunzione di Tamiflu è diminuito di circa 1 giorno. La proporzione di pazienti che hanno rilasciato il virus al 2 ° e 4 ° giorno è diventata significativamente inferiore. Il profilo di sicurezza di Tamiflu nei pazienti a rischio non differiva da quello nella popolazione generale dei pazienti adulti.
Trattamento dell'influenza nei bambini
Nei bambini di età compresa tra 1-12 anni (età media 5,3 anni) che avevano febbre (≥37.8 ° C) e uno dei sintomi dell'apparato respiratorio (tosse o congestione nasale) nel periodo di circolazione del virus influenzale nella popolazione, si trattava di un placebo in doppio cieco studio controllato. 67% dei pazienti sono stati infettati con l'influenza A e il 33% dei pazienti - l'influenza B. Tamiflu (alla reception non è tardi di 48 ore dopo i primi sintomi di infezione influenzale), ha ridotto significativamente la durata della malattia (35,8 ore) rispetto al placebo. La durata della malattia è stata definita come il momento di interrompere la tosse, la congestione nasale, la scomparsa della febbre e il ritorno alla normale attività. Nel gruppo di bambini trattati con Tamiflu, l'incidenza di otite media acuta è stata ridotta del 40% rispetto al gruppo placebo. Il recupero e il ritorno alla normale attività si sono verificati quasi 2 giorni prima nei bambini che hanno ricevuto Tamiflu, rispetto al gruppo placebo.
Un altro studio ha coinvolto bambini di età compresa tra 6 e 12 anni affetti da asma bronchiale; Il 53,6% dei pazienti ha avuto un'infezione influenzale confermata sierologicamente e / o in coltura. La durata mediana della malattia nel gruppo di pazienti trattati con Tamiflu non diminuiva significativamente. Ma negli ultimi 6 giorni di terapia con Tamiflu, il volume espiratorio forzato in 1 secondo (FEV1) aumentato del 10,8% rispetto al 4,7% nei pazienti trattati con placebo (p = 0,0148).
Prevenzione dell'influenza negli adulti e negli adolescenti
L'efficacia profilattica di Tamiflu nelle infezioni da influenza naturale A e B è stata dimostrata in 3 studi clinici di fase III separati. Circa l'1% dei pazienti si è ammalato con l'influenza di Tamiflu, inoltre il Tamiflu ha ridotto significativamente la frequenza dell'escrezione del virus dalle vie respiratorie e ha impedito la trasmissione del virus da un membro della famiglia a un altro.
Gli adulti e gli adolescenti che erano in contatto con un membro della famiglia malata hanno iniziato a prendere Tamiflu entro due giorni dall'esordio dei sintomi influenzali nei familiari e hanno continuato per 7 giorni, riducendo significativamente l'incidenza dei casi di influenza contattando le persone del 92%.
Negli adulti non vaccinati e generalmente sani di età compresa tra 18 e 65 anni, l'assunzione di Tamiflu durante un'epidemia influenzale ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza (del 76%). I pazienti hanno assunto il farmaco per 42 giorni.
Anziani e anziani che si trovavano in case di cura, l'80% dei quali è stato vaccinato prima della stagione in cui è stato condotto lo studio, il Tamiflu ha ridotto significativamente l'incidenza dell'influenza del 92%. Nello stesso studio, Tamiflu ha ridotto significativamente (dell'86%) la frequenza delle complicanze influenzali: bronchite, polmonite, sinusite. I pazienti hanno assunto il farmaco per 42 giorni.
Prevenzione dell'influenza nei bambini
L'efficacia profilattica di Tamiflu nell'infezione da influenza naturale è stata dimostrata in uno studio su bambini di età compresa tra 1 e 12 anni dopo il contatto con un membro della famiglia malata o qualcuno in un ambiente permanente. Il parametro principale di efficacia era la frequenza dell'infezione influenzale confermata in laboratorio. Nei bambini che hanno ricevuto Tamiflu / polvere per preparare una sospensione per somministrazione orale / ad una dose da 30 a 75 mg 1 volta / giorno per 10 giorni e non ha rilasciato inizialmente il virus, la frequenza di influenza confermata in laboratorio è diminuita al 4% (2/47) rispetto al 21% (15/70) nel gruppo placebo.
Prevenire l'influenza in individui immunocompromessi
In individui immunocompromessi con infezione stagionale dell'influenza e in assenza di rilascio di virus, l'uso profilattico di Tamiflu ha ridotto la frequenza dell'infezione influenzale confermata in laboratorio con sintomi clinici allo 0,4% (1/232) rispetto al 3% (7/231) gruppo placebo. L'infezione influenzale confermata in laboratorio, accompagnata da sintomi clinici, è stata diagnosticata quando c'era una temperatura orale superiore a 37,2 ° C, tosse e / o rinite acuta (tutti registrati lo stesso giorno durante l'assunzione del farmaco / placebo), così come un risultato positivo reazione a catena della polimerasi trascrittasi per l'RNA del virus dell'influenza.
Il rischio di virus influenzali con ridotta sensibilità o resistenza al farmaco è stato studiato in studi clinici sponsorizzati da Roche. In tutti i pazienti con virus OK-resistente, il vettore ha avuto un carattere temporaneo, non ha influenzato l'eliminazione del virus e non ha causato un deterioramento delle condizioni cliniche.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
istruzione
- russo
- kazako russo
Nome commerciale
Nome internazionale non proprietario
Forma di dosaggio
Polvere per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale 12 mg / 1 ml
struttura
Un grammo di polvere
il principio attivo è oseltamivir fosfato 39,40 (equivalente a oseltamivir) (30,00),
eccipienti: sorbitolo, biossido di titanio E 171, benzoato di sodio, gomma xantano, citrato di sodio, saccarina di sodio, aromatizzante al Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.
* la polvere dopo ricostituzione in acqua contiene oseltamivir 12 mg / ml.
descrizione
Granulato o grumo di granulato da bianco a giallo chiaro. La sospensione recuperata è un liquido opaco dal bianco al giallo chiaro.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci antivirali di azione diretta. Inibitori della neuraminidasi
Codice ATC J05AH02
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di oseltamivir, il fosfato è facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale ed è altamente convertito in un metabolita attivo mediante l'azione delle esterasi epatiche. Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo sono determinate entro 30 minuti, raggiungono quasi il livello massimo 2-3 ore dopo la somministrazione e significativamente (più di 20 volte) superano la concentrazione del pro-farmaco. Almeno il 75% della dose ingerita entra nella circolazione sistemica nella forma del metabolita attivo, meno del 5% nella forma del farmaco originale. Le concentrazioni plasmatiche sia del pro-farmaco sia del metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non dipendono dall'assunzione di cibo.
Il volume medio di distribuzione (Vss) del metabolita attivo è di circa 23 litri. Il legame del metabolita attivo alle proteine plasmatiche è insignificante (circa il 3%). Il legame dei pro-farmaci con le proteine plasmatiche è del 42%, il che non è sufficiente a causare interazioni farmacologiche significative.
Il fosfato di oseltamivir è altamente convertito in un metabolita attivo sotto l'azione delle esterasi, che sono principalmente nel fegato e nell'intestino. Né oseltamivir fosfato né il metabolita attivo sono substrati o inibitori degli isoenzimi del citocromo P450.
L'oseltamivir assorbito viene escreto principalmente (> 90%) diventando un metabolita attivo. Il metabolita attivo non subisce ulteriori trasformazioni ed è escreto nelle urine (> 99%). Nella maggior parte dei pazienti, l'emivita del metabolita attivo dal plasma è di 6-10 ore. Il metabolita attivo viene completamente eliminato (> 99%) per escrezione renale. La clearance renale (18,8 l / h) supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l / h), che indica che il farmaco viene escreto anche dalla secrezione tubulare. Con le feci viene escreto meno del 20% del farmaco con l'etichetta radioattiva ingerita.
Pazienti con danno renale
Quando viene prescritto Tamiflu, 100 mg 2 volte al giorno per 5 giorni in pazienti con diversi gradi di danno renale sotto la curva "concentrazione plasmatica del metabolita attivo - tempo" (AUC) è inversamente proporzionale alla diminuzione della funzionalità renale.
Pazienti con danni al fegato
Uno studio in vitro ha mostrato che nei pazienti con patologia epatica, il valore di AUC del fosfato di oseltamivir non era significativamente aumentato e l'AUC del metabolita attivo non era ridotta.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani (65-78 anni), l'AUC del metabolita attivo allo stato di equilibrio era superiore del 25-35% rispetto ai pazienti più giovani quando prescriveva dosi simili di Tamiflu. L'emivita di eliminazione del farmaco negli anziani non era significativamente diversa da quella nei pazienti più giovani di età adulta. Tenendo conto dei dati sull'AUC del farmaco e della tollerabilità, i pazienti con età senile non richiedono un aggiustamento della dose nel trattamento e nella prevenzione dell'influenza.
La farmacocinetica di Tamiflu è stata studiata nei bambini da 1 anno a 16 anni in uno studio di farmacocinetica con una singola dose del farmaco e in uno studio clinico in un piccolo numero di bambini di età compresa tra 3 e 12 anni. Nei bambini piccoli, l'escrezione di pro-farmaco e del metabolita attivo è stata più rapida rispetto agli adulti, il che ha determinato una AUC inferiore rispetto a una dose specifica. L'assunzione del farmaco alla dose di 2 mg / kg dà la stessa AUC di oseltamivir carbossilato, che si ottiene negli adulti dopo una singola dose di capsula da 75 mg (equivalente a circa 1 mg / kg). La farmacocinetica di oseltamivir nei bambini di età superiore ai 12 anni è la stessa degli adulti.
Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 mesi, la somministrazione di oseltamivir alla dose di 3 mg / kg due volte al giorno fornisce un livello plasmatico del metabolita attivo, simile al livello che dimostra l'efficacia clinica nei bambini più grandi e negli adulti.
farmacodinamica
Farmaco antivirale. L'oseltamivir fosfato è un pro-farmaco, il suo metabolita attivo (oseltamivir carbossilato) inibisce in modo competitivo e selettivo la neuraminidasi dei virus dell'influenza di tipo A e B - un enzima che catalizza il processo di rilascio di nuove particelle virali dalle cellule infette, la loro penetrazione nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie e l'ulteriore diffusione del virus nel corpo.
L'oseltamivir carbossilato agisce all'esterno delle cellule. Inibisce la crescita del virus dell'influenza in vitro e replicazione virale soppressa e la patogenicità in vivo, riduce l'assegnazione dei virus influenzali A e B dal corpo. Le sue concentrazioni, necessarie per sopprimere l'attività enzimatica del 50% (IC50), sono al limite inferiore dell'intervallo nanomolare.
Quando si assume Tamiflu ai fini del post-contatto (7 giorni) e della prevenzione stagionale (42 giorni) della resistenza influenzale al farmaco non si osserva.
La frequenza del rilascio transitorio del virus dell'influenza con una diminuita sensibilità della neuraminidasi all'oseltamivir carbossilato nei pazienti adulti con influenza è dello 0,4%. L'eliminazione del virus resistente dal corpo dei pazienti trattati con Tamiflu avviene senza peggioramento delle condizioni cliniche dei pazienti.
Indicazioni per l'uso
trattamento dell'influenza di tipo A e B negli adulti e nei bambini
prevenzione dell'influenza negli adulti e nei bambini
Dosaggio e somministrazione
Tamiflu è assunto per via orale, con o senza cibo. In alcuni pazienti, la tollerabilità del farmaco è migliorata se
1. Tocca con cautela il flacone chiuso più volte con il dito in modo che la polvere sia distribuita sul fondo della bottiglia.
2. Misurare 52 ml di acqua con un misurino, riempiendolo fino al livello specificato.
3. Aggiungere tutti i 52 ml di acqua alla fiala, chiudere il tappo e agitare bene per 15 secondi.
4. Rimuovere il cappuccio e inserire l'adattatore nel collo della bottiglia.
5. Avvitare saldamente la fiala con il cappuccio per assicurare il corretto posizionamento dell'adattatore.
Si consiglia di scrivere sull'etichetta della bottiglia la data di scadenza della sospensione preparata. Prima di usare la bottiglia con la sospensione preparata deve essere agitata. Per il dosaggio della sospensione, una siringa dosatrice è attaccata con etichette indicanti livelli di dose di 30 mg, 45 mg e 60 mg.
Dopo la preparazione, la sospensione deve essere conservata a 25 ° C per 10 giorni o a una temperatura compresa tra 2 ° C e 8 ° C per 17 giorni.
Regime di dosaggio standard
trattamento
Il trattamento deve iniziare il primo o il secondo giorno dall'inizio dei sintomi influenzali.
Bambini di età ≥1 anni. Il regime posologico raccomandato per la somministrazione di Tamiflu per somministrazione orale: