Trattare le malattie allergiche dell'apparato respiratorio non ha solo antistaminici, ma anche ormonali. In questo aspetto, i corticosteroidi topici, in particolare il fluticasone furoato, sono ampiamente utilizzati. In quali preparazioni è contenuto, quando e come è applicato, se ha effetti collaterali e controindicazioni - questi problemi devono essere considerati in modo più dettagliato.
caratteristiche
Una sostanza medicinale, chiamata fluticasone furoato, è un analogo sintetico degli ormoni surrenali. Questo derivato trifluorinato, che si presenta sotto forma di una polvere bianca, praticamente insolubile in acqua. Poiché il principio attivo è nella composizione del farmaco Avamys - spray nasale (in una bottiglia con un diverso numero di dosi). Gli ingredienti ausiliari in esso contenuti sono destrosio, cellulosa solubile, benzalconio cloruro, polisorbato, disodio edetato e acqua purificata. Fluticasone polvere qui è in sospensione (sospensione).
effetti
Fluticasone furoato ha un'alta affinità per i recettori glucocorticoidi. Per questo motivo ha un potente effetto anti-infiammatorio. La produzione di prostaglandine, bradichinine e leucotrieni nei tessuti è inibita, la degranulazione dei basofili è soppressa. A causa dell'inibizione della migrazione di elementi cellulari e del rilascio di istamina, l'infiltrazione e il gonfiore si riducono e la permeabilità della parete vascolare diminuisce. Tutto ciò porta all'eliminazione del prurito nel naso, rinorrea, starnuti, lacrimazione e normalizzazione della respirazione nasale.
Distribuzione nel corpo
I preparati di fluticasone furoato sono destinati alla somministrazione intranasale. Il farmaco agisce direttamente sulla mucosa nasale, con basso assorbimento sistemico. Ma anche quella quantità di sostanza che è stata aspirata nel flusso sanguigno è soggetta al metabolismo primario nel fegato con la formazione di un composto inattivo. Pertanto, i consueti metodi quantitativi di concentrazione del farmaco nel plasma non sono determinati.
testimonianza
Fluticasone furoate è prescritto per il trattamento della rinite allergica. È efficace sia in forma stagionale che per tutto l'anno. Le istruzioni indicano che il farmaco ha un effetto sintomatico, ma influenza anche i meccanismi della patologia (infiammazione e allergie).
Il glucocorticoide sintetico ha un forte effetto anti-infiammatorio e anti-allergico. Pertanto, è destinato al trattamento della rinite atopica.
applicazione
Qualsiasi farmaco di origine ormonale dovrebbe essere usato solo come prescritto da un medico. Nessun trattamento è completo senza una diagnosi preventiva, la determinazione dei farmaci adatti, il loro dosaggio e la durata della somministrazione. Questo deve essere preso in considerazione da tutti coloro che compreranno il farmaco nella catena di farmacie.
Metodo di ricezione
Fluticasone furoato è inteso esclusivamente per uso intranasale (iniezione nasale). Il farmaco non ha un effetto immediato e ci vogliono fino a 8 ore per ottenere il primo effetto. Una prestazione massima può essere avvertita solo dopo alcuni giorni di ricezione. Il dosaggio per i pazienti di età diverse è diverso e viene mostrato nella tabella.
Il farmaco viene somministrato una volta al giorno in entrambe le narici. Se a un bambino di età inferiore ai 12 anni non viene dato un adeguato miglioramento nel trattamento a spruzzo, la dose può essere raddoppiata. E dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, si riduce a sostenere. I pazienti anziani e coloro che soffrono di disfunzione renale o epatica non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.
Avamys è prodotto in una bottiglia di plastica speciale. Pertanto, le istruzioni contengono istruzioni su come usarlo correttamente. Prima della prima iniezione, agitare bene la bottiglia per distribuire uniformemente la polvere di fluticasone in sospensione. Dopo aver rimosso il cappuccio protettivo, lo spruzzatore per ugelli viene inserito nella narice (nella direzione delle ali del naso) e all'inizio dell'inalazione, premere il pulsante sul lato della bottiglia. L'espirazione successiva viene fatta attraverso la bocca. Dopo aver ripetuto la procedura per la seconda narice, la punta viene pulita con un tovagliolo e la fiala viene chiusa con un cappuccio. Il farmaco può essere conservato a una temperatura non superiore a 30 gradi, ma allo stesso tempo non dovrebbe essere permesso di congelare.
Effetti collaterali
Di solito, gli agenti topici sono ben tollerati. Ma l'istruzione avverte che il fluticasone furoato può produrre alcuni effetti collaterali. Le reazioni attendibilmente confermate e clinicamente significative durante il trattamento della rinite allergica sono le seguenti:
- Respiratorio (sanguinamento nasale, lesioni ulcerative della mucosa).
- Allergico (orticaria e altre eruzioni cutanee, angioedema, anafilassi).
Va notato che anche con un eccesso significativo dei dosaggi raccomandati con uso intranasale di eventi avversi diversi da quelli elencati, non è stato osservato.
Anche con il trattamento con preparati topici, sono possibili alcuni fenomeni diversi da quelli terapeutici. Ma non si trovano in ogni paziente.
analoghi
Alcuni sono interessati a come sostituire il principio attivo di Avamys spray. Sfortunatamente, non c'è nessun altro farmaco con la stessa composizione. Ma ci sono altre medicine con un effetto simile. I più adatti sono quelli che contengono propano fluticasone:
Esistono altri spray con corticosteroidi topici, ad esempio, basati su mometasone (Allertek, Nasonex, Sanomen) o beclometasone (Beconaze, Nasobek). Ma il medico deve selezionare il farmaco per l'ammissione in ogni caso.
restrizioni
Farmaci con corticosteroidi topici dovrebbero essere assunti solo dopo un esame approfondito del paziente per malattie correlate e altre condizioni che limitano l'uso del farmaco. Dopotutto, non solo l'efficacia della terapia, ma anche la sua sicurezza dipende da essa.
Controindicazioni
Tra le controindicazioni assolute al trattamento con farmaci fluticasone furoato, nelle istruzioni è stata osservata solo una condizione: l'ipersensibilità individuale. Con cautela, il glucocorticoide viene prescritto a soggetti con grave disfunzione epatica. Nei bambini di età inferiore a 2 anni, le proprietà del farmaco non sono state studiate, pertanto, non può essere raccomandato per l'uso in questa fascia di età. A causa della mancanza di informazioni sugli effetti sul feto e sul neonato, l'uso di fluticasone è giustificato solo nei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio probabile.
interazione
Sulla base del basso assorbimento sistemico, non sono state osservate interazioni indesiderate tra il fluticone. Tuttavia, non è consigliabile assumerlo in combinazione con ritonavir, che è in grado di inibire il metabolismo di un composto ormonale nel fegato, aumentando così la concentrazione di quest'ultimo nel sangue.
Fluticasone furoato è un corticosteroide topico. Tra i farmaci conosciuti ne contiene solo uno - Avamis. La sostanza medicinale è indicata per i pazienti con rinite stagionale e per tutto l'anno, ma nonostante l'elevata sicurezza del farmaco, può essere assunta solo su indicazione di un medico.
Fluticasone furoato
Il contenuto
Formula strutturale
Nome russo
Il nome latino della sostanza fluticasone furoato
Formula lorda
Gruppo farmacologico di sostanza fluticasone furoato
Codice CAS
farmacologia
Interazioni con altri principi attivi
Nomi commerciali
- Kit di pronto soccorso
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Fluticasone furoato *
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Descrizione del principio attivo Fluticasone furoato / Fluticasoni furoas.
Formula: C27H29F3O6S, nome chimico: (6-alfa, 11-beta, 16-alfa, 17-alfa) -6,9-difluoro-17-<[(флуоро-метил)тио]карбонил>-11-idrossi-16-metil-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-il 2-furancarbossilato.
Gruppo farmacologico: ormoni e loro antagonisti / corticosteroidi / glucocorticosteroidi.
Azione farmacologica: antinfiammatorio locale.
Proprietà farmacologiche
Fluticasone furoato è un composto trifluorurato sintetico, glucocorticosteroide per uso locale. Fluticasone furoato ha un'alta affinità per i recettori glucocorticoidi. Fluticasone furoato ha un effetto antinfiammatorio pronunciato. Fluticasone furoato agisce su vari tipi cellulari (macrofagi, eosinofili, linfociti e altri) e mediatori (citochine, chemochine e altri) coinvolti nel processo infiammatorio.
Fluticasone furoato non è completamente assorbito e subisce il metabolismo primario nel fegato, con il risultato che ha un effetto sistemico minore. Con la somministrazione intranasale in una dose di 110 μg 1 volta al giorno, la concentrazione di fluticasone furoato nel siero di solito non è determinata, cioè è inferiore a 10 pg / ml. Con la somministrazione intranasale in una dose di 880 mcg 3 volte al giorno, la biodisponibilità assoluta di fluticasone furoato è dello 0,5%. Con l'inalazione, la biodisponibilità assoluta di fluticasone furoato era approssimativamente del 27,3%. Le proteine plasmatiche di fluticasone furoate si legano oltre il 99%. Fluticasone furoato a basso grado è associato ai globuli rossi. Il volume di distribuzione del fluticasone furoato quando si raggiunge in media la concentrazione di equilibrio è di 608 litri. Il fluticasone furoato nel fegato viene rapidamente metabolizzato (principalmente mediante idrolisi del gruppo S-fluorometilbrotio) con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4, con conseguente metabolita inattivo 17-beta-carbossilico. Studi in vivo hanno dimostrato che il fluticasone furoato non si attacca al fluticasone. Il fluticasone furoato viene espulso rapidamente dalla circolazione sistemica. La clearance plasmatica totale di fluticasone furoato è di 58,7 litri. Quando somministrato per via endovenosa e orale, il fluticasone furoato ei suoi metaboliti vengono eliminati principalmente dalla bile attraverso l'intestino. Per la somministrazione endovenosa e orale, l'escrezione renale è del 2% e 1%, rispettivamente.
testimonianza
Terapia sintomatica della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno in pazienti di età superiore ai 2 anni; nel trattamento di supporto combinato di asma bronchiale, malattia polmonare ostruttiva cronica.
Dosaggio di fluticasone furoato e dose
Fluticasone furoato viene somministrato per via intranasale 1 volta al giorno, per inalazione (come parte dei farmaci di associazione). A seconda dell'età, la dose iniziale per la somministrazione intranasale è 27,5 - 55 μg, la dose di mantenimento è 27,5 μg.
Durante il trattamento, occorre prestare attenzione quando si eseguono attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie (compresi i veicoli guida, i meccanismi).
Controindicazioni
Ipersensibilità, età fino a 18 anni (a seconda delle prove).
Restrizioni all'uso di
Disfunzione epatica, tubercolosi polmonare, presenza di infezioni croniche o non trattate.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
I dati sull'uso di fluticasone furoato durante la gravidanza e durante l'allattamento non sono sufficienti. Fluticasone furoato può essere usato durante la gravidanza e durante l'allattamento solo quando il beneficio atteso dal trattamento per la madre è superiore al possibile rischio per il feto o il bambino.
Effetti collaterali di Fluticasone Furoate
Con somministrazione intranasale
Sistema respiratorio: sanguinamento nasale, ulcerazione della mucosa nasale.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema, orticaria, anafilassi.
Con uso inalatorio (come parte di una combinazione di farmaci).
Malattie infettive e parassitarie: influenza, infezioni del tratto respiratorio superiore, polmonite, bronchite, candidosi del cavo orale e della faringe.
Apparato respiratorio: rinofaringite, dolore orofaringeo, faringite, sinusite, tosse, rinite, disfonia.
Muscoloscheletrico e tessuto connettivo: artralgia, fratture, mal di schiena.
Altro: extrasistole, dolore addominale, mal di testa, febbre, azione sistemica (soppressione del sistema ipotalamico-pituitario-surrenale, rallentamento del tasso di crescita nei bambini e negli adolescenti, diminuzione della densità minerale ossea, glaucoma, cataratta).
L'interazione di fluticasone furoato con altre sostanze
Bisogna fare attenzione quando si condivide ketoconazolo e fluticasone furoato.
L'uso di fluticasone furoato con ritonavir non è raccomandato a causa del rischio di aumentare l'esposizione sistemica di fluticasone furoato.
overdose
Nello studio della biodisponibilità del fluticasone furoato sono state utilizzate dosi intranasali che erano 24 volte più elevate della dose raccomandata per gli adulti per più di 3 giorni e non sono state osservate reazioni sistemiche indesiderabili. Forse lo sviluppo di un'azione sistemica dei glucocorticosteroidi. L'osservazione medica e il trattamento sintomatico sono necessari.
Nomi commerciali di farmaci con ingrediente attivo fluticasone furoate
Farmaci combinati:
Vilanterolo + fluticasone furoato: Relwar Ellipt®.
FarmGruppa:
Feedback e commenti
Posso usare
Anna Vr, 17/04/2016 - 22:39
Il fluticasone furoato può essere utilizzato nell'applicazione del metodo?
fluticasone
Descrizione al 12 dicembre 2015
- Nome latino: Fluticasonum
- Codice ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Formula chimica: C22H27F3O4S
- Codice CAS: 90566-53-3
Nome chimico
6 alfa, 9-difluoro-17 - [[(fluorometil) sulfanyl] carbonil] -11beta-idrossi-16alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-diene-17alpha-ili propionato
Proprietà chimiche
Fluticasone furoato - che cos'è questa medicina? Questo composto chimico è un corticosteroide sintetico fluorurato. Nei farmaci, la sostanza si trova più spesso in combinazione con salmeterolo e fa parte dei farmaci più importanti e vitali.
Derivato da questa sostanza chimica. composti - Fluticasone furoato (C27H29F3O6S) è usato come agente antinfiammatorio locale. I preparati di fluticasone furoato non sono destinati all'uso sistemico. Il composto chimico è una polvere fine bianca che è praticamente insolubile in acqua. Massa molecolare = 538, 6 grammi per mole. Il prezzo di Fluticasone furoato dipende dal produttore e dal contenuto del principio attivo nel farmaco. I preparati con questa sostanza sono prodotti sotto forma di spray nasali, creme, inalatori, unguenti e così via. Inoltre incluso nella composizione di farmaci propionato di fluticasone.
Azione farmacologica
Antinfiammatorio, antiprurito, antiallergico.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il fluticasone a contatto con specifici recettori glucocorticoidi inibisce la proliferazione di eosinofili, linfociti, mastociti, neutrofili e macrofagi. La sostanza riduce l'intensità dei processi di formazione e rilascio di mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, citochine, istamina e leucotrieni). L'effetto del farmaco appare già 180 minuti dopo il primo utilizzo. Con l'uso intranasale, il rimedio elimina le sensazioni sgradevoli del naso, starnuti, riniti, congestione nasale. Anche il rossore degli occhi va via, lo strappo è ridotto. La durata della sostanza dopo il primo utilizzo è di un giorno.
Se non si supera il dosaggio terapeutico raccomandato, il farmaco non penetra nella circolazione sistemica, non influenza il sistema surrenale ipotalamo-ipofisi. Il farmaco è molto poco solubile in acqua, quindi la maggior parte di esso scorre lungo la parte posteriore della laringe e nello stomaco. Meno dell'1% della dose accettata entra nel sangue.
La biodisponibilità dell'agente dopo inalazione è dal 10 al 30%. Tuttavia, il farmaco ha un alto grado di legame alle proteine plasmatiche - 91%. La sostanza è soggetta all'effetto del primo passaggio nel fegato, dove viene metabolizzata con la partecipazione del sistema CYP3A4 del citocromo P450 (si forma un metabolita carbossilico negativo). L'emivita del farmaco è di circa 3 ore con intranasale e 8 con inalazione. Il fluticasone viene escreto attraverso l'intestino e con l'aiuto dei reni.
Indicazioni per l'uso
Fluticasone furoato è prescritto sotto forma di inalazione durante la terapia antinfiammatoria di base per l'asma, la bronchite cronica, l'enfisema, ecc.
La sostanza viene somministrata per via intranasale come profilassi o come parte di un trattamento complesso della rinite allergica.
Il farmaco viene utilizzato esternamente:
- con atopico, discoide, bambini e altri tipi di eczema;
- per il trattamento del prurito nodulare, lichen planus;
- con neurodermatosis;
- in pazienti con psoriasi (eccetto la placca);
- con dermatite da contatto;
- in pazienti con lupus eritematoso discoide;
- come un ulteriore mezzo di eritroderma generalizzato;
- per alleviare i sintomi sgradevoli da punture di insetti;
- con dermatite seborroica;
- in pazienti con calore rosso pungente.
Controindicazioni
Il farmaco non viene somministrato per via intranasale con l'allergia al fluticasone.
GCS non è raccomandato per uso esterno:
- pazienti con rosacea;
- con acne vulgaris;
- pazienti con dermatite periorale;
- con infezioni virali primarie, varicella, herpes;
- pazienti con prurito genitale e perianale;
- se la pelle è affetta da batteri o funghi;
- nei bambini fino a 6 mesi (crema) o 1 anno (unguento);
- con allergie alla droga.
Effetti collaterali
L'inalazione di fluticasone può causare:
- candidosi orale o faringe;
- broncospasmo paradossale;
- raucedine e raucedine;
- diminuzione in funzione della corteccia surrenale, osteoporosi, ritardo della crescita nei bambini, glaucoma (raramente, se i glucocorticosteroidi sistemici sono stati usati in precedenza).
Con l'uso intranasale, la sostanza è spesso ben tollerata. Raramente si sviluppano: irritazione e secchezza nella zona del rinofaringe, odore sgradevole e distorsione del gusto, perforazione del setto nasale (la probabilità è maggiore se gli interventi chirurgici sono stati eseguiti nella cavità nasale).
L'uso di creme e unguenti a base di fluticasone può causare:
- prurito, bruciore e secchezza della pelle nel sito di applicazione;
- striature, assottigliamento della pelle, dilatazione dei vasi sanguigni sulla superficie;
- aumento della crescita dei capelli, ipopigmentazione;
- sviluppo di infezioni secondarie e dermatite allergica da contatto.
Nei neonati, con l'uso prolungato di alte dosi, il farmaco può subire un assorbimento sistemico e sviluppare un ipercorticismo sintomatico.
Fluticasone, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
A seconda della forma di dosaggio e delle indicazioni, vengono utilizzati diversi regimi di trattamento e metodi di uso di droghe. Il farmaco viene prescritto esternamente, per via intranasale e sotto forma di inalazione.
Fluticasone, istruzioni per l'uso pomata e crema
Lo strumento viene applicato con uno strato sottile sulla pelle interessata, 1 o 2 volte al giorno, in base alle raccomandazioni del medico curante. Il corso del trattamento non è più di 14 giorni.
Come misura preventiva, il medicinale viene usato una volta ogni 3-4 giorni, senza applicare una medicazione occlusiva, in aree precedentemente colpite dalla malattia.
Intranasale. Ai bambini di 12 anni e agli adulti vengono prescritte 2 dosi (100 μg) di farmaco in ciascun passaggio nasale, una volta al giorno, preferibilmente al mattino. Se necessario, puoi inserire 2 dosi in ciascuna narice, due volte al giorno. La quantità massima di farmaci che possono essere utilizzati al giorno è di 400 microgrammi. Dose di mantenimento di Fluticasone = 100 μg al giorno.
Per i bambini dai 4 ai 12 anni, è necessario un aggiustamento del dosaggio. Di regola, 50 μg è prescritto in ciascuna narice. Dose giornaliera massima per i bambini = 200 mcg.
Fluticasone inalazione
In caso di asma bronchiale, vengono prescritti da 100 a 1000 μg di sostanza, 2 volte al giorno, a seconda di come la malattia progredisce. Il dosaggio viene regolato in base alla risposta alla terapia. Per i bambini dai 4 anni, il dosaggio raccomandato è da 50 a 100 mcg, due volte al giorno. I bambini di età compresa tra 12 mesi e 4 anni si consiglia di utilizzare 200 microgrammi del farmaco durante il giorno.
Il farmaco viene somministrato utilizzando un inalatore speciale. Per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva, vengono utilizzati 500 μg di sostanza 2 volte al giorno.
overdose
Con l'uso frequente di grandi dosi di farmaco può manifestare sintomi di sovradosaggio acuto. Quando ciò accade, una temporanea diminuzione dell'attività della corteccia surrenale. Come trattamento, si raccomanda di regolare il dosaggio del farmaco.
interazione
La combinazione di farmaci per inalazione con inibitori dell'enzima CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, ecc.) Può portare ad un aumento degli effetti sistemici del GCS sintetico.
Condizioni di vendita
Condizioni di conservazione
Il farmaco non è raccomandato per essere congelato o conservato a temperature superiori a 25 gradi Celsius. Inoltre, lo strumento deve essere protetto dalla luce solare diretta e dai bambini.
Periodo di validità
Istruzioni speciali
La somministrazione intranasale del farmaco con particolare cura viene effettuata dopo l'uso sistemico di glucocorticosteroidi.
I bambini sono trattati sotto la supervisione del medico curante. È necessario monitorare da vicino la crescita dei bambini, se la terapia viene eseguita per un lungo periodo di tempo.
L'inalazione della sostanza è usata con cautela nella tubercolosi polmonare. Il trattamento con il farmaco viene interrotto, riducendo gradualmente la dose.
Quando si utilizza una crema o un unguento sulla base di questo farmaco, è necessario evitare di assumere il farmaco sulle membrane mucose degli occhi. È molto probabile che l'assorbimento sistemico sarà osservato nei bambini piccoli.
Molto probabilmente, il farmaco non influisce sulla capacità del paziente di controllare i meccanismi o l'auto.
Per i bambini
Usare la medicina nei bambini dovrebbe essere con estrema cautela. La crema non può essere assegnata a bambini fino a 6 mesi e pomata - fino a 1 anno. Anche durante il corso della terapia è necessario monitorare la crescita del bambino.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Non è noto se sia sicuro usare il farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento. Tuttavia, la probabilità di penetrazione della sostanza nel latte materno è estremamente ridotta. La domanda sull'uso dei fondi per le donne incinte dovrebbe essere decisa dal medico curante.
Preparativi che contengono (Analoghi)
Nomi commerciali di questo GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionato.
Inoltre, la sostanza è spesso usata in combinazione Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recensioni
Il feedback sull'uso del farmaco è per lo più buono, le reazioni avverse sono rare. I preparati basati su questa sostanza sono abbastanza efficaci e sicuri da usare.
Prezzo Fluticasone, dove acquistare
Fluticasone prezzo nell'aerosol per inalazione Fliksotid è di circa 780-820 rubli per un inalatore, un dosaggio di 125 mcg - una dose. L'unguento per uso esterno di Kutiveyt costa circa 300 rubli per una provetta da 15 grammi. Lo spray nasale nasale può essere acquistato per 300-460 rubli, una fiala da 50 μg - una dose.
Caratteristiche dell'uso del fluticasone furoato e degli effetti collaterali
Fluticasone furoato *
Ingrediente attivo (nome internazionale non proprietario)
Nome russo: fluticasone furoato *
Nome latino: Fluticasone furoate *
Caratteristiche.
HA trifluorurato sintetico per uso locale. Il fluticasone furoato è una polvere bianca, praticamente insolubile in acqua. Peso molecolare 538,6.
Farmacologia.
Aspirazione. Quando somministrato per via intranasale, non viene completamente assorbito, subendo il metabolismo primario nel fegato, che porta a un leggero effetto sistemico. L'uso a una dose di 110 mcg 1 volta / giorno per 12 settimane negli adulti e nei bambini di solito non porta al raggiungimento di concentrazioni plasmatiche rilevabili (99%, dopo la somministrazione di i / v, Vss è 608 l.
Metabolismo. Studi in vivo hanno dimostrato che la scissione di fluticasone furoato in fluticasone non si verifica.
Il fluticasone furoato viene espulso rapidamente dalla circolazione sistemica (clearance plasmatica totale di 58,7 L), principalmente attraverso il metabolismo epatico che coinvolge l'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450.
La via principale del metabolismo è l'idrolisi del gruppo S-fluorometilcarbato per formare un metabolita 17β-carbossile inattivo.
L'escrezione di fluticasone furoato e dei suoi metaboliti per via orale e / nell'introduzione avviene principalmente attraverso l'intestino, che riflette la loro escrezione con la bile. Se assunto per via orale e nella / nell'introduzione viene escreto dai reni - rispettivamente 1 e 2%. Il T1 / 2 medio dopo l'on / nell'introduzione - 15,1 h.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Dopo somministrazione intranasale in una dose di 110 μg 1 volta / giorno, il fluticasone furoato di solito non viene rilevato nel plasma.
Le concentrazioni che sono quantificabili (> 10 pg / ml) sono registrate solo in meno del 31% dei pazienti di età superiore ai 12 e inferiori al 16% dei bambini (2-11 anni) dopo somministrazione intranasale alla dose di 110 mcg 1 volta / giorno e meno del 7% dei bambini con uso intranasale alla dose di 55 mg 1 volta / giorno.
A seconda del sesso, dell'età (compresa l'età dei bambini), la razza non è stata osservata nei casi in cui le concentrazioni erano superiori o inferiori alla soglia
Disfunzione epatica
In uno studio su pazienti con disfunzione epatica moderata (Child-Pugh Classe B) con fluticasone furoato per inalazione a una dose di 400 mcg, la Cmax è aumentata del 42% e AUC0 - ∞ del 172% rispetto ai volontari sani, che ha causato circa il 20% ridotti livelli sierici di cortisolo in pazienti con funzionalità epatica compromessa rispetto a volontari sani.
Funzionalità renale compromessa. Fluticasone furoato non è stato rilevato nelle urine di volontari sani con somministrazione intranasale. Meno dell'1% dei metaboliti escreti dai reni.
Indicazioni.
Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno negli adulti e nei bambini oltre i 2 anni.
Controindicazioni.
Restrizioni all'uso.
Usare con cautela nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (la farmacocinetica del fluticasone furoato può variare).
Effetti collaterali
La sicurezza del fluticasone furoato sotto forma di spray nasale è stata valutata in 1.563 pazienti con rinite allergica stagionale e per tutto l'anno in 9 studi controllati verso placebo che hanno avuto luogo da 2 a 12 settimane.
In 6 studi clinici sono stati inclusi 768 adulti e adolescenti di 12 anni (473 pazienti di sesso femminile, 295 pazienti di sesso maschile); tutti i pazienti hanno utilizzato uno spray nasale di 110 μg 1 volta al giorno per 2-6 settimane.
I dati di sicurezza sui bambini sono stati ottenuti in 3 studi clinici a cui hanno partecipato 795 bambini di 2-11 anni (352 ragazze e 443 ragazzi), che hanno usato uno spray nasale di 55-110 mcg 1 volta / giorno per 2-12 settimane.
Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni, meno del 3% dei pazienti ha interrotto il trattamento a causa dello sviluppo di reazioni avverse.
La tabella mostra gli effetti collaterali osservati durante gli studi clinici e il superamento della frequenza del placebo
Fluticasone - un trattamento per la rinite allergica
In caso di malattie allergiche o malattie provocate da reazioni allergiche, viene spesso usato lo stesso farmaco, che può eliminare e sopprimere i sintomi dei disturbi.
Se le reazioni del sistema immunitario non sono forti, vengono usati antistaminici convenzionali, con risposte più forti e manifestazioni della malattia, il medico decide sulla nomina di farmaci come i corticosteroidi.
Questo significa con il contenuto di ormoni in diverse concentrazioni. Un rappresentante abbastanza noto di questo gruppo è Fluticasone.
descrizione
Questo farmaco non è adatto per l'uso sistematico. La sua applicazione non fornisce corsi. Il farmaco ha lo scopo di alleviare i sintomi e prevenire l'emergere di nuovi, per esempio, in caso di asma bronchiale.
Spesso Fluticasone è prescritto per la rinite allergica - gonfiore e infiammazione della mucosa nasale a causa dell'azione di qualsiasi sostanza irritante. Non solo allevia le allergie, ma inibisce anche l'azione del provocatore.
Fluticasone ha lo scopo di rimuovere edema, infiammazione di qualsiasi localizzazione, forte prurito causato da qualsiasi malattia allergica, principalmente dermatite. Se l'infiammazione nasale è causata da allergeni provocatori, allora questo rimedio è semplicemente indispensabile.
E 'meritatamente considerato uno dei migliori nel trattamento della rinite allergica. Proprio in un momento in cui la malattia è comune tra le persone di tutto il mondo, circa il 40% degli adulti e il 35% dei bambini ne soffre. I numeri sono impressionanti. Inoltre, una tale malattia porta facilmente a sinusite cronica, otite media e asma bronchiale.
Fluticasone si manifesta adeguatamente nella terapia complessa. A volte un farmaco ormonale è indispensabile nel trattamento delle reazioni allergiche. Oltre ad alleviare il gonfiore e l'infiammazione, il farmaco può ridurre la produzione di muco bronchiale, che riduce la tosse e migliora la respirazione.
Un altro vantaggio di tale mezzo è che agisce immediatamente e solo sul sito che ha bisogno di aiuto, cioè ha un impatto locale. Ciò consente di utilizzare la medicina con cura per le persone con patologie acute e croniche, ma non gravi, di questi sistemi.
Il farmaco è prodotto in Polonia, Repubblica Ceca e Spagna. Può essere prescritto da un pediatra, un terapeuta, un allergologo e un dermatologo e un venerealista.
Composizione e forme di rilascio
Fluticasone contiene il principio attivo - fluticasone furoato, che colpisce i mastociti, i macrofagi, gli eosinofili e sopprime la sensibilità dei recettori dell'istamina.
Il farmaco può essere trovato sotto forma di altri nomi: Kutivate, Avamys, Nazarel e Fliksonaze.
Fluticasone è disponibile nelle seguenti forme:
- unguento ad una concentrazione di 0, 005%;
- crema 0, 05%;
- spray nasale (per la cavità nasale) con un contenuto di sostanza attiva di 50 mg;
- aerosol per procedure di inalazione contenenti fluticone furoato in dosi di 0, 125 mg, 0, 25 mg e 50 μg.
Imballaggio e composizione
La crema è una sostanza di colore bianco e struttura omogenea, è uniformemente distribuita, leggermente untuosa, ha un assorbimento medio. Un grammo di pomata contiene 0,05 g di principio attivo e componenti ausiliari sotto forma di acqua, acido citrico, fosfato di sodio, glicole propilenico, paraffina liquida, ketomacrogol e altri. Rilasciarlo in tubi del peso di 15 g.
L'unguento è più leggero e più debole della crema, poiché un grammo contiene 0, 005 g di fluticasone furoato, così come paraffina liquida e cera microcristallina. È traslucido, bianco, più facile da assorbire. Inoltre contenuto in tubi nella quantità di 15 g.
L'aerosol e lo spray vengono rilasciati in fiale contenenti un dispositivo di misurazione. Il principio attivo in essi è nella quantità di 50 mg. Questa è una dose. Viene fornito il rilascio di aerosol per inalazione a 60 e 120 dosi.
Il farmaco contiene eccipienti sotto forma di acqua, polisorbato, feniletanolo, avitsel, destrosio anidro.
Tutte le medicine sono confezionate in scatole con il nome del farmaco.
Azione chimica
Il fluticasone furoato è una sostanza (ormonale) fluorurata, corticosteroidea (ormonale) derivata sinteticamente, che è una polvere bianca. Ha proprietà antiprurito, antinfiammatorio e antiallergico.
La polvere è praticamente insolubile in acqua, quindi la soluzione che si forma quando mescolata con l'acqua è chiamata sospensione - le particelle sospese di una sostanza sono liberamente in un solvente.
farmacodinamica
Il principio attivo del farmaco interagisce attivamente con il glucocorticosteroide e i recettori dell'istamina del corpo, blocca la loro sensibilità, inibendo così l'attività dei macrofagi e dei mastociti, rafforza la loro membrana e previene la loro istamina, prostaglandine e citochine, che sono la causa delle reazioni allergiche e dell'infiammazione. L'effetto massimo dopo l'assunzione di Fluticasone si verifica dopo tre ore e dura per almeno un giorno.
Se si applica il prodotto direttamente nella cavità nasale, il gonfiore e la congestione nasale, l'infiammazione e il rossore degli occhi, la lacrimazione, la secrezione nasale vengono eliminati molto rapidamente. Tali sintomi non disturberanno il paziente per almeno 24 ore.
Per quanto riguarda l'aerosol, il fluticasone furoato non si scioglie in esso, e quando viene iniettato nella cavità orale, scorre lungo la parete posteriore del rinofaringe, la percentuale di ingestione nello stomaco è singola e il suo contenuto nel tratto gastrointestinale è trascurabile.
farmacocinetica
La sostanza ha un'alta attività, il 92% di esso è efficacemente associato alle proteine del plasma sanguigno. Il fluticasone furoato viene spaccato durante il primo passaggio attraverso il fegato o i reni, dopo sei ore con l'uso di unguento e crema e dopo un giorno con l'uso di un aerosol, viene rimosso dal corpo.
Indicazioni per l'uso
Fluticasone ha un effetto abbastanza ampio. A seconda della forma del suo rilascio, il farmaco è prescritto per:
- asma bronchiale, per prevenire un attacco, come principale terapia antinfiammatoria, per il trattamento dell'infiammazione bronchiale;
- misure preventive e terapeutiche della rinite allergica, eliminazione delle sue conseguenze, facilitazione della vita del paziente;
- eczema da bambini atopico e natura discoidale;
- neyrodermatozah;
- psoriasi (tranne la placca);
- dermatite negli adulti e nei bambini (allergici, a contatto, seborroici, atopici);
- prurito nodoso;
- lichene rosso;
- lupus eritematoso;
- ceramiche rosse;
- punture di insetti che hanno causato una violenta reazione allergica;
- eritroderma generalizzato;
- enfisema dei polmoni.
Eczema atopico Lichen rosso Eritroderma
Ogni forma di fluticasone è prescritta per il trattamento di una particolare malattia a seconda della sua natura, tipo e posizione. Metodi di applicazione:
- Lo spray viene utilizzato iniettando il contenuto della bottiglia nelle narici per la prevenzione della rinite acuta e cronica stagionale, dell'infiammazione e del gonfiore della cavità nasale. Adulti e adolescenti di età superiore ai dodici anni sono stati prescritti 200 μg di sostanza attiva una volta al giorno, cioè due dosi in ciascuna narice. Lo stesso vale per le persone anziane oltre i 60 anni. Se necessario, solo il medico decide il problema con l'aumento del dosaggio, che è un massimo di 400 microgrammi. Si raccomanda ai bambini dai quattro ai dodici anni di assumere una dose di 50 mcg in ciascuna narice al mattino. La quantità massima consentita del farmaco al giorno per necessità acuta è di 200 microgrammi.
- Unguenti e creme vengono applicati in uno strato uniforme sulle aree infiammate e colpite sfregando leggermente due volte al giorno per due settimane. Se è necessaria la profilassi per evitare ricadute, i prodotti vengono utilizzati due volte a settimana a intervalli regolari, senza l'applicazione di medicazioni. L'applicazione di una crema o un unguento deve avvenire solo su una superficie pulita e asciutta, dopo aver eseguito procedure igieniche.
- Quando si inala con l'aiuto di fluticasone aerosol, gli adulti sono prescritti da 100 a 1000 mcg, i bambini dai quattro ai dodici anni non sono raccomandati più di 50-100 mcg due volte al giorno, ma un bambino da un anno a quattro anni non è più di 200 mcg al giorno. Il dosaggio dipende dalla gravità del decorso della malattia e dalla frequenza dei periodi acuti e dalla gravità dei sintomi. Per l'ostruzione polmonare, prendo 500 μg due volte al giorno.
Raccomandazioni speciali
Se al paziente è già stata prescritta terapia con altri farmaci contenenti l'ormone della corteccia surrenale, lo spray nasale deve essere usato con molta attenzione. Il medico raccomanderà un corso e un dosaggio individuali, che devono essere seguiti scrupolosamente:
- Gli inalatori sono usati con molta cautela se un paziente ha la tubercolosi polmonare o è sospettato.
- È impossibile interrompere bruscamente la preparazione, solo con una riduzione lenta, graduale e regolare delle dosi.
- Non è consentita l'interazione del farmaco con la mucosa degli occhi.
- Se un bambino ha eruzioni troppo ampie, allora è impossibile applicare tanti soldi, incluso coprire l'area trattata con un pannolino. Cosa fare in questo caso, decide solo il medico.
- Fluticasone non influenza il sistema nervoso centrale e periferico, la velocità di reazione e l'attenzione.
Gravidanza e periodo di alimentazione
I test del farmaco in questa materia non sono stati condotti. Tuttavia, si presume che una magra quantità di sostanza attiva che può essere presente nel sangue - non più dell'1% - non possa in alcun modo influire negativamente sul feto e arrivare al bambino attraverso il latte materno.
Il medico delle donne in gravidanza e in allattamento prescrive farmaci con cautela.
La medicina è severamente controindicata per i bambini fino a sei mesi. Per sei mesi, puoi applicare l'unguento e dalla crema dell'anno. In questo caso, i medici controllano attentamente la crescita del bambino, perché può essere osservato rallentando, guadagnando o perdendo peso. In questo caso, il farmaco viene interrotto.
Interazione con altri farmaci
È molto importante sapere in che modo altri farmaci influenzano l'azione del fluticasone furoato. interazione:
- Durante l'inalazione, l'azione delle sostanze sintetiche attive aumenta quando interagisce con ketoconazolo e ritonavir e la funzione della corteccia surrenale può essere inibita, i livelli ormonali diminuiscono e la sindrome di Cushing si sviluppa.
- L'eritromicina aumenta sufficientemente il livello del principio attivo nel plasma sanguigno e non riduce il cortisolo sierico. Questa combinazione è abbastanza pericolosa.
Effetti collaterali
L'elenco degli effetti collaterali è piuttosto ampio, poiché il fluticasone furoato ha un forte effetto e può influenzare negativamente l'azione di organi e sistemi che sono deboli in un paziente o che hanno un'ipersensibilità. Gli effetti collaterali includono:
- broncospasmo paradossale;
- tordo della bocca e della gola;
- voce rauca o rauca;
- il glaucoma;
- ritardo della crescita del bambino;
- l'osteoporosi;
- secchezza del naso e della bocca, irritazione della mucosa;
- riduzione della produzione di cortisone;
- alitosi;
- gusto distorto di cibo e bevande;
- forte prurito e desquamazione della pelle in punti di applicazione di pomata e crema;
- la pelle diventa più sottile, si possono formare delle smagliature;
- aumento del cuoio capelluto;
- dermatite da contatto;
- la possibilità di infezioni secondarie.
Che aspetto ha il glaucoma?
overdose
Con l'applicazione estesa di crema e unguento, si può osservare una disfunzione della corteccia surrenale che porta a gravi complicazioni sotto forma di disturbi ormonali. L'ulteriore decisione è presa dal dottore.
Controindicazioni
In presenza di queste patologie, il fluticasone è severamente proibito. Controindicazioni:
- acne e acne;
- rosacea;
- infezioni da herpes;
- i bambini invecchiano fino a sei mesi - per unguento e fino a un anno - per la crema;
- prurito ai genitali e all'inguine;
- ipersensibilità ai componenti attivi e ausiliari contenuti nella composizione del farmaco.
Condizioni di rilascio da farmacie, deposito, prezzo
Fluticasone è disponibile solo su prescrizione medica. Conservarlo per due anni a temperatura ambiente, ma non superiore a 25 gradi. Non congelare, proteggere dalla luce solare diretta. Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Il prezzo in farmacia per aerosol da 750 a 820 rubli, crema e pomata da 250 a 350 rubli, per spray nasali da 300 a 350 rubli.
analoghi
Medicinali contenenti lo stesso principio attivo: Kutiveit, Nazarel, Fliksotid, Seretid, Tevacomb e altri.
Fluticasone è ben consolidato tra pazienti e medici. Colpisce piuttosto delicatamente il corpo, se segui le raccomandazioni e segui tutte le istruzioni del medico.
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Prima di iniziare a prendere questo farmaco, informi il medico circa i farmaci già utilizzati, i supplementi nutrizionali (come vitamine, integratori naturali, ecc.), Le reazioni allergiche, le malattie esistenti e lo stato di salute attuale (come gravidanza, imminente intervento chirurgico, ecc.).
Gli effetti collaterali del farmaco possono essere più pronunciati in un certo stato del tuo corpo. Prendi il farmaco secondo le istruzioni del medico o segui le istruzioni per l'uso fornite con il farmaco. Il dosaggio del farmaco dipende dalle tue condizioni. Informare il medico se le sue condizioni non sono cambiate o peggiorate.
Punti importanti da discutere con il medico sono elencati di seguito.
Ulteriori informazioni: Precauzioni e regole d'uso
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Se ti manca un altro farmaco, prendilo il prima possibile. Se il momento della prossima assunzione è vicino, puoi saltare l'assunzione precedente e continuare a seguire il tuo solito programma di farmaci. Non prendere una dose extra di farmaci per compensare la dose dimenticata.
Se incontri una situazione simile su base regolare, pensa alla possibilità di impostare promemoria o chiedi a uno dei tuoi familiari di seguire il programma.
Assicurati di contattare il tuo medico per gli aggiustamenti di programma per compensare la mancata assunzione di farmaci (nel caso in cui tu abbia perso un numero significativo di giorni).
- Non superare la dose raccomandata. L'uso eccessivo del farmaco non allevia la tua condizione e può anche causare avvelenamento e gravi effetti collaterali. Se sei a conoscenza di un sovradosaggio di Fluticasone Furoate / Vilanterol, contatta i servizi di emergenza, l'ospedale o l'ospedale più vicino. Assicurati di portare con te l'imballaggio, il contenitore o il nome del farmaco per facilitare la diagnosi.
- Non passare i preparativi ad altre persone, anche se si trovano nello stesso stato, o pensi che i tuoi stati abbiano un numero di sintomi simili, perché Questo può portare a un sovradosaggio.
- Si prega di consultare il proprio medico o il farmacista, e anche rivedere le informazioni sulla confezione del prodotto.
- Conservare i preparati a temperatura ambiente, in un luogo fresco e al riparo dalla luce solare diretta. Non esporre i preparati al congelamento se un tale requisito è direttamente assente dalle istruzioni. Tenere le medicine lontano da animali e bambini.
- Non sciacquare i farmaci nella toilette o nei sistemi di drenaggio, se tale requisito è direttamente assente nelle istruzioni. Le medicine smaltite in questo modo possono causare danni significativi all'ambiente. Per ulteriori informazioni sullo smaltimento di fluticasone furoate / Vilanterol, contattare il proprio medico.
- Anche una data di scadenza di Fluticasone Furoate / Vilanterol può portare a gravi conseguenze. Assicurati di consultare il tuo medico se ti senti debole o dolorante. Inoltre, il farmaco scaduto può perdere la sua efficacia nella lotta contro la tua malattia. Per garantire la propria sicurezza, è estremamente importante rifiutarsi di prendere farmaci scaduti. Se si soffre di una malattia che richiede una terapia costante (cardiopatie, convulsioni, allergie potenzialmente letali), è necessario stabilire un canale affidabile di comunicazione con il proprio fornitore di farmaci al fine di disporre costantemente di farmaci freschi con una normale durata di conservazione.
Si prega di consultare il proprio medico o il farmacista, e anche rivedere le informazioni sulla confezione del prodotto.
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Fluticasone Furoate - Avamys e altri farmaci
Trattare le malattie allergiche dell'apparato respiratorio non ha solo antistaminici, ma anche ormonali. In questo aspetto, i corticosteroidi topici, in particolare il fluticasone furoato, sono ampiamente utilizzati. In quali preparazioni è contenuto, quando e come è applicato, se ha effetti collaterali e controindicazioni - questi problemi devono essere considerati in modo più dettagliato.
caratteristiche
Una sostanza medicinale, chiamata fluticasone furoato, è un analogo sintetico degli ormoni surrenali. Questo derivato trifluorinato, che si presenta sotto forma di una polvere bianca, praticamente insolubile in acqua.
Poiché il principio attivo è nella composizione del farmaco Avamys - spray nasale (in una bottiglia con un diverso numero di dosi). Gli ingredienti ausiliari in esso contenuti sono destrosio, cellulosa solubile, benzalconio cloruro, polisorbato, disodio edetato e acqua purificata.
Fluticasone polvere qui è in sospensione (sospensione).
effetti
Fluticasone furoato ha un'alta affinità per i recettori glucocorticoidi. Per questo motivo ha un potente effetto anti-infiammatorio.
La produzione di prostaglandine, bradichinine e leucotrieni nei tessuti è inibita, la degranulazione dei basofili è soppressa.
A causa dell'inibizione della migrazione di elementi cellulari e del rilascio di istamina, l'infiltrazione e il gonfiore si riducono e la permeabilità della parete vascolare diminuisce. Tutto ciò porta all'eliminazione del prurito nel naso, rinorrea, starnuti, lacrimazione e normalizzazione della respirazione nasale.
Distribuzione nel corpo
I preparati di fluticasone furoato sono destinati alla somministrazione intranasale. Il farmaco agisce direttamente sulla mucosa nasale, con basso assorbimento sistemico.
Ma anche quella quantità di sostanza che è stata aspirata nel flusso sanguigno è soggetta al metabolismo primario nel fegato con la formazione di un composto inattivo.
Pertanto, i consueti metodi quantitativi di concentrazione del farmaco nel plasma non sono determinati.
testimonianza
Fluticasone furoate è prescritto per il trattamento della rinite allergica. È efficace sia in forma stagionale che per tutto l'anno. Le istruzioni indicano che il farmaco ha un effetto sintomatico, ma influenza anche i meccanismi della patologia (infiammazione e allergie).
applicazione
Qualsiasi farmaco di origine ormonale dovrebbe essere usato solo come prescritto da un medico. Nessun trattamento è completo senza una diagnosi preventiva, la determinazione dei farmaci adatti, il loro dosaggio e la durata della somministrazione. Questo deve essere preso in considerazione da tutti coloro che compreranno il farmaco nella catena di farmacie.
Metodo di ricezione
Fluticasone furoato è inteso esclusivamente per uso intranasale (iniezione nasale). Il farmaco non ha un effetto immediato e ci vogliono fino a 8 ore per ottenere il primo effetto. Una prestazione massima può essere avvertita solo dopo alcuni giorni di ricezione. Il dosaggio per i pazienti di età diverse è diverso e viene mostrato nella tabella.
Il farmaco viene somministrato una volta al giorno in entrambe le narici. Se a un bambino di età inferiore ai 12 anni non viene dato un adeguato miglioramento nel trattamento a spruzzo, la dose può essere raddoppiata. E dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, si riduce a sostenere. I pazienti anziani e coloro che soffrono di disfunzione renale o epatica non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.
Avamys è prodotto in una bottiglia di plastica speciale. Pertanto, le istruzioni contengono istruzioni su come usarlo correttamente. Prima della prima iniezione, agitare bene la bottiglia per distribuire uniformemente la polvere di fluticasone in sospensione.
Dopo aver rimosso il cappuccio protettivo, lo spruzzatore per ugelli viene inserito nella narice (nella direzione delle ali del naso) e all'inizio dell'inalazione, premere il pulsante sul lato della bottiglia. L'espirazione successiva viene fatta attraverso la bocca. Dopo aver ripetuto la procedura per la seconda narice, la punta viene pulita con un tovagliolo e la fiala viene chiusa con un cappuccio.
Il farmaco può essere conservato a una temperatura non superiore a 30 gradi, ma allo stesso tempo non dovrebbe essere permesso di congelare.
Effetti collaterali
Di solito, gli agenti topici sono ben tollerati. Ma l'istruzione avverte che il fluticasone furoato può produrre alcuni effetti collaterali. Le reazioni attendibilmente confermate e clinicamente significative durante il trattamento della rinite allergica sono le seguenti:
- Respiratorio (sanguinamento nasale, lesioni ulcerative della mucosa).
- Allergico (orticaria e altre eruzioni cutanee, angioedema, anafilassi).
Va notato che anche con un eccesso significativo dei dosaggi raccomandati con uso intranasale di eventi avversi diversi da quelli elencati, non è stato osservato.
analoghi
Alcuni sono interessati a come sostituire il principio attivo di Avamys spray. Sfortunatamente, non c'è nessun altro farmaco con la stessa composizione. Ma ci sono altre medicine con un effetto simile. I più adatti sono quelli che contengono propano fluticasone:
Esistono altri spray con corticosteroidi topici, ad esempio, basati su mometasone (Allertek, Nasonex, Sanomen) o beclometasone (Beconaze, Nasobek). Ma il medico deve selezionare il farmaco per l'ammissione in ogni caso.
restrizioni
Farmaci con corticosteroidi topici dovrebbero essere assunti solo dopo un esame approfondito del paziente per malattie correlate e altre condizioni che limitano l'uso del farmaco. Dopotutto, non solo l'efficacia della terapia, ma anche la sua sicurezza dipende da essa.
Controindicazioni
Tra le controindicazioni assolute al trattamento con farmaci fluticasone furoato, nelle istruzioni è stata osservata solo una condizione: l'ipersensibilità individuale. Con cautela, il glucocorticoide viene prescritto a soggetti con grave disfunzione epatica.
Nei bambini di età inferiore a 2 anni, le proprietà del farmaco non sono state studiate, pertanto, non può essere raccomandato per l'uso in questa fascia di età.
A causa della mancanza di informazioni sugli effetti sul feto e sul neonato, l'uso di fluticasone è giustificato solo nei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio probabile.
interazione
Sulla base del basso assorbimento sistemico, non sono state osservate interazioni indesiderate tra il fluticone. Tuttavia, non è consigliabile assumerlo in combinazione con ritonavir, che è in grado di inibire il metabolismo di un composto ormonale nel fegato, aumentando così la concentrazione di quest'ultimo nel sangue.
Fluticasone furoato è un corticosteroide topico. Tra i farmaci conosciuti ne contiene solo uno - Avamis. La sostanza medicinale è indicata per i pazienti con rinite stagionale e per tutto l'anno, ma nonostante l'elevata sicurezza del farmaco, può essere assunta solo su indicazione di un medico.
Fluticasone furoato: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni
Salute il 9 dicembre 2015
Per il trattamento dei processi infiammatori che si verificano nel corpo umano in forma acuta e cronica, utilizzare diversi tipi di farmaci. Alcuni sono di natura non steroidea, altri sono direttamente correlati agli ormoni.
Cosa fa il farmaco?
L'ultimo gruppo di farmaci che trattano efficacemente l'infiammazione comprende il fluconekazona furoato. Questo composto trifluorurato è ottenuto sinteticamente. Per sua natura, questa sostanza appartiene agli ormoni del gruppo dei glucocorticosteroidi.
Il componente del farmaco ha un effetto antinfiammatorio abbastanza pronunciato: avendo un alto livello di affinità per i recettori glucocorticoidi, colpisce vari tipi di cellule, come macrofagi, linfociti, eosinofili e altri.
Anche mediato da mediatori dell'infiammazione, vale a dire chemochine e citochine.
Come entra nel corpo?
La particolarità di questo farmaco è che il fluocacidone furoato non può essere completamente assorbito dal corpo, poiché è metabolizzato dal fegato. Di conseguenza, la sostanza è caratterizzata da deboli effetti sistemici.
Si distinguono le seguenti forme di utilizzo di questo medicinale:
- Amministrazione intranasale Con questo metodo di trattamento farmacologico, la sua biodisponibilità dipende dal dosaggio. Se assumi il farmaco a 110 microgrammi al giorno, il suo contenuto nel sangue del paziente non viene in realtà rilevato. Nel caso di assunzione del farmaco in un dosaggio di 880 mcg tre volte in 24 ore, la sua biodisponibilità è dello 0,5%;
- Se prende flukatikazona furoato sotto forma di inalazione, l'indicatore della sua disponibilità biologica sarà del 27,3%.
Inoltre, questo farmaco può essere assunto per via orale e per via endovenosa.
Questo farmaco si lega alle proteine plasmatiche con una percentuale del 99% o più. E con i globuli rossi, reagisce leggermente.
Il furoato di flukatikazona viene metabolizzato in modo abbastanza efficiente nel fegato ed è digerito enzimaticamente in una sostanza innocua denominata fluticasone. Questo farmaco lascia rapidamente il flusso sanguigno.
Se il farmaco viene assunto per via orale o endovenosa, viene quasi completamente rimosso dalla bile dall'intestino e una piccola parte viene espulsa dai reni.
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testimonianza
Fluticasone furoato, le cui istruzioni devono accompagnare il pacchetto della medicina, è indicato per le seguenti malattie:
- Rinite allergica per tutto l'anno.
- Malattia polmonare ostruttiva, tra cui cronica.
- Asma bronchiale - come trattamento combinato di supporto.
Se hai sindromi pronunciate, che sono descritte sopra, allora i preparati basati su questo principio attivo possono far fronte efficacemente a loro. Tuttavia, non dimenticare l'importante fatto di fluticasone furoato, che è un ormone. Solo il tuo medico può prescrivere questo farmaco.
Controindicazioni
Questo prodotto farmaceutico presenta una serie di controindicazioni e restrizioni d'uso. Non può essere preso nei seguenti casi:
- Ipersensibilità al principale ingrediente attivo.
- Età da bambini fino a 18 anni (senza la raccomandazione speciale del dottore).
I fattori limitanti per l'assunzione di questo farmaco possono essere:
- Disfunzione epatica
- Tubercolosi polmonare.
- Malattie infettive non guarite completamente o in forma cronica.
Per quanto riguarda la posizione sul fatto che il fluticasone furoato possa essere assunto da donne in gravidanza e in allattamento, le istruzioni per l'uso indicano che non si tratta di informazioni sufficienti. Questo farmaco deve essere usato solo nei casi in cui il rischio per il feto o il bambino sia inferiore all'effetto positivo atteso per la madre.
Effetti collaterali
Le istruzioni per l'uso indicano effetti collaterali piuttosto ampi derivanti dall'assunzione di questo farmaco, che dipendono dal tipo di utilizzo. Con l'uso intranasale del farmaco, sono espressi nel modo seguente:
- Disturbi dell'apparato respiratorio: sanguinamento dal naso, comparsa di ulcere sulla mucosa.
- Manifestazioni allergiche: eruzione cutanea sul corpo, angioedema, anafilassi, orticaria.
Se il fluticasone furoato, le cui revisioni sono per lo più positive, viene utilizzato sotto forma di inalazioni come parte dei preparati del tipo combinato, quindi possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:
- Malattie infettive: influenza, polmonite, bronchite e altri fenomeni simili delle prime vie respiratorie. La candidosi orofaringea può anche svilupparsi.
- Disturbi nel normale funzionamento del sistema respiratorio, che possono essere espressi sotto forma di dolore orofaringeo, rinofaringite, sinusite, faringite, tosse, disfonia e sinusite.
- Malattie del tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: fratture, artralgia, mal di schiena.
- Potresti anche provare dolore addominale, emicranie, fenomeni febbrili, extrasistoli, glaucoma, diminuzione della densità ossea, funzionamento depresso del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene, crescita lenta nei bambini e negli adolescenti, cataratta.
Come si applica e quanto?
Lo spray "Fluticasone furoato" può essere assunto per via intranasale una volta al giorno. Inoltre, questo farmaco può essere utilizzato per l'inalazione in preparazioni combinate e viene prescritto il dosaggio del farmaco a seconda dell'età del paziente da 27,5 a 55 μg. Per mantenere la concentrazione del principio attivo prescrivere 27,5 mg del farmaco.
I produttori di questo prodotto farmaceutico avvertono che durante il trattamento farmacologico è necessario prestare attenzione nell'attuazione di attività potenzialmente a rischio. Questi includono azioni che richiedono particolare attenzione e reazioni psicomotorie veloci, come guidare un veicolo o controllare macchinari.
Interazione farmacologica
Quando si usa il fluticasone furoato insieme al ketoconazolo, si consiglia cautela.
Inoltre, la ricezione congiunta simultanea con Ritonavir non è raccomandata. Ciò è dovuto al rischio di aumento degli effetti sistemici del fluticasone furoato.
overdose
Nello studio della probabilità di sovradosaggio da parte di questa sostanza medicinale, i pazienti hanno ricevuto una dose 24 volte superiore a quella raccomandata per un periodo superiore a 3 giorni.
Di conseguenza, non sono state rilevate manifestazioni sistemiche avverse. Ma i produttori di farmaci avvertono che i glucocorticosteroidi possono svilupparsi.
In questa situazione, è necessario un controllo medico e un trattamento appropriato basato sui sintomi.
preparativi
Esistono diversi farmaci sul mercato per prodotti farmaceutici il cui principale ingrediente attivo è il fluticasone furoato: Avamys, Flutisan, Nasofan, Flutinex, Seroflo, Flohal e Flexonase. Lo strumento più popolare in questa linea è il primo chiamato. Fluticasone furoato Avamys contiene come principale ingrediente attivo e viene prodotto sotto forma di un comodo spray.
"Avamys"
Questo strumento si è dimostrato dal lato migliore nel trattamento della rinite allergica. In questa malattia, non solo il gonfiore della mucosa nasale e la pesante scarica da esso, ma anche manifestazioni oculari sotto forma di lacrimazione, prurito, arrossamento e sensazioni di "sabbia" a disagio.
Questi sintomi riducono significativamente la qualità della vita quotidiana di una persona, influenzano negativamente le sue prestazioni e comportano costi significativi della terapia.
Gli scienziati hanno scoperto che la causa principale delle manifestazioni allergiche è l'eccitazione dei nervi parasimpatici, che i mediatori dell'infiammazione della mucosa dei seni nasali svolgono. Con tutti i sintomi della rinite allergica, il farmaco Avamys è eccellente.
Il fluticasone furoato, che è parte di esso come principale ingrediente attivo, agisce sui siti attivi dei recettori dell'analizzatore, che, di conseguenza, bloccano la risposta del corpo umano agli allergeni.
Pertanto, tutti i sintomi spiacevoli e persino estenuanti scompaiono e la qualità della vita del paziente migliora significativamente. A causa del fatto che il componente principale ha un alto grado di parentela con i recettori, la loro connessione diventa molto forte e di lunga durata, il che garantisce un effetto a lungo termine del farmaco.
Tutte le controindicazioni e gli effetti collaterali di questo farmaco sono direttamente correlati al fatto che il principio attivo di Avamys significa fluticasone furoato, le cui istruzioni sono riportate sopra. Lei avverte che senza una prescrizione, questo prodotto farmaceutico ormonale non può essere assunto.
Preparazioni combinate
Utilizzati anche per il trattamento della rinite allergica, della BPCO e dell'asma vengono utilizzati preparati combinati contenenti fluticasone furoato, Vilanterolo e alcuni componenti ausiliari. Il medicinale più famoso nel nostro paese è Relvar Ellipt. Questo prodotto farmaceutico contiene i principi attivi nelle seguenti concentrazioni per dose:
- Fluticasone furoato micronizzato, 100 μg.
- Vilanterolo trifenato micronizzato, 40 μg.
Questo medicinale è disponibile sotto forma di polvere dosata per inalazione. Ha un effetto antinfiammatorio e broncodilatatore pronunciato. "Relvar Ellipt" si riferisce ai mezzi con effetto broncodilatatore, poiché i componenti attivi sono omo: selettiva beta-2-mimetico adrenergico e glucocorticosteroide locale.
Le indicazioni per il trattamento con questo farmaco sono:
- Asma bronchiale, in cui lo strumento viene utilizzato per la terapia di mantenimento.
- Malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). Con questa diagnosi, il trattamento farmacologico può ridurre significativamente le riacutizzazioni.
Il farmaco descritto è destinato esclusivamente per l'inalazione, che viene effettuato una volta al giorno in un determinato momento (alla sera o al mattino). I produttori raccomandano di risciacquare la cavità orale con acqua dopo la procedura, ma non ingerirla.
I pazienti con asma bronchiale dovrebbero assumere il farmaco, indipendentemente dalla presenza di sintomi pronunciati della malattia. Se durante la pausa tra corsi di trattamento ci sono manifestazioni ovvie della malattia, il dottore prescrive di solito beta2-agonists di una azione breve nella forma di inalazioni. Il dosaggio è scelto solo dal medico curante.
Per i pazienti adulti e i bambini di età superiore ai 12 anni, le seguenti concentrazioni di ingredienti attivi (Vilanterol trifenato e flucatisone furotato, rispettivamente) possono essere somministrate in una singola inalazione / 1 volta al giorno:
- 22 μg + 92 μg;
- 22 μg + 184 μg.
Il primo dosaggio è prescritto da un medico per quei pazienti che richiedono concentrazioni basse o medie di principi attivi, nonché nel trattamento della BPCO negli adulti. Va notato che per il trattamento dell'ostruzione cronica dei polmoni nei bambini non si applica. Lo stesso dosaggio è prescritto per le persone con disfunzione epatica superiore alla media.
Il secondo tipo di dosaggio è prescritto a pazienti che necessitano di una maggiore concentrazione di principi attivi nel trattamento dell'asma bronchiale, quando il dosaggio minimo non ha l'effetto desiderato.
Le persone di età superiore a 65 anni, così come coloro che hanno malattie renali, non hanno bisogno di correzione del farmaco.
C'è un inalatore speciale per l'uso di questo farmaco nel pacchetto, che ha le sfumature di funzionamento e cura. Sono descritti in dettaglio nelle istruzioni e prima dell'uso è necessario studiare attentamente l'annotazione.
Gli effetti collaterali del farmaco possono essere espressi nelle seguenti forme:
- Abbastanza spesso: infezioni del tratto respiratorio superiore, influenza, candidosi orofaringea, polmonite; l'emicrania; aritmia; rinofaringite, sinusite, rinite, disfonia, tosse; dolore addominale; fratture, artralgia, mal di schiena; febbre.
- Raramente riscontrato: ipersensibilità, eruzioni cutanee, angioedema, orticaria, anafilassi; stato d'ansia; tremori; tachicardia.
Controindicazioni all'uso di "Relvar Ellipt" sono:
- Allergia alle proteine del latte oa qualsiasi componente del farmaco.
- Età da bambini fino a 12 anni.
Con cura, questo prodotto farmaceutico deve essere assunto in pazienti con gravi malattie cardiovascolari, con tubercolosi polmonare e con malattie infettive croniche.
Le donne incinte sono prescritte questo farmaco solo nei casi in cui la questione dei suoi benefici per la madre, maggiore del rischio per il feto. Durante l'allattamento, questo medicinale è prescritto in concomitanza con il rifiuto dell'allattamento al seno e l'eliminazione del rischio per il bambino.
L'uso congiunto del farmaco "Relvar Ellipt" con beta-bloccanti dovrebbe essere evitato, tranne nei casi di bisogno urgente. Inoltre, fare attenzione nel combinare con ketoconazolo e ritonavir.
analoghi
Se il fluticasone furoato non può essere prescritto per il trattamento della rinite allergica, della BPCO o dell'asma bronchiale, gli analoghi di questo farmaco possono diventare un'alternativa accettabile Il medico, sulla base delle caratteristiche individuali dell'organismo, prescriverà un farmaco adatto. Tra gli analoghi di questo farmaco si può notare:
- "Asmaneks";
- "Aurobin";
- "Garazon";
- "Deksapos";
- "Karizon";
- "Abistan";
- "Beklat" e alcuni altri farmaci appartenenti allo stesso gruppo farmaceutico con furotato di flucatizone.
Non dimenticare che i farmaci devono essere assunti solo come prescritto da un medico e solo dopo un'attenta considerazione delle istruzioni.
Fonte: fb.ru Caricamento in corso... Casa e famiglia
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Fluticasone furoato (fluticasone furoato). Azione farmacologica, farmacocinetica, indicazioni per l'uso, controindicazioni, effetti collaterali, dosaggio
Glucocorticosteroidi per applicazione locale
Induce la formazione di lipocortine, inibendo l'attività della fosfolipasi A2, inibisce la sintesi di acido arachidonico, PG e LT, riduce il rilascio di citochine dai linfociti, inibisce il rilascio di altri mediatori dell'infiammazione, incl. istamina da mastociti sensibilizzati e basofili.
Cambia la struttura del tessuto e delle membrane cellulari e li riduce...
Ha pronunciato glucocorticoide e attività mineralcorticoide debole.
Quando la somministrazione endobronchiale inibisce la migrazione e l'attivazione delle cellule coinvolte nel processo infiammatorio allergico (macrofagi alveolari), ispessisce la membrana basale dell'epitelio, riduce la secrezione di muco dalle cellule caliciformi, riduce il numero di cellule grasse nella mucosa bronchiale, rilassa la liscia...
GCS per inalazione, uso intranasale e topico. Ha effetti anti-infiammatori, anti-allergici e anti-essudativi che, se inalato, portano ad una diminuzione dell'ostruzione bronchiale. Il meccanismo d'azione è quello di inibire il rilascio di mediatori infiammatori e allergici, nonché di ridurre la reattività delle vie aeree al loro...
Ha un'azione antiallergica, antinfiammatoria, immunosoppressiva e anti-shock.
Interazione con i recettori glucocorticoidi intracellulari - la formazione di dimeri del complesso dei recettori glucocorticoidi-glucocorticoidi. Penetrazione del recettore attivato nel nucleo, legandosi agli elementi regolatori sensibili al glucocorticoide dell'acido desossiribonuclinico - un effetto specifico sull'espressione genica (attivazione e soppressione).
Azione antinfiammatoria del desonide...
GKS per uso esterno. Avverte l'accumulo regionale dei neutrofili, riduce l'essudazione infiammatoria e la produzione di linfochine, inibisce la migrazione dei macrofagi, riduce l'intensità dei processi di infiltrazione e granulazione, ha un anti-infiammatorio locale, antiprurito, anti-allergico effetti anti-essudativo....
GKS per uso esterno. Sopprime la funzione dei leucociti e dei macrofagi dei tessuti. Limita la migrazione dei leucociti nell'area dell'infiammazione. Viola la capacità dei macrofagi di fagocitosi, così come la formazione di interleuchina-1. Contribuisce alla stabilizzazione delle membrane lisosomiali, riducendo così la concentrazione di enzimi proteolitici nell'area dell'infiammazione. Riduce la permeabilità...
GCS per inalazione e uso intranasale. Ha effetto anti-infiammatorio e anti-allergico.
Il meccanismo dell'azione antiallergica e antinfiammatoria è dovuto alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori infiammatori. Aumenta la produzione di lipomodulina, che è un inibitore della fosfolipasi A, che porta ad una diminuzione del rilascio di acido arachidonico e, di conseguenza, inibizione della sintesi di prodotti del metabolismo arachidonico...
GKS per uso esterno. Ha effetti anti-infiammatori, anti-allergici e desensibilizzanti.
L'effetto antinfiammatorio locale è dovuto alla stimolazione della sintesi di lipocortina, che inibisce la fosfolipasi A2, inibisce la formazione di acido arachidonico e il rilascio di mediatori infiammatori - PG, fattore piastrinico attivante e leucotrieni. Stabilizzano le membrane, incl. organelli cellulari;...
GKS per uso esterno. Ha un effetto antinfiammatorio, antiallergico, antiessudico e antiprurito pronunciato.
Quando applicato esternamente, impedisce l'accumulo regionale di neutrofili, che porta a una diminuzione dell'essudato infiammatorio e della produzione di linfochine, inibizione della migrazione dei macrofagi, riduzione dei processi di infiltrazione e granulazione.
Riduce o elimina la reazione infiammatoria della pelle,...
GKS per uso esterno e locale. Ha azione antinfiammatoria, antiududativa, antiallergica e antipruriginosa....
GKS per uso esterno. Ha un'azione antinfiammatoria, antiallergica, antiessudativa e antipruriginosa.
Si lega a specifici recettori localizzati nel citoplasma delle cellule bersaglio e attiva la sintesi dell'mRNA; induce la formazione di proteine lipocortiniche, una delle quali è la lipomodulina, inibisce l'attività della fosfolipasi A2. Colpisce tutti i tipi di metabolismo....
GCS, un composto trifluorurato sintetico ad alta affinità per i recettori glucocorticoidi. Ha un effetto antinfiammatorio, antiallergico, antiprurito con uso intranasale, inalazione, esterno. In dosi terapeutiche, praticamente nessun effetto sul sistema ipotalamo-ipofisi-surrene....
GKS per uso locale, un composto trifluorurato sintetico ad alta affinità per i recettori glucocorticoidi. Ha un effetto antinfiammatorio pronunciato....
GCS per somministrazione topica per inalazione. La ciclesonide mostra bassa affinità per i recettori glucocorticoidi.
Dopo inalazione con la partecipazione di enzimi nei polmoni viene convertito nel metabolita principale (descyclesonide, C21-desmetilpropionilciclosonide), che ha una spiccata attività antinfiammatoria e pertanto è considerato un metabolita attivo. La cicloneide sopprime le reazioni infiammatorie...
GKS per uso esterno. Ha un effetto anti-infiammatorio. Riduce l'edema intercellulare, l'infiltrazione tissutale, l'espansione dei capillari. Ciò porta ad una diminuzione delle manifestazioni del processo infiammatorio sulla superficie della pelle.
Riduce il prurito, sensazione di bruciore e dolore nelle malattie della pelle di origine infiammatoria e allergica....