Ceftriaxone è un antibiotico del gruppo delle cefalosporine. I medici possono raccomandare di acquistare Ceftriaxone a Mosca in una serie di malattie i cui agenti patogeni sono sensibili ai componenti di questo farmaco.
Usato quando:
- otite media, anche purulenta
- sinusite, tonsillite e bronchite
- infezioni acute delle vie respiratorie superiori e inferiori
- trattamento della polmonite
- trattamento di infezioni della pelle non specificate e malattie dei tessuti molli
- nefrite
- malattie ginecologiche causate da gonococchi
- articolazioni osteomielite
- meningite di origine infettiva
- sifilide e chancre
- anti salmonella
- sepsi, e la prevenzione del loro sviluppo dopo l'intervento chirurgico
Caratteristiche del farmaco:
Ceftriaxone è un potente antibiotico che può essere utilizzato da pazienti adulti e bambini di diverse fasce di età, anche i neonati. Il meccanismo dell'effetto del farmaco sul corpo consiste nello specifico effetto sulle membrane cellulari degli agenti infettivi, sulla loro distruzione e inibizione della sintesi di nuove cellule. Ha un ampio spettro di azione, anche sui microrganismi, insensibile alla maggior parte degli altri antibiotici. Il prezzo delle farmacie Mosca per questo farmaco può variare, puoi acquistarlo anche nei negozi online con l'acquisto.
ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n10 polvere d / preparazione di p-ra d / iniezione
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Borisov ZMP (Bielorussia) Preparazione: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n20 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Belmedpreparaty (Bielorussia) Preparazione: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / v / ve v / m di iniezione + p-al acqua d / iniettore. 5 ml n2
Droga biochimica (Russia): Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Biosintesi (Russia) Farmaci: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m (senza solvente) kraspharma
Kraspharma PAO (Russia) Preparazione: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Droga di LEKKO (Russia): Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Droga Rafarma (Russia): Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Sintesi (Russia) Farmaci: Ceftriaxone
Ceftriaxone 2g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Sintesi (Russia) Farmaci: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Droga biochimica (Russia): Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n50 polvere d / preparazione di p-ra d / iniezione
Ceftriaxone 1g n40 polvere d / preparazione di p-ra d / in / in e in / m introduzione
Belmedpreparaty (Bielorussia) Preparazione: Ceftriaxone
Ceftriaxone 1g n1 polvere d / preparazione di p-ra per i / ve v / m di introduzione
Belmedpreparaty (Bielorussia) Preparazione: Ceftriaxone
Come usare Ceftriaxone 500 mg correttamente?
Ceftriaxone 500 mg è un agente antibatterico delle cefalosporine di 3a generazione. Il farmaco ha una buona tollerabilità, una pronunciata attività antibatterica e un moderato effetto clinico nel trattamento di molte malattie.
Rilascia forma e composizione
Il farmaco viene prodotto sotto forma di polvere per preparare una soluzione somministrata per via endovenosa o intramuscolare.
1 flaconcino contiene il principio attivo nella quantità di 0,5965 g. La polvere è una sostanza bianca cristallina con una leggera sfumatura giallastra. Si dissolve bene in acqua, leggermente in etanolo.
La composizione per iniezione finita ha un colore giallo pallido, a volte la soluzione diventa ambra o cambia colore a seconda della durata di conservazione della composizione finita, della qualità della sostanza sterile utilizzata e della concentrazione del liquido finito.
Il farmaco viene prodotto sotto forma di polvere per preparare una soluzione somministrata per via endovenosa o intramuscolare.
Proprietà farmacologiche
L'agente antibatterico appartiene al gruppo delle cefalosporine di terza generazione. La preparazione originale contiene il 98,2% del principio attivo e lo 0,37% delle impurità.
Criterio di efficacia della cefalosporina:
- la dinamica positiva è osservata il 3o giorno di trattamento;
- il recupero clinico avviene il 7 ° giorno;
- La normalizzazione della VES avviene il 6 ° giorno di terapia.
farmacodinamica
Il farmaco inibisce la sintesi nella membrana cellulare dell'agente patogeno. Il farmaco esibisce resistenza all'azione della beta-lattamasi, distrugge tali tipi di batteri come:
- stafilococchi;
- streptococchi;
- aerobici gram-positivi;
- E. coli;
- Klebsiella;
- l'agente eziologico della meningite;
- microrganismi anaerobici.
L'effetto del farmaco su batteri gram-positivi aerobici, Streptococcus zgalactiae e anaerobi, Prevotella bivius, non è stato stabilito.
Ceftriaxone 500 mg è un agente antibatterico delle cefalosporine di 3a generazione.
farmacocinetica
Dopo l'iniezione intramuscolare, il farmaco entra nella circolazione sistemica. Il farmaco penetra in:
La concentrazione massima di cefalosporina nel sangue dopo somministrazione a una dose di 0,5 g appare dopo 5 minuti. Il farmaco interagisce con l'albumina del 25-40%.
Dopo l'iniezione di i / m, la biodisponibilità del farmaco è del 99%. Il tasso di distribuzione è 0,25 l / kg. L'antibiotico cefalosporinico viene escreto dai reni: metà della dose del farmaco è invariata, il 25% è sotto forma di metaboliti. Attraverso l'intestino, il 10% del farmaco viene rimosso.
L'emivita del farmaco aumenta nella seguente categoria di pazienti:
- persone di età anziana e senile - 2 volte;
- neonati - 0,75 -1,5 ore;
- bambini prematuri - 4,5 ore;
- pazienti con un peso del corpo inferiore a 1500 g - entro 3,5 ore.
Entro 14 giorni non si verifica alcun accumulo del farmaco negli organi e nei tessuti con somministrazione endovenosa ripetuta ad una dose di 0,5 g.
La concentrazione di antibiotico nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. L'assorbimento del farmaco è del 100% un giorno dopo l'iniezione.
La cefalosporina di terza generazione dopo somministrazione intramuscolare in dosi di 0,5 go 1,0 g è contenuta nel plasma sanguigno nella quantità di 38 μg / ml e 76 μg / ml, rispettivamente. L'emivita del farmaco è di 6-9 ore, quindi il farmaco viene prescritto al paziente 1 volta al giorno.
La clearance della creatinina nei reni è nell'intervallo di 0,32-0,73 l / g.
Dopo l'iniezione intramuscolare, il farmaco entra nella circolazione sistemica.
Indicazioni per l'uso Ceftriaxone 500 mg
Il farmaco è efficace in malattie come:
- febbre tifoide;
- salmonellosi;
- la sifilide;
- gonorrea;
- Malattia di Lyme;
- la meningite;
- endocardite infettiva;
- infiammazione dei polmoni;
- bronchite cronica;
- laringiti;
- ascesso polmonare;
- infiammazione purulenta della mascella;
- infiammazione del peritoneo;
- colecistite;
- danno al dotto biliare;
- infezione della pelle;
- infiammazione articolare;
- danno renale;
- cistite;
- prostatite;
- epididimite;
- bruciare malattia II-IV grado;
- infezione della ferita in pazienti immunocompromessi;
- lesione purulenta della cistifellea;
- pielonefrite;
- sepsi.
Controindicazioni
Il farmaco non è raccomandato per assumere patologie come una reazione allergica a penicilline e carbapenemici. Non prescrivere farmaci ai neonati con un alto contenuto di bilirubina nel siero.
Nei pazienti di età superiore ai 75 anni, il farmaco viene usato come prescritto da un medico, poiché l'eliminazione della cefalosporina è ritardata nella vecchiaia.
Non prescrivere un agente antibatterico in dosi elevate in caso di insufficienza renale cronica, poiché potrebbe sviluppare un effetto nefrotossico. Il farmaco è controindicato nella malattia del fegato a causa del rischio di sanguinamento.
Dosaggio e somministrazione Ceftriaxone 500 mg
Il farmaco è prescritto per iniezioni endovenose o intramuscolari.
La dose del medicinale è determinata dal medico, tenendo conto dei seguenti fattori:
- la gravità della malattia;
- sensibilità microbica;
- condizione del paziente.
Si consiglia ad un adulto di somministrare il farmaco nelle seguenti dosi:
- per infezioni di gravità moderata - 1 g ogni 12 ore;
- nel caso dello sviluppo di una condizione grave in un paziente - 12 g al giorno.
Un bambino di età inferiore ai 12 anni viene prescritto 150 mg / kg al giorno. Il farmaco viene somministrato 2-4 volte al giorno.
Un neonato da 0 a 14 giorni viene somministrato a 20-50 mg / kg al giorno. La dose di cefalosporina è divisa in 2-4 iniezioni. Una volta al giorno, il farmaco viene prescritto ai bambini da 1 mese a 12 anni con una dose di 20-80 mg / kg di peso corporeo. La dose giornaliera non supera i 4,0 g.
Per la somministrazione di flebo endovenosa, viene prescritto un antibiotico nella quantità di 50 mg / kg. Il farmaco viene utilizzato per prevenire lo sviluppo di infezioni chirurgiche e iniettato 1 g di antibiotico per via endovenosa 30 minuti prima dell'operazione.
Nella gonorrea acuta si consiglia una singola iniezione intramuscolare di antibiotico in quantità di 1 g.
Le persone anziane non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.
Il corso della terapia dura da 4 a 14 giorni. Con una malattia grave è necessario l'uso prolungato di cefalosporine di terza generazione.
Per il trattamento della malattia di Lyme, un adulto viene prescritto un antibiotico nella quantità di 50 mg / kg una volta al giorno per 14 giorni. Con una clearance della creatinina di 10 ml / min, il numero di cefalosporine è ridotto. Le iniezioni ripetute del farmaco vengono eseguite secondo lo schema: 0,5 g vengono somministrati ogni 12 ore anziché 1 g; ogni 8 ore - 0,5 g, sostituendo 1 g del farmaco.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica nella fase terminale, la quantità giornaliera del farmaco prescritto non supera i 2,0 g.
Per eseguire l'iniezione dovrebbe scegliere un solvente. Per uso endovenoso soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio o glucosio al 5%. Per le iniezioni intramuscolari utilizzare la soluzione di lidocaina all'1%.
Il paziente viene somministrato solo nella composizione preparata al momento. Per eseguire l'iniezione i / m di 0,5 g di antibiotico deve essere diluito in 2 ml di acqua per iniezione. Per preparare la composizione per somministrazione endovenosa, 0,5 g del farmaco vengono diluiti in 5 ml di liquido sterile. La durata dell'infusione è di 20-40 minuti.
Effetti collaterali di Ceftriaxone 500 mg
Possibili manifestazioni concomitanti di azione antibiotica:
Possibili manifestazioni concomitanti dell'azione dell'antibiotico sotto forma di eruzione cutanea, prurito.
Spesso ci sono complicazioni dal sistema nervoso centrale, anche dopo una singola iniezione del farmaco:
- vertigini;
- dolore nella regione temporale.
Quando si imposta l'iniezione può essere affrontato con tali manifestazioni negative del tratto gastrointestinale, come ad esempio:
Durante la terapia, la comparsa di tali reazioni negative dal sistema ematopoietico, come ad esempio:
- l'anemia;
- aumento della conta degli eosinofili e delle piastrine;
- riduzione dei leucociti;
- neutropenia.
Spesso vedi la comparsa di disturbi del sistema immunitario.
Il paziente ha i seguenti sintomi:
- febbre;
- diminuzione del numero di leucociti per unità di volume di sangue.
L'uso prolungato di cefalosporina porta allo sviluppo di una superinfezione.
overdose
Durante la terapia, la comparsa di tali reazioni come:
- dolore al sito di iniezione;
- sensazione di oppressione;
- il verificarsi di un sigillo nell'area di iniezione.
È considerato come l'evento più frequente dopo l'uso di antibiotici:
- diminuzione dell'indice di protrombina;
- aumento dell'attività di ALT e AST;
- aumentando la concentrazione di urea e la formazione di sedimenti nelle urine.
Spesso, il paziente appare eccessiva sudorazione o sensazione di calore nel corpo.
Alcuni pazienti hanno i seguenti sintomi:
- dolore addominale;
- infiammazione dei polmoni;
- reazione anafilattica;
- broncospasmo;
- sanguinamento dal naso;
- zucchero nelle urine;
- ittero;
- aritmia;
- convulsioni.
Con l'introduzione dell'antibiotico, la mucosa della lingua si infiamma, la quantità giornaliera di urina aumenta spesso, si manifestano rash, angioedema o sindrome di Stevens-Johnson.
overdose
L'avvelenamento da farmaci è raro. Nel caso della somministrazione di una grande dose di antibiotico in un paziente, vengono potenziate le manifestazioni degli effetti collaterali del farmaco.
In caso di sovradosaggio, alcuni pazienti avvertono dolore addominale.
Antidoto non trovato Per la terapia non usare la dialisi peritoneale.
Istruzioni speciali
Durante il trattamento, gli esami del sangue vengono eseguiti regolarmente per determinare la funzionalità epatica e renale. Il farmaco viene cancellato se vi sono segni di malattia del tratto biliare sull'ecografia.
Alcuni pazienti sviluppano pancreatite. Durante la terapia si osservano disturbi del tempo di protrombina.
Le reazioni corporee inadeguate possono verificarsi nei neonati a causa della comparsa di depositi nei reni e nei polmoni.
Non è permesso mescolare il farmaco nella stessa siringa con farmaci contenenti calcio. I campioni di Coombs falsi positivi sono comuni dopo un'iniezione di antibiotici.
L'introduzione del farmaco può causare uno shock anafilattico. In questo caso, epinefrina e glucocorticosteroidi vengono somministrati al paziente. L'antibiotico riduce la quantità di bilirubina, quindi il farmaco viene prescritto con cautela a un neonato con ittero.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco penetra la barriera placentare. Il farmaco è prescritto nel caso in cui i benefici del trattamento superino il rischio per il feto.
L'antibiotico viene utilizzato nelle donne in gravidanza per il trattamento di infezioni gonococciche non complicate, sifilide, pielonefrite ospedaliera e infezioni del tratto urinario (2 g una volta al giorno); somministrato durante un taglio cesareo. Una singola dose del farmaco - 2 g, l'intervallo tra le iniezioni - 12 ore.
Nel trattamento della cefalosporina, l'allattamento al seno deve essere abbandonato.
Utilizzare durante l'infanzia
Un bambino con meningite purulenta causata da streptococco viene prescritto un farmaco antibatterico in una dose di 100 mg una volta al giorno. Per il trattamento della polmonite complicata, il farmaco viene utilizzato in combinazione con Clindamicina.
Ceftriaxone: descrizione, istruzioni, prezzo
Prezzo Ceftriaxone e disponibilità nelle farmacie della città
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Ceftriaxone: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni
Ceftriaxone è un antibiotico ad ampio spettro del gruppo delle cefalosporine.
Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro per la somministrazione parenterale. L'attività battericida è dovuta alla soppressione della sintesi della parete cellulare batterica. È resistente alla maggior parte dei microrganismi Gram-negativi e Gram-positivi della beta-lattamasi.
Con l'introduzione di mezzi endovenosi si osserva il più alto contenuto della composizione nel sangue dopo un'ora. Ceftriaxone dopo la somministrazione si accumula nel corpo e rimane a questo livello per tutto il giorno.
Ceftriaxone è disponibile sotto forma di polvere per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. La polvere può essere diluita con lidocaina o acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni per l'uso
Cosa aiuta il ceftriaxone? Prescrivere il farmaco nei seguenti casi:
- la meningite;
- sepsi;
- peritonite;
- malattie infettive e infiammatorie del tratto gastrointestinale e delle vie biliari;
- Malattie ORL;
- malattie infettive delle vie urinarie;
- malattie respiratorie;
- malattie infettive di ossa e articolazioni;
- malattie infettive dei tessuti molli e della pelle;
- gonorrea.
Il farmaco viene anche utilizzato per la profilassi preoperatoria e per il trattamento di pazienti immunocompromessi.
Istruzioni per l'uso dosaggio Ceftriaxone
Secondo le istruzioni Ceftriaxone viene utilizzato per la somministrazione endovenosa o intramuscolare.
I bambini di età superiore a 12 anni e gli adulti vengono prescritti a un dosaggio di 1-2 g una volta al giorno. Per le infezioni gravi, è consentito un aumento del dosaggio giornaliero fino a 4 g.
Per i bambini delle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene somministrato 1 volta al giorno. La dose è calcolata con la formula di 20-50 mg / kg al giorno. La dose più alta è di 50 mg / kg (a causa del sottosviluppo del sistema enzimatico).
Il dosaggio ottimale per i bambini di età inferiore a 12 anni (compresi i bambini) è anche selezionato in base al peso. La dose giornaliera varia da 20 a 75 mg / kg.
I bambini il cui peso è superiore a 50 kg, ceftriaxone è prescritto nella stessa dose degli adulti.
Dosaggi di 50 mg per kg o più quando somministrati per via endovenosa vengono somministrati a gocce per almeno mezz'ora.
- Con la meningite batterica nei neonati, il dosaggio del farmaco è di 100 mg / kg di peso corporeo una volta al giorno.
- Nella borreliosi di Lyme, i bambini di età superiore a 12 anni e gli adulti vengono prescritti 50 mg per kg di peso corporeo una volta al giorno. La durata del trattamento è di 2 settimane.
- Nella gonorrea, ceftriaxone è efficace a un dosaggio di 250 mg per via intramuscolare una volta.
- Per la prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio, il farmaco viene somministrato in un dosaggio di 1-2 g una volta ogni ora e mezza prima dell'intervento.
Il trattamento con il farmaco deve essere continuato per 3 giorni dopo la normalizzazione della temperatura corporea e la scomparsa dei sintomi della malattia. Durante il corso delle iniezioni di Ceftriaxone, i pazienti devono evitare di bere alcolici, poiché ciò aumenta il rischio di sviluppare danni al fegato tossici.
I pazienti anziani non hanno bisogno di un aggiustamento della dose individuale, ma si assicuri di monitorare attentamente la risposta dell'organismo all'antibiotico. Con lo sviluppo di reazioni avverse dovrebbe ridurre la dose o interrompere completamente la terapia antibiotica.
Effetti collaterali
La somministrazione di Ceftriaxone può essere accompagnata dai seguenti effetti indesiderati:
- Reazioni allergiche: febbre, eosinofilia, rash cutaneo, orticaria, prurito, eritema multiforme essudativo, edema, shock anafilattico, malattia da siero, brividi.
- Reazioni locali: con a / nell'iniezione - flebite, dolore lungo la vena; Iniezione V / m - dolore al sito di iniezione.
- Del sistema nervoso: mal di testa, vertigini.
- Dal sistema urinario: oliguria.
- Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, enterocolite pseudomembranosa; pseudo colelitiasi della colecisti (sindrome dei "fanghi"), candidosi e altre superinfezioni.
- Da parte degli organi che formano il sangue: anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia, ematuria; sanguinamento nasale, anemia emolitica.
Controindicazioni
Ceftriaxone è controindicato nei seguenti casi:
- in caso di intolleranza alla penicillina e agli antibiotici cefalosporinici;
- con insufficienza renale ed epatica.
overdose
I sintomi di sovradosaggio sono convulsioni e agitazione del sistema nervoso centrale. Dialisi peritoneale ed emodialisi. La medicina non ha un antidoto.
Il trattamento del sovradosaggio è l'abolizione delle iniezioni e la conduzione di una terapia di supporto e sintomatica.
Analoghi Ceftriaxone, prezzo in farmacia
Se necessario, Ceftriaxone può essere sostituito da un analogo per il principio attivo - questi sono farmaci:
Analoghi sotto forma di compresse:
- Pantsef,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Tsefpotek,
- Spektratsef.
Scegliendo gli analoghi è importante capire che non si applicano le istruzioni per l'uso di Ceftriaxone, il prezzo e le recensioni delle droghe di azione simile. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Nelle farmacie di Mosca, il prezzo medio del farmaco - 34 - 37 rubli per bottiglia.
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, asciutto, protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 3 anni.
ceftriaxone
Oggi in vendita
Rilasciare forma, composizione e imballaggio
Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro.
Fiale da 10 ml (1) - confezioni di cartone.
Le bottiglie di 10 millilitri (5) - imballa il cartone.
Le bottiglie di 10 millilitri (10) - imballa il cartone.
Le bottiglie di 10 millilitri (50) - imballa il cartone.
Gruppo clinico-farmacologico
Azione farmacologica
Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro. Efficace battericida, inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Resistente ai batteri β-lattamici più gram-positivi e gram-negativi.
Attivo contro i batteri aerobici gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che producono penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gram batteri aerobici negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluso Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (ceppi individuali); batteri anaerobici: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto il Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di questo sia sconosciuto: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (compresa Providencia rettgeri), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone. Molti ceppi di streptococchi di gruppo D ed enterococchi (incluso Enterococcus faecalis) sono anche resistenti al ceftriaxone.
farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
Dopo la somministrazione di i / m, il ceftriaxone viene assorbito rapidamente e completamente nella circolazione sistemica. Penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei: tratto respiratorio, ossa, articolazioni, tratto urinario, pelle, tessuto sottocutaneo e organi addominali. Quando l'infiammazione delle membrane meningee penetra bene nel liquido cerebrospinale. La biodisponibilità di ceftriaxone quando la somministrazione di i / m è al 100%. Dopo l'amministrazione i / m Cmax è raggiunto in 2-3 ore, con l'on / nell'introduzione - alla fine dell'infusione.
Quando i / m somministrazione di ceftriaxone in una dose di 500 mg e 1 g Cmax nel plasma, ammonta rispettivamente a 38 μg / ml e 76 μg / ml, con somministrazione endovenosa alla dose di 500 mg, 1 ge 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml e 257 μg / ml, rispettivamente. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione del farmaco alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è molte volte maggiore della BMD per gli agenti causali più comuni della meningite.
Lo stato di equilibrio è stabilito entro 4 giorni dalla somministrazione del farmaco.
Il legame reversibile alle proteine plasmatiche (albumina) è dell'83-95%.
Vd fa 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), in bambini - 0.3 l / kg.
T1/2 fa 6-9 ore Plasma clearance - 0,58-1,45 l / h, clearance renale - 0,32-0,73 l / h.
Nei pazienti adulti, entro 48 ore, il 50-60% del farmaco viene escreto dai reni in forma invariata, il 40-50% viene escreto con la bile nell'intestino, dove biotrasforma in un metabolita inattivo.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto dai reni.
Nei neonati e negli anziani (di età superiore ai 75 anni), nonché nei pazienti con insufficienza renale e fegato T1/2 aumenta in modo significativo.
Nei pazienti in emodialisi con CC 0-5 ml / min, T1/2 è 14,7 ore; quando CC 5-15 ml / min - 15,7 h; quando CC 16-30 ml / min - 11,4 h; con CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.
Nei bambini con meningite T1/2 dopo l'assunzione / nella dose di 50-75 mg / kg è di 4,3-4,6 ore
Indicazioni per l'uso del farmaco
Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili:
- infezioni degli organi addominali (peritonite, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, vie biliari, compresa la colangite, empiema della cistifellea);
- malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore (compresi polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
- infezioni di ossa e giunture;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- infezioni del tratto urinario (inclusa pielonefrite);
- Malattia di Lyme (borreliosi);
- trasportatore di salmonellosi e salmonello;
- ferite infette e ustioni.
Prevenzione dell'infezione postoperatoria.
Malattie infettive in persone immunocompromesse.
Regime di dosaggio
Il farmaco viene somministrato in / me / in (getto o goccia a goccia).
Per gli adulti e i bambini di età superiore a 12 anni, la dose è 1-2 g 1 volta / giorno o 0,5-1 g ogni 12 ore. La dose massima giornaliera è di 4 g.
Per i neonati (fino a 2 settimane di età), la dose è di 20-50 mg / kg / die.
Per i neonati e i bambini sotto i 12 anni la dose giornaliera è di 20-80 mg / kg. Nei bambini con un peso corporeo di 50 kg o più, utilizzare le dosi per gli adulti.
Una dose di oltre 50 mg / kg di peso corporeo deve essere prescritta per infusione endovenosa per 30 minuti. La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia.
Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, la dose è 100 mg / kg 1 volta / giorno. La dose massima giornaliera è di 4 g. La durata della terapia dipende dal tipo di patogeno e può variare da 4 giorni con meningite causata da Neisseria meningitidis, fino a 10-14 giorni con meningite causata da ceppi sensibili di Enterobacteriaceae.
Per il trattamento della gonorrea, la dose è di 250 mg per via intramuscolare, una volta.
Per la prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie, viene somministrato una volta alla dose di 1-2 g (in base al grado di pericolo di infezione) 30-90 minuti prima dell'inizio dell'operazione. Per le operazioni sul colon e sul retto, è raccomandata un'ulteriore somministrazione del farmaco dal gruppo dei 5-nitroimidazoli.
Per i bambini con infezione della pelle e dei tessuti molli, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 50-75 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno o 25-37,5 mg / kg ogni 12 ore, ma non più di 2 g / die. In infezioni gravi di altra localizzazione - in una dose di 25-37,5 mg / kg ogni 12 ore, ma non più di 2 g / die.
Con l'otite media, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 50 mg / kg di peso corporeo, ma non più di 1 g.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario un aggiustamento della dose solo per insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), in questo caso la dose giornaliera di ceftriaxone non deve superare i 2 g.
Regole per la preparazione e la somministrazione di soluzioni per iniezione
Le soluzioni di iniezione devono essere preparate immediatamente prima dell'uso.
Per preparare la soluzione per iniezioni di i / m, 500 mg del farmaco vengono sciolti in 2 ml e 1 g del farmaco in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%. Si raccomanda di iniettare non più di 1 g in un gluteo.
Per preparare la soluzione per iniezione endovenosa, si sciolgono 500 mg del farmaco in 5 ml e si sciolgono 1 g del preparato in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. La soluzione iniettabile viene iniettata IV lentamente per 2-4 minuti.
Per preparare una soluzione per infusioni endovenose, 2 g del farmaco vengono sciolti in 40 ml di una delle seguenti soluzioni prive di calcio: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio al 5-10% (glucosio), soluzione di levulosio al 5%. Il farmaco in una dose di 50 mg / kg o più deve essere somministrato nella flebo per 30 minuti.
Le soluzioni di Ceftriaxone preparate al momento sono fisicamente e chimicamente stabili per 6 ore a temperatura ambiente.
Effetti collaterali
CNS: mal di testa, vertigini.
Da parte del sistema urinario: oliguria, alterazione della funzionalità renale, glicosuria, ematuria, ipercreatininemia, aumento dell'urea.
Dal sistema digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, enterocolite pseudomembranosa, psevdoholelitiaz (fanghi sindrome), la crescita eccessiva, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia.
Da parte del sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia, anemia emolitica.
Da parte del sistema di coagulazione del sangue: sanguinamento nasale, un aumento (diminuzione) nel tempo di protrombina.
Reazioni allergiche: orticaria, rash, prurito, eritema multiforme essudativo, febbre, brividi, edema, eosinofilia, shock anafilattico, malattia da siero, broncospasmo.
Altro: superinfezione (compresa la candidosi).
Reazioni locali: con a / nell'introduzione - flebite, dolore lungo la vena; con a / m iniezione - dolore al sito di iniezione.
Controindicazioni all'uso del farmaco
- ipersensibilità al farmaco;
- ipersensibilità ad altre cefalosporine, penicilline, carbapenemici.
Con cautela, il farmaco viene prescritto ai neonati con iperbilirubinemia, neonati prematuri, con insufficienza renale e / o epatica, UC, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici durante la gravidanza, durante l'allattamento.
Uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Domanda di violazioni del fegato
In caso di marcata alterazione della funzionalità epatica, è necessario monitorare la concentrazione plasmatica di ceftriaxone, dal momento che possono ridurre il tasso di rilascio.
Domanda di violazioni della funzione renale
In caso di insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera di ceftriaxone non deve superare i 2 g.
Nei casi di funzionalità renale compromessa pronunciata, così come nei pazienti in emodialisi, è necessario monitorare la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno, poiché possono ridurre il tasso di rilascio.
Istruzioni speciali
Quando si utilizza il farmaco deve tenere conto del rischio di shock anafilattico e della necessità di un adeguato trattamento di emergenza.
Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone (come altre cefalosporine) è in grado di spostare la bilirubina associata all'albumina sierica. Pertanto, nei neonati con iperbilirubinemia e, soprattutto, nei neonati prematuri, l'uso di ceftriaxone richiede una maggiore cautela.
Con una combinazione di grave insufficienza renale e grave insufficienza epatica in pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere determinata regolarmente.
Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.
In rari casi con l'ecografia della cistifellea, ci sono black-out che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare la terapia con Ceftriaxone e di eseguire un trattamento sintomatico.
I pazienti anziani e debilitati possono aver bisogno di somministrazione di vitamina K.
Durante il trattamento, l'alcol è controindicato, perché sono possibili effetti disulfiram (arrossamento del viso, crampi addominali e addominali, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).
overdose
Per la rimozione del farmaco dal corpo l'emodialisi è inefficace. In presenza di manifestazioni cliniche di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica.
Interazione farmacologica
Ceftriaxone e aminoglicosidi hanno sinergismo contro molti batteri gram-negativi.
Se usato insieme ai FANS e ad altri agenti antipiastrinici, aumenta la probabilità di sanguinamento.
Con l'uso simultaneo di diuretici "ad anello" e altri farmaci nefrotossici aumenta il rischio di azione nefrotossica.
Il farmaco è incompatibile con l'etanolo.
Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti altri antibiotici.
Condizioni di vendita della farmacia
Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.
Termini e condizioni di conservazione
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, asciutto, protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 2 anni.
ceftriaxone
La polvere per preparare la soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare è cristallina, quasi bianca o giallastra.
Bottiglie di vetro (1) - imballa il cartone.
Antibiotico semisintetico cefalosporinico di III generazione di un ampio spettro d'azione.
L'attività battericida di Ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi della membrana cellulare. Il farmaco è altamente resistente ai microrganismi gram-positivi e gram-negativi della beta-lattamasi (penicillinasi e cefalosporinasi).
Ceftriaxone è attivo contro microrganismi aerobi gram-negativi: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusi ceppi resistenti ad ampicillina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Compreso Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi e formando neobrazuyuschie penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Un numero di ceppi di microrganismi sopra resistenti ad altri antibiotici, come penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone.
Alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili al farmaco.
Il farmaco è attivo contro microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi gli autori dei cognitivi dei convogli) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppo B), Streptococcus pneumoniae; microrganismi anaerobici: Bacteroides spp., Clostridium spp. (ad eccezione di Clostridium difficile).
Quando i / m somministrazione, ceftriaxone è ben assorbito dal sito di iniezione e raggiunge alte concentrazioni sieriche. Biodisponibilità del farmaco - 100%.
La concentrazione plasmatica media viene raggiunta 2-3 ore dopo l'iniezione. Con una somministrazione intramuscolare o endovenosa ripetuta a dosi di 0,5-2,0 g con un intervallo di 12-24 ore, si verifica un accumulo di ceftriaxone in una concentrazione superiore del 15-36% rispetto alla concentrazione ottenuta con una singola iniezione.
Con l'introduzione di una dose da 0,15 a 3,0 g Vd - da 5.78 a 13.5 l.
Il ceftriaxone si lega reversibilmente alle proteine plasmatiche.
Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g T1 / 2 varia da 5,8 a 8,7 h; clearance plasmatica - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renale - 0,32 - 0,73 l / h.
Dal 33% al 67% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, il resto viene escreto con la bile nell'intestino, dove viene trasformato in un metabolita inattivo biotrasformato.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nei neonati e nei bambini con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale e, nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione del farmaco nel plasma si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte maggiore rispetto alla meningite asettica. Dopo 24 ore dall'infusione endovenosa di ceftriaxone in una dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite 2-24 ore dopo una dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone nel liquido cerebrospinale supera di molte volte le concentrazioni inibitorie minime per i più comuni agenti causali della meningite.
Trattamenti per infezioni causate da microrganismi sensibili:
- disseminata borreliosi di Lyme (stadio precoce e tardivo della malattia);
- infezioni degli organi addominali (peritonite, infezioni delle vie biliari e del tratto gastrointestinale);
- infezioni di ossa e giunture;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- infezioni in pazienti con immunità indebolita;
- infezioni degli organi pelvici;
- infezioni dei reni e delle vie urinarie;
- Infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite);
- infezioni genitali, compresa la gonorrea.
Prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio.
- ipersensibilità al ceftriaxone e ad altre cefalosporine, penicilline, carbapenemici.
Con cautela, il farmaco è prescritto per la NUC, per le violazioni del fegato e dei reni, per l'enterite e la colite, associate all'uso di farmaci antibatterici; neonati prematuri e neonati con iperbilirubinemia.
Il farmaco viene somministrato in / me / / in.
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 1-2 g 1 volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi gravi o con infezioni, i cui patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.
Un neonato (fino a 2 settimane) viene prescritto a 20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. La dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Quando si determina la dose non si deve distinguere tra bambini a termine e prematuri.
Neonati e bambini piccoli (da 15 giorni a 12 anni) sono prescritti a 20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno.
I bambini di peso> 50 kg sono prescritti dosi per gli adulti.
Dosi di 50 mg / kg o più per somministrazione endovenosa devono essere somministrate a gocce per almeno 30 minuti.
Ai pazienti anziani deve essere somministrata la dose abituale, destinata agli adulti, senza adattamento per l'età.
La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia. La somministrazione di Ceftriaxone deve essere continuata nei pazienti per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura e la conferma dell'eradicazione del patogeno.
Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Dopo aver identificato l'agente patogeno e determinato la sua sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza.
Con la meningite meningococcica, i migliori risultati sono stati raggiunti con una durata del trattamento di 4 giorni, con meningite causata da Haemophilus influenzae, 6 giorni, Streptococcus pneumoniae, 7 giorni.
Nella borreliosi di Lyme: agli adulti e ai bambini di età superiore a 12 anni vengono prescritti 50 mg / kg una volta al giorno per 14 giorni; dose massima giornaliera - 2 g.
In caso di gonorrea (causata da ceppi che si formano e penicillinasi non formanti) - una volta a / m alla dose di 250 mg.
Al fine di prevenire le infezioni postoperatorie, a seconda del grado di rischio infettivo, il farmaco viene somministrato in una dose di 1-2 g una volta per 30-90 minuti prima dell'operazione.
Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) di Ceftriaxone e uno dei 5-nitroimidazoli, ad esempio, ornidazolo, è efficace.