Amoxicillina + acido clavulanico: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Amoxicillina + acido clavulanico
Codice ATX: J01CR02
Principio attivo: amoxicillina + acido clavulanico (amoxicillina + acido clavulanico)
Produttore: Kraspharma (Russia), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Svizzera)
Attualizzazione della descrizione e foto: 26/10/2018
Amoxicillina + acido clavulanico è un antibiotico ad ampio spettro.
Rilascia forma e composizione
Forme di dosaggio Amoxicillina + acido clavulanico:
- compresse rivestite con film: ovali, biconvesse, quasi bianche o bianche, su un lato incisione "A", sull'altro - "63" (compresse da 250 mg + 125 mg) o "64" (compresse da 500 mg + 125 mg ), o incisione incisa a rischio - "6 | 5" (compresse 875 mg + 125 mg); La sezione trasversale mostra un nucleo giallo chiaro circondato da un guscio bianco o quasi bianco (7 pezzi in blister, 2 blister in una scatola di cartone);
- polvere per sospensione per somministrazione orale (fragola): granulare, quasi bianca o bianca (alla dose di 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g in flaconi traslucidi da 150 ml, alla dose di 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g in flaconi semitrasparenti da 150 ml, ogni flacone in una scatola di cartone);
- polvere per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa (IV): da bianca a bianca con una sfumatura giallastra (in flaconi da 10 ml, 1 o 10 flaconi in una scatola di cartone, in confezioni ospedaliere da 1 a 50 flaconi in una scatola di cartone).
Ingredienti 1 compressa:
- principi attivi: amoxicillina (sotto forma di triidrato) - 250 mg, o 500 mg o 875 mg, acido clavulanico (sotto forma di clavulanato di potassio) - 125 mg;
- componenti ausiliari (inattivi): sodio carbossimetilico, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, pannolino bianco 06B58855 (biossido di titanio, macrogol, ipromellosa-15cP, ipromellosa-5cP).
La composizione di 5 ml di sospensione (in polvere per la preparazione di sospensioni):
- principi attivi: amoxicillina (sotto forma di triidrato) - 125 mg e acido clavulanico (sotto forma di clavulanato di potassio) - 31,25 mg, o amoxicillina - 250 mg e acido clavulanico - 62,5 mg;
- componenti ausiliari: gomma di xantano, diossido di silicio, ipromellosa, aspartame, acido succinico, biossido di silicio colloidale, aroma di fragola.
Gli ingredienti attivi sono in 1 flaconcino di polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa: amoxicillina - 500 mg e acido clavulanico - 100 mg o amoxicillina - 1000 mg e acido clavulanico - 200 mg.
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
L'azione del farmaco Amoxicillina + acido clavulanico è dovuta alle proprietà dei suoi principi attivi.
L'amoxicillina è un antibiotico semi-sintetico. Ha un ampio spettro di attività, è attivo contro molti microrganismi gram-negativi e gram-positivi. Non ha alcun effetto sui microrganismi che producono enzimi beta-lattamasi, perché viene distrutto dalla loro azione.
L'acido clavulanico è un inibitore della beta-lattamasi correlato alla struttura delle penicilline. Ha la capacità di inattivare la maggior parte delle beta-lattamasi presenti nei microrganismi che sono resistenti all'azione delle cefalosporine e delle penicilline. L'acido clavulanico è piuttosto efficace contro la beta-lattamasi plasmidica, che è più spesso resistente, ma non attiva contro la beta-lattamasi cromosomica di tipo 1.
L'acido clavulanico nella composizione del farmaco protegge l'amoxicillina dagli effetti dannosi della beta-lattamasi ed espande il suo spettro di attività, anche nei confronti di batteri che sono solitamente resistenti all'amoxicillina.
I seguenti microrganismi sono sensibili alla combinazione di amoxicillina + acido clavulanico:
- Gram-positivi aerobi: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, asteroidi Nocardia, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, sensibile alla meticillina Staphylococcus aureus, sensibile alla meticillina coagulasi Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, altri beta-emolitico streptococco streptococco. spp. 1, 2;
- anaerobi gram-positivi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Aerobi Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Anaerobi Gram negativi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (compresi i Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Altro: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
La resistenza acquisita all'amossicillina + acido clavulanico è probabile per i seguenti microrganismi:
- Aerobi Gram-negativi: Proteus spp. (tra cui Proteus vulgaris e Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (compresi Klebsiella pneumoniae 1 e Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Aerobi Gram-positivi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. gruppi
I seguenti microrganismi hanno una naturale resistenza all'azione di amoxicillina in combinazione con acido clavulanico:
- Gram-negativi aerobi:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp,..
- Altri: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Per questi batteri durante gli studi clinici, è stata stabilita l'efficacia di amoxicillina in combinazione con acido clavulanico.
2 ceppi di queste specie di microrganismi non producono beta-lattamasi suscettibili di amoxicillina e quindi, presumibilmente, e alla combinazione di amoxicillina + acido clavulanico.
farmacocinetica
Dopo aver preso il farmaco Amoxicillina + acido clavulanico all'interno dei principi attivi vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è raggiunta in 1-2 ore. L'assorbimento ottimale si nota quando si assume il farmaco all'inizio del pasto.
Se assunto per via orale e per via endovenosa, le sostanze attive hanno un grado moderato di legame alle proteine plasmatiche: amoxicillina - 17-20%, acido clavulanico - 22-30%.
Entrambi i componenti sono caratterizzati da un buon volume di distribuzione nei fluidi corporei e nei tessuti. Trovato nei polmoni, nell'orecchio medio, nei liquidi pleurico e peritoneale, nell'utero, nelle ovaie. Penetrano nel segreto dei seni paranasali, delle tonsille palatine, del liquido sinoviale, delle secrezioni bronchiali, del tessuto muscolare, della prostata, della cistifellea e del fegato. L'amoxicillina è in grado di penetrare nel latte materno e nella maggior parte delle penicilline. Tracce di acido clavulanico si trovano nel latte materno.
L'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare. Non penetrare la barriera emato-encefalica, a condizione che le meningi non siano infiammate.
Entrambi i componenti sono metabolizzati nel fegato: amoxicillina - circa il 10% della dose, acido clavulanico - circa il 50% della dose.
L'amoxicillina (50-78% della dose) viene escreta quasi invariata dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'acido clavulanico (25-40% della dose) viene escreto per filtrazione glomerulare dai reni, in parte come metaboliti e invariato. Entrambi i componenti vengono eliminati entro le prime 6 ore. Piccole quantità possono essere escrete attraverso i polmoni e l'intestino.
In caso di grave insufficienza renale, l'emivita di eliminazione aumenta: per amoxicillina - fino a 7,5 ore, per acido clavulanico - fino a 4,5 ore.
Entrambi i principi attivi dell'antibiotico vengono rimossi durante l'emodialisi, in piccole quantità usando la dialisi peritoneale.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Amoxicillin + acido clavulanico è usato per trattare malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla combinazione di principi attivi:
- infezioni delle vie respiratorie superiori e delle vie respiratorie superiori: sinusite acuta e cronica, tonsillite ricorrente, otite media acuta e cronica, faringite e ascessi retrofaringei, di solito causata da Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infezioni del tratto respiratorio inferiore: riacutizzazione di bronchite cronica, bronchite acuta, superinfezione batterica, polmonite, polmonite, di solito causate da Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infezioni dell'osso e del tessuto connettivo e delle articolazioni, compresa l'osteomielite, generalmente causate da Staphylococcus aureus;
- infezioni del tratto biliare: colangite, colecistite;
- infezioni delle vie urinarie: pielite, pielonefrite, uretrite, cistite, ulcera molle, prostatite, gonorrea (causata da Neisseria gonorrhoeae), infezione degli organi genitali femminili, generalmente causata da specie della famiglia Enterobacteriaceae (soprattutto Escherichia coli), specie del genere Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, come batterica vaginiti, salpingite, endometrite, salpingo, cervicite, tubo-ovarico ascesso, aborto settico;
- Cute e dei tessuti molli: dermatite, cellulite, erisipela, ascessi, impetigine e avvolti infezioni secondariamente infettate vengono di solito causate da specie del genere Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningite, peritonite, endocardite, sepsi;
- infezioni odontogene;
- altre infezioni miste, come infezioni intra-addominali, post-aborto o sepsi post-partum (come parte della terapia in stadio).
In chirurgia, un antibiotico viene utilizzato per prevenire le infezioni postoperatorie.
Controindicazioni
- mononucleosi infettiva (inclusa l'apparizione di un'eruzione da corteccia);
- anormale funzione epatica e ittero colestatico associato all'uso di una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico o penicillina nella storia;
- età da bambini fino a 12 anni (per targhe);
- fenilchetonuria (per sospensione);
- clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min (per compresse 875 mg + 125 mg);
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco, antibiotici beta-lattamici, cefalosporine o penicilline.
Amoxicillina + acido clavulanico deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
- grave insufficienza epatica;
- insufficienza renale cronica;
- malattie del tratto gastrointestinale (compresa la colite nella storia, dovuta all'uso di penicilline);
- gravidanza e allattamento.
Istruzioni per l'uso Amoxicillina + acido clavulanico: metodo e dosaggio
Compresse rivestite con film
In forma di compresse, il farmaco è indicato per la somministrazione orale. Per un assorbimento ottimale e ridurre il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo, l'assunzione di compresse è raccomandata all'inizio del pasto.
Il medico determina il regime di dosaggio individualmente in base alla gravità del processo di infezione, l'età del paziente, il peso corporeo e la funzione renale.
Se necessario, effettuare una terapia graduale: in primo luogo, il farmaco Amoxicillina + acido clavulanico viene somministrato per via endovenosa, dopo passaggio all'ingestione.
Dosi raccomandate per adulti e bambini sopra i 12 anni o con un peso corporeo superiore a 40 kg:
- infezioni di gravità lieve e moderata: 250 mg + 125 mg ogni 8 ore o 500 mg + 125 mg ogni 12 ore;
- infezioni gravi, infezioni respiratorie: 500 mg + 125 mg 3 volte al giorno o 875 mg + 125 mg 2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera di amoxicillina non deve superare 6000 mg, acido clavulanico - 600 mg.
La durata minima del trattamento è di 5 giorni, il massimo è di 14 giorni. 2 settimane dopo l'inizio del corso terapeutico, il medico valuta la situazione clinica e, se necessario, prende una decisione sul proseguimento del trattamento. La durata del trattamento per l'otite media acuta non complicata è di 5-7 giorni.
È importante considerare che 2 compresse da 250 mg + 125 mg in base al contenuto di acido clavulanico non equivalgono a 1 compressa da 500 mg + 125 mg.
In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di amoxicillina viene aggiustata in base alla clearance della creatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: nessuna correzione richiesta;
- QC 10-30 ml / min: 2 volte al giorno, 1 compressa da 250 mg (per infezioni lievi e moderate) o 1 compressa da 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Gli adulti in emodialisi sono prescritti 1 compressa da 500 mg + 125 mg o 2 compresse da 250 mg + 125 mg una volta al giorno. Inoltre, una dose è prescritta durante la sessione di dialisi e un'altra dose alla fine della sessione.
Polvere per sospensione per somministrazione orale
Sospensione Amoxicillina + acido clavulanico è generalmente prescritto a bambini di età inferiore ai 12 anni.
In questa forma di dosaggio, il farmaco è destinato alla somministrazione orale. Preparare una sospensione da una polvere: flaconcino 2/3 versò bollita e raffreddata ad acqua potabile a temperatura ambiente, agitata bene, e poi portato volume (100 ml) e ancora agitato vigorosamente. Agitare la bottiglia prima di ogni utilizzo.
Per un dosaggio accurato, un kit include un tappo di misurazione con rischi di 2,5 ml, 5 ml e 10 ml. Dopo ogni uso deve essere lavato con acqua pulita.
Il medico determina il regime di dosaggio individualmente in base alla gravità del processo di infezione, l'età del paziente, il peso corporeo e la funzione renale.
Per un assorbimento ottimale delle sostanze attive e ridurre il rischio di effetti collaterali dal sistema digestivo, assumere la sospensione di Amoxicillina + Acido clavulanico all'inizio del pasto.
La durata del trattamento è di almeno 5 giorni, ma non più di 14 giorni. 2 settimane dopo l'inizio del corso terapeutico, il medico valuta la situazione clinica e, se necessario, prende una decisione sul proseguimento del trattamento.
Per i bambini da 3 mesi a 12 anni o di peso fino a 40 kg, la sospensione viene somministrata alla dose di 125 mg + 31,25 mg per 5 ml o 250 mg + 62,5 mg per 5 ml tre volte al giorno ad intervalli di 8 ore.
La dose giornaliera minima di amoxicillina - 20 mg / kg, massimo - 40 mg / kg. A basse dosi, il farmaco viene utilizzato per tonsilliti ricorrenti, infezioni della pelle e dei tessuti molli. In alte dosi - con sinusite, otite media, infezioni delle vie respiratorie inferiori, vie urinarie, ossa e articolazioni.
I bambini dalla nascita ai 3 mesi hanno raccomandato una dose giornaliera di 30 mg / kg di amoxicillina. Dovrebbe essere diviso in 2 dosi.
Non ci sono raccomandazioni per il regime di dosaggio per i bambini nati prematuramente.
In caso di funzionalità renale compromessa, la dose di amoxicillina viene regolata in base al CC:
- CC> 30 ml / min: nessuna correzione richiesta;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg per kg di peso corporeo due volte al giorno, ma non più di 500 mg + 125 mg due volte al giorno;
- QC
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!
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Amoxiclav - istruzioni, applicazione, recensioni
Amoxiclav (Latin Amoxyclav, inglese Amoksiclav) è un antibiotico ad ampio spettro appartenente al gruppo di inibitori delle penicilline protette. Contiene una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico. Ha un effetto battericida inibendo la sintesi delle pareti cellulari dei microrganismi. A causa della sua alta attività e della buona tollerabilità, può essere usato come farmaco per la terapia antibiotica "empirica" (condotta prima di ottenere risultati di test). La gamma di indicazioni comprende infezioni del tratto respiratorio superiore, vie respiratorie, tratto urogenitale, pelle, tessuti molli, ossa e articolazioni.
Storia di
La storia degli antibiotici è iniziata con la scoperta dello scienziato inglese Alexander Fleming, che ha scoperto le proprietà antimicrobiche del principio attivo del fungo Penicillum notatum. Nel 1940, Ernst Chain e Howard Florey isolarono il composto da lui descritto nella sua forma pura e lo chiamarono penicillina. Da allora, il farmaco ha iniziato ad essere utilizzato nella pratica medica.
Negli anni '50 è stato trovato che l'unità strutturale della penicillina è l'anello β-lattamico. Questa scoperta ha reso possibile la sintesi di nuovi farmaci antibatterici. Così, nel 1960, la meticillina fu ottenuta, nel 1961 - ampicillina, e nel 1962 - amoxicillina. Quest'ultimo differiva dai suoi predecessori in termini di migliori caratteristiche farmacocinetiche e maggiore attività antibatterica.
Tutte le penicilline erano efficaci contro una vasta gamma di malattie infettive, ma nel tempo hanno causato la comparsa di ceppi resistenti di microrganismi. Questo effetto è stato spiegato dalla capacità dei batteri di produrre β-lattamasi - speciali enzimi che distruggono gli anelli β-lattamici degli antibiotici.
Le ricerche di sostanze in grado di neutralizzare l'azione di enzimi dannosi sono state eseguite da vari scienziati dal 1956. Ma i primi successi furono raggiunti solo nel 1970 dai dipendenti della società farmaceutica britannica Beecham Pharmaceuticals (ora GlaxoSmithKline). Dalla coltura di Streptomyces clavuligeris, hanno isolato il primo β-lattamasi blocker, l'acido clavulanico. Combinando l'agente con l'amoxicillina, gli sviluppatori hanno ottenuto un antibiotico protetto dagli inibitori, all'azione di cui ceppi resistenti di batteri si sono rivelati sensibili. Il farmaco è stato lanciato sul mercato nel 1984 con il marchio Augmentin.
A metà degli anni '80. anche la ricerca sull'acquisizione di β-lattamasi bloccanti ha completato la società farmaceutica slovena Lek. I suoi biochimici sono riusciti a sviluppare la propria coltura cellulare per la sintesi dell'acido clavulanico. Nel 1989, la società registrò Augmentina generica, chiamata Amoxiclav.
proprietà
Nome internazionale non proprietario: amoxicillina / acido clavulanico (amoxicillina inglese / acido clavulanico).
Il nome della British Pharmacopoeia (BAN): co-amoxiclav (inglese co-amoxiclav).
Denominazioni chimiche dei principi attivi secondo la nomenclatura IUPAC:
1) amoxicillina - [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-idrossifenil) acetil] ammino] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia- Acido 1-azabiciclo [3.2.0] eptano-2-carbossilico,
2) acido clavulanico - (2R, 5R, Z) -3- (2-idrossietilidene) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] eptano-2-carbossilico acido.
Acido clavulanico (C8H9NO5)
L'amitsitsillina rappresenta una polvere bianca o leggermente giallastra, un po 'solubile in acqua. Punto di fusione - 403,3 ºС. Il peso molecolare è 419,45.
L'acido clavulanico è una polvere bianca, solubile in acqua. Punto di fusione - 283,9 ºС. Peso molecolare: 199,16.
Composizione, forme di rilascio, confezione
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, polvere per la preparazione di sospensioni e liofilizzato per la preparazione della soluzione parenterale con diversi dosaggi dei componenti attivi.
Il contenuto di ingredienti attivi nelle forme di dosaggio di Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + ACIDO UMIDO
Polvere per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale (fragola) granulare, bianca o quasi bianca; sospensione preparata di colore bianco o quasi bianco, con un odore di fragola.
* sotto forma di miscela di clavulanato di potassio + siloide (1: 1) - 152,78 mg.
Eccipienti: silice colloidale - 25 mg, acido succinico - 0,84 mg, ipromellosio - 79.65 mg Xanthan gum - 12,5 mg sapore di fragola - 11.25 mg di aspartame - 10 mg di biossido di silicio - 121.28 mg.
14,7 g - flaconi di polietilene ad alta densità con una capacità di 150 ml (1) completi di un tappo dosatore - imballa il cartone.
Amossilina combinata e acido clavulanico - un inibitore della beta-lattamasi. Effetto battericida, inibisce la sintesi della parete batterica.
Attivo contro i batteri gram-positivi aerobici (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi): Staphylococcus aureus; batteri gram-negativi aerobici: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. I seguenti patogeni sono sensibili solo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. Clostridium spp. anaerobico, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; nonché batteri aerobici Gram-negativi (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( precedentemente Pasteurella), Campylobacter jejuni; batteri gram-negativi anaerobici (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi): Bacteroides spp., incluso Bacteroides fragilis.
acido clavulanico inibisce II, III, IV e V tipi di beta-lattamasi, non è attivo contro beta-lattamasi I tipo prodotto da Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. L'acido clavulanico ha un alto trofismo per le penicillinasi, formando così un complesso stabile con l'enzima, che previene la degradazione enzimatica di amoxicillina sotto l'influenza della beta-lattamasi.
Dopo l'ingestione, entrambi i componenti sono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo non influisce sull'assorbimento. TCmax - 45 minuti Dopo ingestione in una dose di 250/125 mg ogni 8 ore Cmax Amoxicillina - 2,18-4,5 μg / ml, acido clavulanico - 0,8-2,2 μg / ml, in una dose di 500/125 mg ogni 12 ore Cmax Amoxicillina - 5,09-7,91 μg / ml, acido clavulanico - 1,19-2,41 μg / ml, in una dose di 500/125 mg ogni 8 ore Cmax Amoxicillina - 4,94-9,46 μg / ml, acido clavulanico - 1,57-3,23 μg / ml, ad una dose di 875/125 mg Cmax Amoxicillina - 8,82-14,38 μg / ml, acido clavulanico - 1,21-3,19 μg / ml.
Dopo l'on / nella dose 1000/200 e 500/100 mg Cmax Amoxicillina - 105,4 e 32,2 μg / ml, rispettivamente, e acido clavulanico - 28,5 e 10,5 μg / ml.
Il tempo di raggiungere la massima concentrazione inibitoria di 1 μg / ml per amoxicillina è simile se usato dopo 12 ore e 8 ore sia negli adulti che nei bambini.
Comunicazione con proteine del plasma: amoxicillina - 17-20%, acido clavulanico - 22-30%.
Entrambi i componenti sono metabolizzati nel fegato: amoxicillina - del 10% della dose somministrata, acido clavulanico - del 50%.
T1/2 dopo somministrazione nella dose di 375 e 625 mg - 1 e 1,3 ore per amoxicillina, 1,2 e 0,8 ore per acido clavulanico, rispettivamente. T1/2 dopo l'on / nella dose di 1200 e 600 mg - 0,9 e 1,07 h per amoxicillina, 0,9 e 1,12 h per acido clavulanico, rispettivamente. Espressa nel rene (filtrazione glomerulare e secrezione tubulare): 50-78 e 25-40% della dose somministrata di amoxicillina e acido clavulanico rispettivamente di uscita in forma immodificata entro le prime 6 ore dopo l'ingestione.
- infezioni batteriche causate da agenti patogeni sensibili: infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare);
- infezioni del tratto respiratorio superiore (sinusite, tonsillite, otite media);
- infezioni del sistema genito-urinario e organi pelvici (pielonefrite, pielite, cistiti, uretriti, prostatiti, cervicite, salpingite, oophoritis, tubo-ovarico ascesso, endometrite, vaginiti batteriche, aborto settico, sepsi puerperale, infiammazione pelvica, ulcera molle, gonorrea);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (erisipela, impetigine, dermatosi secondariamente infette, ascesso, flemmone, infezione della ferita);
- prevenzione delle infezioni in chirurgia.
- ipersensibilità (comprese le cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici);
- Mononucleosi infettiva (inclusa l'apparizione di un'eruzione cutanea simile a un nucleo);
- episodi di ittero o disfunzione epatica a seguito dell'uso di amoxicillina / acido clavulanico nella storia;
- QC inferiore a 30 ml / min (per compresse 875 mg / 125 mg).
Con cura: gravidanza, allattamento, grave insufficienza epatica, malattie gastrointestinali (inclusa la colite nella storia associata all'uso di penicilline), insufficienza renale cronica.
Le dosi sono date in termini di amoxicillina. Regime posologico individuale, a seconda della gravità e della localizzazione dell'infezione, la sensibilità dell'agente patogeno.
Bambini sotto i 12 anni - sotto forma di sospensione, sciroppo o gocce per somministrazione orale. Una dose singola è impostata in base all'età: bambini fino a 3 mesi - 30 mg / kg / giorno in 2 dosi divise; 3 mesi e più anziani - per infezioni lievi - 25 mg / kg / die in 2 dosi o 20 mg / kg / die in 3 dosi, per infezioni gravi - 45 mg / kg / die in 2 dosi o 40 mg / kg / giorno in 3 dosi.
Adulti e bambini sopra i 12 anni o con un peso corporeo di 40 kg o più: 500 mg 2 volte / die o 250 mg 3 volte / die. Per infezioni gravi e respiratorie - 875 mg 2 volte / die o 500 mg 3 volte / die.
La dose massima giornaliera di amoxicillina per adulti e bambini sopra i 12 anni è di 6 g, per i bambini sotto i 12 anni è di 45 mg / kg di peso corporeo.
La dose massima giornaliera di acido clavulanico per adulti e bambini sopra i 12 anni è di 600 mg, per i bambini sotto i 12 anni è di 10 mg / kg di peso corporeo.
Se si ha difficoltà a deglutire negli adulti, si raccomanda l'uso di una sospensione.
Quando si preparano sospensione, sciroppo e gocce, l'acqua dovrebbe essere usata come solvente.
Con l'on / nell'introduzione di adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni inserire 1 g (per amoxicillina) 3 volte al giorno, se necessario - 4 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 6 g. Per i bambini da 3 mesi a 12 anni: 25 mg / kg 3 volte al giorno; nei casi più gravi, 4 volte al giorno; per bambini fino a 3 mesi: prematuro e nel periodo perinatale - 25 mg / kg 2 volte al giorno, nel periodo post-parto - 25 mg / kg 3 volte al giorno.
La durata del trattamento è fino a 14 giorni, l'otite media acuta dura fino a 10 giorni.
Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie con operazioni della durata inferiore a 1 ora, durante l'anestesia introduttiva viene somministrato alla dose di 1 g IV. Per operazioni più lunghe, 1 g ogni 6 ore durante il giorno. Ad alto rischio di infezione, la somministrazione può essere continuata per diversi giorni.
In caso di insufficienza renale cronica, la dose viene aggiustata e la frequenza di somministrazione viene regolata in base al CC: con CC superiore a 30 ml / min, non è richiesto un aggiustamento della dose; a CC 10-30 ml / min: per via orale - 250-500 mg / giorno ogni 12 ore; in / in - 1 g, quindi 500 mg /; quando QA è inferiore a 10 ml / min - 1 g, quindi 500 mg / die i.v. o 250-500 mg / die per via orale in un unico passaggio. Per i bambini, le dosi dovrebbero essere ridotte allo stesso modo.
Pazienti in emodialisi: 250 mg o 500 mg per via orale in una singola dose o 500 mg EV, 1 ulteriore dose durante la dialisi e 1 ulteriore dose alla fine della sessione di dialisi.
Dal sistema digerente: nausea, vomito, diarrea, gastrite, stomatite, glossite, aumento delle transaminasi epatiche, in rari casi - ittero colestatico, epatite, insufficienza epatica (più comune negli anziani, le donne, la terapia a lungo termine), pseudomembranosa e la colite emorragica ( può anche svilupparsi dopo la terapia), enterocolite, lingua "pelosa" nera, oscuramento dello smalto dei denti.
Dal lato della emopoiesi: aumento reversibile del tempo di protrombina e tempo di sanguinamento, trombocitopenia, trombocitosi, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica.
Del sistema nervoso: vertigini, mal di testa, iperattività, ansia, cambiamento di comportamento, convulsioni.
Reazioni locali: in alcuni casi - flebite nel sito di / nell'introduzione.
Reazioni allergiche: orticaria, rash eritematoso, raramente - eritema multiforme, shock anafilattico, angioedema, estremamente raro - dermatite esfoliativa, eritema eritema maligno (sindrome di Stevens-Johnson), vasculite allergica, una sindrome, sintomi e una sindrome.
Altri: candidosi, sviluppo di superinfezione, nefrite interstiziale, cristalluria, ematuria.
Sintomi: disfunzione del tratto gastrointestinale e bilancio idrico-elettrolitico.
Trattamento: sintomatico. L'emodialisi è efficace.
Antiacidi, glucosamina, farmaci lassativi, aminoglicosidi rallentano e riducono l'assorbimento; l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento.
I farmaci batteriostatici (macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline, sulfonamidi) hanno un effetto antagonista.
Aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riduce la sintesi di vitamina K e l'indice di protrombina). Nello stesso momento prendendo gli anticoagulanti, è necessario controllare indicatori di coagulazione del sangue.
Riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, farmaci, nel processo del metabolismo che produce PABK, etinilestradiolo - il rischio di sanguinamento "sfondamento".
Diuretici, allopurinolo, fenilbutazone, FANS e altri farmaci che bloccano la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione di amoxicillina (l'acido clavulanico è derivato principalmente dalla filtrazione glomerulare).
L'allopurinolo aumenta il rischio di eruzione cutanea.
Nel corso del trattamento, è necessario monitorare lo stato della funzione degli organi ematopoietici, del fegato e dei reni.
Al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale dovrebbe assumere il farmaco durante i pasti.
Lo sviluppo della superinfezione è possibile a causa della crescita della microflora insensibile ad essa, che richiede un corrispondente cambiamento nella terapia antibatterica.
Può dare risultati falsi positivi nella determinazione del glucosio nelle urine. In questo caso, si consiglia di utilizzare il metodo del glucosio ossidante per determinare la concentrazione di glucosio nelle urine.
Dopo la diluizione, la sospensione deve essere conservata per non più di 7 giorni in frigorifero, ma non congelata.
Nei pazienti con ipersensibilità alle penicilline, sono possibili reazioni crociate allergiche con antibiotici cefalosporinici.
Casi di enterocolite necrotizzante sono stati identificati in neonati e donne in gravidanza con rottura prematura delle membrane.
Poiché le compresse contengono la stessa quantità di acido clavulanico (125 mg), si deve tenere presente che 2 compresse da 250 mg ciascuna (per l'amoxicillina) non equivalgono a 1 compressa per ogni 500 mg (per l'amoxicillina).
Con cura: gravidanza, allattamento.
Casi di enterocolite necrotizzante sono stati identificati in neonati e donne in gravidanza con rottura prematura delle membrane.
Bambini sotto i 12 anni - sotto forma di sospensione, sciroppo o gocce per somministrazione orale. Una dose singola è impostata in base all'età: bambini fino a 3 mesi - 30 mg / kg / giorno in 2 dosi divise; 3 mesi e più anziani - per infezioni lievi - 25 mg / kg / die in 2 dosi o 20 mg / kg / die in 3 dosi, per infezioni gravi - 45 mg / kg / die in 2 dosi o 40 mg / kg / giorno in 3 dosi.
La dose massima giornaliera di amoxicillina per i bambini sotto i 12 anni è di 45 mg / kg di peso corporeo.
La dose massima giornaliera di acido clavulanico per i bambini sotto i 12 anni è di 10 mg / kg di peso corporeo.
In caso di insufficienza renale cronica, la dose viene aggiustata e la frequenza di somministrazione viene regolata in base al CC: con CC superiore a 30 ml / min, non è richiesto un aggiustamento della dose; a CC 10-30 ml / min: per via orale - 250-500 mg / giorno ogni 12 ore; in / in - 1 g, quindi 500 mg /; quando QA è inferiore a 10 ml / min - 1 g, quindi 500 mg / die i.v. o 250-500 mg / die per via orale in un unico passaggio. Per i bambini, le dosi dovrebbero essere ridotte allo stesso modo. Quando il QA è inferiore a 30 ml / min, l'uso di compresse 875 mg / 125 mg è controindicato.
Pazienti in emodialisi: 250 mg o 500 mg per via orale in una singola dose o 500 mg EV, 1 ulteriore dose durante la dialisi e 1 ulteriore dose alla fine della sessione di dialisi.
Controindicato negli episodi di ittero o disfunzione epatica a seguito dell'uso di amoxicillina / acido clavulanico nella storia.
Con cura: grave insufficienza epatica
AMOXICILLIN + ACID-VIAL STANDARD (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) istruzioni per l'uso
Titolare del certificato di registrazione:
Prodotto da:
Sostanze attive
Forme di dosaggio
Forma di rilascio, confezione e composizione di Amoxicillina + Acido clavulanico - Fiala
fiale (1) - imballa il cartone.
fiale (10) - pacchi di cartone (12) - scatole di cartone.
flaconi (10) - pacchi di cartone (50) - scatole di cartone.
fiale (10) - pacchi di cartone (60) - scatole di cartone.
Azione farmacologica
L'amoxicillina è una aminopenicillina semisintetica, appartenente al gruppo degli antibiotici beta-lattamici, con un ampio spettro di attività antibatterica contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. L'amoxicillina viene distrutta dagli enzimi microbici (β-lattamasi) e non agisce sui microrganismi che producono questi enzimi.
L'acido clavulanico è un beta-lattame strutturalmente correlato alla penicillina. che ha la capacità di inattivare la β-lattamasi. La presenza di acido clavulanico amoxicillina protegge contro l'azione dannosa delle beta lattamasi ed efficacemente allarga lo spettro di attività di amoxicillina che comprende molti batteri normalmente resistenti alla amoxicillina e altre penicilline e cefalosporine.
L'amoxicillina + acido clavulanico ha un effetto battericida in vivo sui seguenti microrganismi: aerobea gram-positiva: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococco pyogenes; Aerobi Gram-negativi: specie del genere Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, specie del genere Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicillina + acido clavulanico ha in vitro attività battericida contro i seguenti microorganismi: Aerobi Gram-positivi: Bacillis anthracis, specie del genere Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, asteroidi Nocardia, stafilococchi coagulasi negativi, tra cui Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans gruppo, anaerobi Gram-positivi: spp Clostridium, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp;... Gram-negativi aerobi: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Anaerobi Gram negativi: Bacteroides spp. (compresi i Bacteroides fragilis), specie del genere Fusobactcrium spp.; altri: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmacocinetica
L'amoxicillina e l'acido clavulanico in combinazione non influiscono sulla farmacocinetica dell'altra. Cmax nel plasma dopo somministrazione in bolo amoxicillina + acido clavulanico (1000 mg + 200 mg) è 105 mg / L amoxicillina e 28 mg / l di acido clavulanico, quando somministrato a 500 mg di amoxicillina e 100 mg di acido clavulanico - 32 mg / le 10 mg / l, rispettivamente, l'emivita di amoxicillina 1000 mg è 0,9 h, acido clavulanico 200 mg - 0,9 h, con l'introduzione di 500 mg di amoxicillina e 100 mg di acido clavulanico - 1 ora e 1 ora, rispettivamente.
Dopo l'accensione / della concentrazione terapeutica di amoxicillina e acido clavulanico sono in addome, grasso e tessuto muscolare e liquido interstiziale della pelle, del polmone, e liquido pleurico nella cistifellea così come in sinoviale e peritoneale, bile e pus. L'amoxicillina e l'acido clavulanico penetrano nella barriera placentare e in basse concentrazioni vengono escreti nel latte materno. L'amoxicillina e l'acido clavulanico si legano alle proteine plasmatiche del 13-20%.
L'amoxicillina è escreta principalmente dai reni, mentre l'acido clavulanico attraverso meccanismi sia renali che extrarenali. Circa il 60-70% di amoxicillina e il 40-65% di acido clavulanico sono escreti dai reni in forma invariata nelle prime 6 ore dopo una singola iniezione in bolo di 1000 mg / 200 mg. Amoxicillina in quantità equivalente al 10-25% della dose iniziale di amoxicillina. espulso dai reni come acido penicillico inattivo. L'acido clavulanico nel corpo umano è sottoposto a metabolismo intensivo ed espulso dai reni e dall'intestino.
Indicazioni del farmaco Amoxicillina + acido clavulanico - fiala
Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- infezioni del tratto respiratorio inferiore (esacerbazione di bronchite cronica, polmonite lobare e broncopolmonite);
- infezioni del tratto respiratorio superiore (otite media, sinusite, tonsillite ricorrente);
- infezioni del tratto urinario (incluse cistite, uretrite, pielonefrite);
- infezioni degli organi pelvici (compresi salpingite, salpingoophorite, endometrite, aborto settico, pelvioperitonite, sepsi postpartum);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (cellulite, infezione della ferita, erisipela, impetigine, ascessi);
- infezioni di ossa e articolazioni (compresa l'osteomielite cronica);
- infezioni a trasmissione sessuale (gonorrea, cancroide);
- altre malattie infettive: setticemia, peritonite, sepsi intra-addominale, infezioni postoperatorie.
Prevenzione delle infezioni postoperatorie, interventi chirurgici sul tratto gastrointestinale, organi pelvici, testa e collo, cuore, reni, vie biliari, così come l'impianto di articolazioni artificiali.