Fluticasone è una medicina spesso prescritta per la rinite allergica. Appartiene ad un gruppo di glucocorticosteroidi per uso locale. Ha un effetto antinfiammatorio e antiprurito pronunciato. Non è strano, Fluticasone è sulla lista dei farmaci essenziali. Ma prima le cose vanno prima.
>> Il sito contiene una vasta selezione di farmaci per il trattamento della sinusite e altre malattie del naso. Usa per la salute!
Altri nomi commerciali per Fluticasone (analoghi per azione) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Tutto ciò porta ad una diminuzione della gravità delle manifestazioni cliniche e ad un miglioramento della qualità della vita dei pazienti.
Modulo di rilascio
Il farmaco è disponibile nella forma:
- 0,05% di crema;
- 0,005% unguento;
- spray nasale (50 mcg) in 60 e 120 dosi;
- aerosol per inalazione (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) in 60 e 120 dosi.
Questa diversità ti consente di scegliere facilmente l'opzione migliore in ciascun caso.
L'importanza di GCS nel trattamento della rinite allergica
La rinite allergica è riconosciuta come una delle malattie più comuni da cui in diversi paesi del mondo soffre dal 20% al 40% della popolazione adulta. In Russia, il tasso di incidenza è intorno al 38%. Recentemente, la rinite allergica è sempre più diagnosticata nei bambini piccoli.
Questa patologia è terribile in quanto conduce allo sviluppo di asma bronchiale, sinusite, otite. Ecco perché è importante rivolgersi a un medico competente che svilupperà un piano di trattamento personalizzato.
La terapia deve essere completa e comprendere i bloccanti H1, i cromoni, gli anticolinergici, gli anti-leucotrieni e, naturalmente, gli agenti ormonali. In questo caso, il ruolo chiave è assegnato ai glucocorticosteroidi. Ciò è spiegato dal fatto che solo loro sono in grado di eliminare completamente tutti i sintomi - starnuti, lacrimazione, gonfiore, prurito e congestione nasale. Pertanto, GCS diventa un passaggio obbligato sulla strada della ripresa.
Posizionare i glucocorticosteroidi in pneumologia
GCS sono di grande importanza in pneumologia. Soprattutto nel trattamento dell'asma bronchiale. Assegnali con bassa efficacia della terapia primaria. Inalazione glucocorticosteroidi (IGCC) - Beclometasone, Budesonide, Fluticasone propionato, Salmeterolo, Mometasone furoato, Fluticasone sono riconosciuti come i più produttivi e sicuri.
Se confrontiamo l'ICS elencato con l'efficacia del sollievo dei sintomi, Fluticasone è uno dei migliori.
Questi farmaci sono caratterizzati da un pronunciato effetto immunosoppressivo e anti-infiammatorio. Ridurre il gonfiore dei tessuti e l'intensità della secrezione di muco da parte delle ghiandole bronchiali. Gli steroidi per inalazione si confrontano favorevolmente con le forme di compresse:
- agire localmente, ad es. non hanno un effetto sistemico (con dosi correttamente selezionate);
- ti permettono di controllare le manifestazioni della malattia;
- lavorare per un lungo periodo (fino a 24 ore);
- migliorare significativamente la qualità della vita dei pazienti.
Tuttavia, va notato che i corticosteroidi inalatori devono essere usati solo in combinazione con altri farmaci.
Quali malattie vengono prescritte fluticasone?
Le indicazioni per l'uso dipendono dalla forma di rilascio. Quindi, fluticasone spray è prescritto per il trattamento della rinite allergica. In caso di asma bronchiale, bronchite cronica, enfisema, BPCO, fluticasone sotto forma di aerosol è indispensabile.
Crema e unguento sono prescritti per psoriasi, eczema, neurodermatosi, lichen planus, eritroderma generalizzato, pornografia e dermatite seborroica.
Fluticasone: istruzioni per l'uso
La dose di Fluticasone, ottimale in ogni caso, è determinata dal medico. Seguire le sue raccomandazioni riguardanti la frequenza di utilizzo al giorno e la durata del corso terapeutico.
Fluticasone spray nasale è più spesso prescritto come segue. Bambini da 4 a 11 anni a 50 mcg una volta al giorno. Adolescenti e adulti - 100 mcg una o due volte al giorno. L'assunzione giornaliera massima per gli adulti è di 400 microgrammi. Aerosol, crema e pomata vengono usati due volte al giorno.
Durante il trattamento, devono essere considerati due punti importanti. Il farmaco deve essere usato regolarmente, ad es. non è adatto per un sollievo temporaneo dei sintomi. I primi risultati possono essere avvertiti nel 4-5 giorno della terapia.
Quando è controindicato il fluticasone?
L'elenco delle controindicazioni è determinato dalla forma di dosaggio che ti è stata assegnata.
Il fluticasone per inalazione non è possibile con la tubercolosi, la bronchite non asmatica e il broncospasmo acuto. L'unguento fluticasone non viene utilizzato per acne, lesioni batteriche e fungine, dermatite periorale, prurito della zona anogenitale.
Il farmaco non è prescritto per l'intolleranza individuale ai componenti costitutivi. Spray e aerosol non sono raccomandati per il trattamento di bambini sotto i 4 anni di età. La crema può essere da 6 mesi, unguento - da 12 mesi.
La convenienza dell'uso durante la gravidanza e l'allattamento è determinata dal medico.
Effetti collaterali
Si verificano in violazione del regime di dosaggio. Con la somministrazione intranasale, gli effetti collaterali si manifestano come irritazione delle mucose - bruciore, pizzicore, secchezza e sangue dal naso. Se una storia di chirurgia, c'è il rischio di perforazione del setto nasale.
Quando il fluticasone viene inalato attraverso un inalatore in bocca, possono apparire una patina bianca e piccole ferite, candidosi. Alcuni pazienti hanno raucedine, mancanza di respiro, broncospasmo.
Se usato esternamente, un segnale della necessità di interrompere il trattamento è il prurito, l'assottigliamento della pelle, la dilatazione dei piccoli vasi, la decolorazione, l'eccessiva crescita dei peli nel sito di applicazione e la dermatite.
Perché alcuni pediatri sono contro Fluticasone?
Molti pediatri parlano negativamente di farmaci contenenti fluticasone furoato. L'istruzione ufficiale dice che tali fondi sono consentiti da 4 anni, forme di dosaggio morbido - da 6-12 mesi, ma i pediatri non sono invitati a utilizzare il GCS a 6-7 anni.
Questo è dovuto a diversi motivi:
- imperfezione della regolazione ormonale, manifestata nella violazione della mucosa del naso (per spray e aerosol);
- la possibilità di sviluppare un ipercortisolismo sintomatico, una malattia neuroendocrina, in cui si verificano malfunzionamenti nel funzionamento del sistema ipotalamo-ipofisario (per crema e unguento);
- ritardo della crescita (con uso prolungato - per tutte le forme di farmaco).
Tuttavia, c'è un altro lato della medaglia. A volte 50 microgrammi di fluticasone al giorno diventano estremamente necessari per un bambino. In questo caso, è importante stare al passo con i tempi - seguire i consigli di uno specialista e monitorare attentamente le condizioni generali del giovane paziente. Il farmaco può cambiare il comportamento del bambino - diventa irrequieto, capriccioso, non dorme bene e mangia.
Può fluticasone per le persone anziane?
Cosa pensano i medici del trattamento con fluticasone negli anziani? È sicuro per loro?
Questo farmaco è usato per trattare gli anziani, ma solo dopo uno studio attento della storia della malattia. Se c'è una storia di malattie associate a disfunzione surrenalica, aumento della pressione intraoculare, osteoporosi, la terapia deve essere eseguita rigorosamente sotto controllo medico.
L'uso prolungato di fluticasone in alcuni pazienti è la causa di insufficienza surrenalica, cataratta, glaucoma, aumento della glicemia, diminuzione della densità ossea. A proposito, questa affermazione è vera per i pazienti di qualsiasi età, ma gli anziani sono particolarmente vulnerabili.
Miti debunk
Il trattamento da parte di GCS provoca polemiche accese. Alcuni considerano gli ormoni pericolosi, altri - il mezzo più efficace per combattere le manifestazioni allergiche. Tutto ciò dà origine a molti miti. Proviamo a capire se credere a quello di cui stanno parlando.
Mito numero 1. Gli ormoni sono dannosi per la salute - causano obesità e interrompono il funzionamento degli organi interni. Questo è forse il malinteso più comune. Sì, quando si assumono glucocorticosteroidi all'interno (compresse) per un lungo periodo (diversi anni senza interruzione), potrebbe esserci una violazione del lavoro dei singoli sistemi, ma questo non si applica alle GCS intranasali. Fluticasone è un farmaco locale che non influisce negativamente sull'organismo nel suo complesso. Gli effetti sistemici sono estremamente rari, con aumenti multipli nel dosaggio e nel tempo di utilizzo.
Mito numero 2. Gli ormoni sono adatti per un rapido sollievo dei sintomi e un trattamento a breve termine. Di nuovo sbagliato La terapia deve essere lunga (da 3 settimane a 2-3 mesi o più), altrimenti non ci sarà un risultato stabile. Non aspettarti un effetto immediato - per questo ci sono altri farmaci (vasocostrittori, antinfiammatori, antitossici, antiallergici, ecc.). I glucocorticosteroidi iniziano a "funzionare" solo dopo 4-5 giorni (a volte anche 7-8 giorni) dopo l'inizio di utilizzo. Annullali gradualmente - secondo lo schema prescritto dal medico.
Mito numero 3. Puoi interrompere il trattamento dopo la scomparsa di tutti i sintomi. No! Prendi il farmaco esattamente quanto hai prescritto. Anche se diventasse più facile per te in pochi giorni e sembra che la malattia sia diminuita - continua a prenderlo. Questo è molto importante. Molti violano questa regola e poi si lamentano che il farmaco non li soddisfa.
Analoghi fluticasone
Nelle farmacie, ci sono diversi farmaci che sono simili in azione. Questi sono Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Le controparti assolute non possono essere chiamate perché i principali componenti attivi sono diversi. In Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - proponente fluticasone, in Nazonex - mometasone.
Un analogo strutturale completo è Avamys contenente fluticasone furoato. Tuttavia, altri farmaci hanno le stesse indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali. In assenza di Fluticasone (previa consultazione con il medico), può essere sostituito da uno di essi.
Conclusioni: il fluticasone è un glucocorticoide per uso topico, caratterizzato da una varietà di forme di rilascio e alta efficienza.
fluticasone
Descrizione al 12 dicembre 2015
- Nome latino: Fluticasonum
- Codice ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Formula chimica: C22H27F3O4S
- Codice CAS: 90566-53-3
Nome chimico
6 alfa, 9-difluoro-17 - [[(fluorometil) sulfanyl] carbonil] -11beta-idrossi-16alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-diene-17alpha-ili propionato
Proprietà chimiche
Fluticasone furoato - che cos'è questa medicina? Questo composto chimico è un corticosteroide sintetico fluorurato. Nei farmaci, la sostanza si trova più spesso in combinazione con salmeterolo e fa parte dei farmaci più importanti e vitali.
Derivato da questa sostanza chimica. composti - Fluticasone furoato (C27H29F3O6S) è usato come agente antinfiammatorio locale. I preparati di fluticasone furoato non sono destinati all'uso sistemico. Il composto chimico è una polvere fine bianca che è praticamente insolubile in acqua. Massa molecolare = 538, 6 grammi per mole. Il prezzo di Fluticasone furoato dipende dal produttore e dal contenuto del principio attivo nel farmaco. I preparati con questa sostanza sono prodotti sotto forma di spray nasali, creme, inalatori, unguenti e così via. Inoltre incluso nella composizione di farmaci propionato di fluticasone.
Azione farmacologica
Antinfiammatorio, antiprurito, antiallergico.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il fluticasone a contatto con specifici recettori glucocorticoidi inibisce la proliferazione di eosinofili, linfociti, mastociti, neutrofili e macrofagi. La sostanza riduce l'intensità dei processi di formazione e rilascio di mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, citochine, istamina e leucotrieni). L'effetto del farmaco appare già 180 minuti dopo il primo utilizzo. Con l'uso intranasale, il rimedio elimina le sensazioni sgradevoli del naso, starnuti, riniti, congestione nasale. Anche il rossore degli occhi va via, lo strappo è ridotto. La durata della sostanza dopo il primo utilizzo è di un giorno.
Se non si supera il dosaggio terapeutico raccomandato, il farmaco non penetra nella circolazione sistemica, non influenza il sistema surrenale ipotalamo-ipofisi. Il farmaco è molto poco solubile in acqua, quindi la maggior parte di esso scorre lungo la parte posteriore della laringe e nello stomaco. Meno dell'1% della dose accettata entra nel sangue.
La biodisponibilità dell'agente dopo inalazione è dal 10 al 30%. Tuttavia, il farmaco ha un alto grado di legame alle proteine plasmatiche - 91%. La sostanza è soggetta all'effetto del primo passaggio nel fegato, dove viene metabolizzata con la partecipazione del sistema CYP3A4 del citocromo P450 (si forma un metabolita carbossilico negativo). L'emivita del farmaco è di circa 3 ore con intranasale e 8 con inalazione. Il fluticasone viene escreto attraverso l'intestino e con l'aiuto dei reni.
Indicazioni per l'uso
Fluticasone furoato è prescritto sotto forma di inalazione durante la terapia antinfiammatoria di base per l'asma, la bronchite cronica, l'enfisema, ecc.
La sostanza viene somministrata per via intranasale come profilassi o come parte di un trattamento complesso della rinite allergica.
Il farmaco viene utilizzato esternamente:
- con atopico, discoide, bambini e altri tipi di eczema;
- per il trattamento del prurito nodulare, lichen planus;
- con neurodermatosis;
- in pazienti con psoriasi (eccetto la placca);
- con dermatite da contatto;
- in pazienti con lupus eritematoso discoide;
- come un ulteriore mezzo di eritroderma generalizzato;
- per alleviare i sintomi sgradevoli da punture di insetti;
- con dermatite seborroica;
- in pazienti con calore rosso pungente.
Controindicazioni
Il farmaco non viene somministrato per via intranasale con l'allergia al fluticasone.
GCS non è raccomandato per uso esterno:
- pazienti con rosacea;
- con acne vulgaris;
- pazienti con dermatite periorale;
- con infezioni virali primarie, varicella, herpes;
- pazienti con prurito genitale e perianale;
- se la pelle è affetta da batteri o funghi;
- nei bambini fino a 6 mesi (crema) o 1 anno (unguento);
- con allergie alla droga.
Effetti collaterali
L'inalazione di fluticasone può causare:
- candidosi orale o faringe;
- broncospasmo paradossale;
- raucedine e raucedine;
- diminuzione in funzione della corteccia surrenale, osteoporosi, ritardo della crescita nei bambini, glaucoma (raramente, se i glucocorticosteroidi sistemici sono stati usati in precedenza).
Con l'uso intranasale, la sostanza è spesso ben tollerata. Raramente si sviluppano: irritazione e secchezza nella zona del rinofaringe, odore sgradevole e distorsione del gusto, perforazione del setto nasale (la probabilità è maggiore se gli interventi chirurgici sono stati eseguiti nella cavità nasale).
L'uso di creme e unguenti a base di fluticasone può causare:
- prurito, bruciore e secchezza della pelle nel sito di applicazione;
- striature, assottigliamento della pelle, dilatazione dei vasi sanguigni sulla superficie;
- aumento della crescita dei capelli, ipopigmentazione;
- sviluppo di infezioni secondarie e dermatite allergica da contatto.
Nei neonati, con l'uso prolungato di alte dosi, il farmaco può subire un assorbimento sistemico e sviluppare un ipercorticismo sintomatico.
Fluticasone, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
A seconda della forma di dosaggio e delle indicazioni, vengono utilizzati diversi regimi di trattamento e metodi di uso di droghe. Il farmaco viene prescritto esternamente, per via intranasale e sotto forma di inalazione.
Fluticasone, istruzioni per l'uso pomata e crema
Lo strumento viene applicato con uno strato sottile sulla pelle interessata, 1 o 2 volte al giorno, in base alle raccomandazioni del medico curante. Il corso del trattamento non è più di 14 giorni.
Come misura preventiva, il medicinale viene usato una volta ogni 3-4 giorni, senza applicare una medicazione occlusiva, in aree precedentemente colpite dalla malattia.
Intranasale. Ai bambini di 12 anni e agli adulti vengono prescritte 2 dosi (100 μg) di farmaco in ciascun passaggio nasale, una volta al giorno, preferibilmente al mattino. Se necessario, puoi inserire 2 dosi in ciascuna narice, due volte al giorno. La quantità massima di farmaci che possono essere utilizzati al giorno è di 400 microgrammi. Dose di mantenimento di Fluticasone = 100 μg al giorno.
Per i bambini dai 4 ai 12 anni, è necessario un aggiustamento del dosaggio. Di regola, 50 μg è prescritto in ciascuna narice. Dose giornaliera massima per i bambini = 200 mcg.
Fluticasone inalazione
In caso di asma bronchiale, vengono prescritti da 100 a 1000 μg di sostanza, 2 volte al giorno, a seconda di come la malattia progredisce. Il dosaggio viene regolato in base alla risposta alla terapia. Per i bambini dai 4 anni, il dosaggio raccomandato è da 50 a 100 mcg, due volte al giorno. I bambini di età compresa tra 12 mesi e 4 anni si consiglia di utilizzare 200 microgrammi del farmaco durante il giorno.
Il farmaco viene somministrato utilizzando un inalatore speciale. Per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva, vengono utilizzati 500 μg di sostanza 2 volte al giorno.
overdose
Con l'uso frequente di grandi dosi di farmaco può manifestare sintomi di sovradosaggio acuto. Quando ciò accade, una temporanea diminuzione dell'attività della corteccia surrenale. Come trattamento, si raccomanda di regolare il dosaggio del farmaco.
interazione
La combinazione di farmaci per inalazione con inibitori dell'enzima CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, ecc.) Può portare ad un aumento degli effetti sistemici del GCS sintetico.
Condizioni di vendita
Condizioni di conservazione
Il farmaco non è raccomandato per essere congelato o conservato a temperature superiori a 25 gradi Celsius. Inoltre, lo strumento deve essere protetto dalla luce solare diretta e dai bambini.
Periodo di validità
Istruzioni speciali
La somministrazione intranasale del farmaco con particolare cura viene effettuata dopo l'uso sistemico di glucocorticosteroidi.
I bambini sono trattati sotto la supervisione del medico curante. È necessario monitorare da vicino la crescita dei bambini, se la terapia viene eseguita per un lungo periodo di tempo.
L'inalazione della sostanza è usata con cautela nella tubercolosi polmonare. Il trattamento con il farmaco viene interrotto, riducendo gradualmente la dose.
Quando si utilizza una crema o un unguento sulla base di questo farmaco, è necessario evitare di assumere il farmaco sulle membrane mucose degli occhi. È molto probabile che l'assorbimento sistemico sarà osservato nei bambini piccoli.
Molto probabilmente, il farmaco non influisce sulla capacità del paziente di controllare i meccanismi o l'auto.
Per i bambini
Usare la medicina nei bambini dovrebbe essere con estrema cautela. La crema non può essere assegnata a bambini fino a 6 mesi e pomata - fino a 1 anno. Anche durante il corso della terapia è necessario monitorare la crescita del bambino.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Non è noto se sia sicuro usare il farmaco durante la gravidanza e durante l'allattamento. Tuttavia, la probabilità di penetrazione della sostanza nel latte materno è estremamente ridotta. La domanda sull'uso dei fondi per le donne incinte dovrebbe essere decisa dal medico curante.
Preparativi che contengono (Analoghi)
Nomi commerciali di questo GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionato.
Inoltre, la sostanza è spesso usata in combinazione Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recensioni
Il feedback sull'uso del farmaco è per lo più buono, le reazioni avverse sono rare. I preparati basati su questa sostanza sono abbastanza efficaci e sicuri da usare.
Prezzo Fluticasone, dove acquistare
Fluticasone prezzo nell'aerosol per inalazione Fliksotid è di circa 780-820 rubli per un inalatore, un dosaggio di 125 mcg - una dose. L'unguento per uso esterno di Kutiveyt costa circa 300 rubli per una provetta da 15 grammi. Lo spray nasale nasale può essere acquistato per 300-460 rubli, una fiala da 50 μg - una dose.
Fluticasone (Fluticasone)
Il contenuto
Formula strutturale
Nome russo
Il nome latino della sostanza è Fluticasone
Nome chimico
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-Difluoro-11,17-diidrossi-16-metil-3-oxo-androsta-1,4-diene-17-acido carbotionico S- (fluorometil) etere
Formula lorda
Gruppo farmacologico di sostanza Fluticasone
Classificazione Nosologica (ICD-10)
Codice CAS
farmacologia
Fluticasone è caratterizzato da elevata selettività e affinità per i recettori GCS. Inibisce la proliferazione di mastociti, eosinofili, linfociti, macrofagi, neutrofili; riduce la produzione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione e di altre sostanze biologicamente attive (istamina, PG, LT, citochine) durante le fasi iniziali e tardive di una reazione allergica.
Se applicato localmente a dosi terapeutiche, non vi è alcun marcato effetto sistemico o soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene. Non causa disturbi ormonali, non ha effetti significativi sul sistema nervoso centrale, sul sistema nervoso periferico, sul tratto gastrointestinale, sul sistema cardiovascolare e sul sistema respiratorio.
La biodisponibilità di fluticasone quando somministrata per via orale non è elevata a causa di un livello molto basso di assorbimento nel tratto gastrointestinale e di un esteso metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato, che garantisce un basso livello di esposizione sistemica in caso di ingestione accidentale.
Quando inalato nelle dosi raccomandate ha un effetto antinfiammatorio pronunciato, che porta ad una diminuzione della gravità dei sintomi e ad una diminuzione della frequenza delle esacerbazioni delle malattie accompagnata da ostruzione delle vie respiratorie (asma bronchiale, bronchite cronica, enfisema).
La BPCO ha confermato l'efficacia dell'azione del fluticasone inalato (in associazione con broncodilatatori a lunga durata d'azione) sulla funzionalità polmonare, che è caratterizzata da una diminuzione della gravità dei sintomi della malattia, dalla frequenza e dalla gravità delle riacutizzazioni e una migliore qualità della vita dei pazienti rispetto al placebo.
L'effetto terapeutico dopo l'inalazione inizia entro 24 ore, raggiunge un massimo entro 1-2 settimane o più dopo l'inizio del trattamento.
Quando somministrato per via intranasale, ha un rapido effetto antinfiammatorio sulla mucosa nasale e l'effetto antiallergico si manifesta già 2-4 ore dopo il primo utilizzo. Riduce starnuti, prurito al naso, naso che cola, congestione nasale, il disagio nei seni e sensazione di pressione intorno al naso e gli occhi. Inoltre, allevia i sintomi oculari associati alla rinite allergica. La riduzione della gravità dei sintomi (specialmente la congestione nasale) persiste per 24 ore dopo una singola dose di 200 μg. Migliora la qualità della vita dei pazienti, compresa l'attività fisica e sociale. Dopo la somministrazione di fluticasone propionato alla dose di 200 μg / die, non è stato rilevato alcun cambiamento significativo nell'AUC giornaliera del cortisolo sierico rispetto al placebo (1,01; IC 90%: 0,9; 1,14).
Quando applicato localmente, fluticasone ha effetti anti-infiammatori, antiprurito e vasocostrittore.
Aspirazione. La biodisponibilità assoluta di fluticasone quando usata come inalazione in volontari sani è di circa il 10,9%. I pazienti con asma bronchiale o BPCO hanno un'esposizione sistemica minore rispetto ai volontari sani. L'assorbimento sistemico si verifica prevalentemente nei polmoni, mentre l'assorbimento è inizialmente rapido con successivo rallentamento. Una parte della dose inalata può essere ingerita, ma il suo effetto sistemico è minimo a causa della scarsa solubilità in acqua e del metabolismo intensivo presistemico. La biodisponibilità orale di fluticasone è inferiore all'1%. Esiste una relazione lineare tra la grandezza della dose inalata e l'effetto sistemico.
Dopo somministrazione intranasale in una dose di 200 μg / giorno di equilibrio Cmax il plasma non è quantificato nella maggior parte dei pazienti (meno di 0,01 ng / ml). La più alta concentrazione plasmatica è stata registrata a un livello di 0,017 ng / ml. L'assorbimento diretto dalla cavità nasale è improbabile a causa della scarsa solubilità in acqua e dell'ingestione della maggior parte della dose. La biodisponibilità orale assoluta è bassa (®
fluticasone
- Indicazioni per l'uso
- Metodo di utilizzo
- Effetti collaterali
- Controindicazioni
- gravidanza
- Interazione con altri farmaci
- overdose
- Modulo di rilascio
- struttura
- Inoltre
La medicina Fluticasone (Fluticasone) - GCS per uso d'inalazione.
Sopprime la proliferazione di mastociti, eosinofili, linfociti, macrofagi, neutrofili, riduce la produzione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione e di altre sostanze biologicamente attive (istamina, Pg, leucotrieni, citochine).
Nelle dosi raccomandate ha un effetto antinfiammatorio e antiallergico pronunciato, che aiuta a ridurre i sintomi, la frequenza e la gravità delle esacerbazioni delle malattie accompagnate da ostruzione delle vie aeree (asma bronchiale, bronchite cronica, enfisema).
L'effetto sistemico è minimo: nelle dosi terapeutiche non ha praticamente alcun effetto sul sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.
Ripristina la risposta del paziente ai broncodilatatori, consentendo di ridurre la frequenza del loro uso. L'effetto terapeutico dopo l'inalazione inizia entro 24 ore, raggiunge un massimo entro 1-2 settimane o più dopo l'inizio del trattamento e persiste per diversi giorni dopo il ritiro.
Indicazioni per l'uso
Il farmaco Fluticasone è usato per il trattamento dell'asma bronchiale (terapia di base, anche con malattia grave e dipendenza da GCS sistemici), BPCO.
Metodo di utilizzo
Fluticasone è usato solo per inalazione.
Il farmaco deve essere usato regolarmente, anche in assenza di sintomi.
Frequenza d'inalazione - 2 volte al giorno. L'effetto terapeutico di solito si manifesta entro 4-7 giorni dall'inizio del trattamento.
Nei pazienti che non hanno precedentemente assunto corticosteroidi per via inalatoria, il miglioramento può essere notato già 24 ore dopo l'inizio dell'inalazione.
A seconda della risposta individuale al trattamento, la dose iniziale può essere aumentata fino a quando l'effetto appare o ridotto alla dose minima efficace.
La dose iniziale di fluticasone propionato corrisponde a 1/2 della dose giornaliera di beclometasone dipropionato. Il farmaco può essere somministrato attraverso un distanziatore (ad esempio, Volymatik).
Adulti e adolescenti di età superiore ai 16 anni, la dose iniziale per l'asma lieve è 100-250 mcg 2 volte al giorno; gravità moderata - 250-500 mcg 2 volte al giorno; corso grave - 0,5-1 mg 2 volte al giorno.
I bambini sopra i 4 anni sono prescritti 50-100 mcg 2 volte al giorno.
La dose per bambini 1-4 anni - 100 mg 2 volte al giorno.
I bambini più piccoli richiedono dosi più elevate rispetto ai bambini più grandi (a causa della difficoltà a iniettare il farmaco durante l'inalazione, un lume più piccolo dei bronchi, l'uso di un distanziatore, la respirazione nasale intensiva nei bambini più piccoli).
Il farmaco è particolarmente indicato per i bambini più piccoli con grave asma bronchiale e viene somministrato utilizzando un inalatore attraverso un distanziatore con una maschera facciale (ad esempio, "Baby Baby").
Per il trattamento della BPCO, agli adulti vengono prescritti 500 mcg al giorno. I pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa, così come gli anziani, non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.
Effetti collaterali
Reazioni locali: candidosi della mucosa orale e della faringe, raucedine, broncospasmo paradosso.
Effetti indesiderati sistemici: in caso di uso prolungato in dosi elevate, concomitante o precedente uso di GCS di azione sistemica in rari casi, c'è una diminuzione della funzione della corteccia surrenale, dell'osteoporosi, del ritardo della crescita nei bambini, della cataratta, dell'aumento della pressione intraoculare.
Rarissima - reazioni allergiche.
Controindicazioni
Controindicazioni all'uso di Fluticasone sono: ipersensibilità, broncospasmo acuto, stato asmatico (come farmaco primario), bronchite non asmatica.
Con cautela: cirrosi epatica, glaucoma, ipotiroidismo, infezioni sistemiche (batteriche, fungine, parassitarie, virali), osteoporosi, tubercolosi polmonare, gravidanza, allattamento.
gravidanza
Tuttavia, dopo l'inalazione usare nelle dosi raccomandate, è probabile che la sua concentrazione plasmatica nei pazienti sia bassa.
La sicurezza della terapia GCS per uso topico durante l'allattamento non è stata stabilita. Non ci sono dati disponibili per confermare la possibilità di assorbimento sistemico di GCS per uso locale in una quantità sufficiente per il loro rilevamento nel latte materno. Quando l'uso esterno di fluticasone durante l'allattamento al seno, non dovrebbe essere applicato all'area delle ghiandole mammarie per evitare l'ingestione accidentale da parte del bambino.
Interazione con altri farmaci
Interazioni farmacologiche clinicamente significative con l'applicazione topica di fluticasone sono improbabili.
Tuttavia, la terapia concomitante di farmaci che hanno un effetto inibitorio sull'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, ritonavir, itraconazolo, eritromicina) può portare all'inibizione del metabolismo della GCS, che è accompagnata da un aumento degli effetti sistemici. Il grado di significatività clinica di tali interazioni dipende dall'attività dell'inibitore dell'isoenzima CYP3A4, dalla dose e dal metodo di somministrazione di GCS.
Lo studio delle interazioni farmacologiche in volontari sani ha mostrato che ritonavir (un inibitore altamente attivo del CYP3A4) può aumentare significativamente la concentrazione di fluticasone nel plasma, che di conseguenza porta ad una diminuzione della concentrazione di cortisolo nel siero. Nell'ambito dell'uso post-registrazione, sono state osservate interazioni farmacologiche clinicamente significative in pazienti trattati con fluticasone per via intranasale o inalatoria insieme a ritonavir, che ha portato a effetti sistemici di GCS, inclusa la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale.
Pertanto, l'uso concomitante di ritonavir e fluticasone deve essere evitato a meno che il potenziale beneficio per il paziente superi il possibile rischio di effetti collaterali sistemici di GCS.
Studi di altri inibitori del CYP3A4 hanno mostrato un lieve aumento (eritromicina) e un piccolo aumento (ketoconazolo) dell'esposizione sistemica al fluticasone senza alcuna diminuzione evidente nella concentrazione di cortisolo nel siero. Tuttavia, si deve usare cautela con la prescrizione concomitante di forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo), poiché esiste la possibilità di aumentare la concentrazione di fluticasone nel plasma.
overdose
la funzione della corteccia surrenale viene ripristinata entro pochi giorni.
Con l'uso prolungato di dosi in eccesso rispetto alla raccomandata, possibile soppressione significativa della funzione della corteccia surrenale. Sono stati ricevuti rapporti molto rari sullo sviluppo della crisi surrenalica acuta nei bambini che hanno ricevuto una dose di Fluticasone 1000 mcg / die e superiore per diversi mesi o anni. In questi pazienti sono stati osservati ipoglicemia, depressione della coscienza e convulsioni.
Crisi surrenale acuta può svilupparsi sullo sfondo di condizioni come trauma grave, chirurgia, infezione, una forte diminuzione della dose di fluticasone.
Non vi è evidenza di sovradosaggio acuto o cronico di fluticasone quando somministrato per via intranasale. In volontari sani, la somministrazione intranasale di 2 mg di fluticasone 2 volte al giorno per 7 giorni non ha influito sulla funzionalità del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene (la dose è 20 volte superiore a quella terapeutica).
Se applicato esternamente, il fluticasone può essere assorbito in quantità sufficiente a mostrare effetti sistemici. La probabilità di un sovradosaggio acuto è estremamente bassa, ma in caso di sovradosaggio cronico o uso scorretto possono insorgere segni di ipercorticismo (sindrome di Itsenko-Cushing).
Trattamento: è necessario monitorare pazienti che ricevono alte dosi di fluticasone. In caso di sovradosaggio di fluticasone, il trattamento viene annullato gradualmente riducendo la frequenza di utilizzo o passando a un GCS meno attivo per evitare il rischio di sviluppare insufficienza glucocorticoide. Con lo sviluppo di un quadro clinico di sovradosaggio, è indicata la terapia sintomatica.
Modulo di rilascio
Fluticasone - aerosol per inalazione a dose controllata, polvere per inalazione a dosaggio controllato.
struttura
L'aerosol per inalazione contiene il principio attivo: fluticasone propionato (micronizzato) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Eccipienti: 1,1,1,2-tetrafluoroetano in 1 dose - fino a 60 mg, in 120 dosi - fino a 10,6 g, in 1 g - 999. 17 mg
fluticasone
Spray nasale dosato sotto forma di una sospensione di colore bianco o quasi bianco.
Eccipienti: benzalconio cloruro - 10 mg, feniletanolo - 250 microgrammi Polisorbato 80 - 100 g, Avicel RC-591 - 1250 ug, destrosio anidro - 5000 mcg Acqua depurata - 0,1 ml.
12 ml (120 dosi) - flaconi di vetro scuro (1) con un dosatore - pallet di plastica (1) - pacchi di cartone.
Fluticasone propionate è una sostanza con un forte effetto anti-infiammatorio. Con la somministrazione intranasale, non vi è alcun marcato effetto sistemico o soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.
Un cambiamento significativo nell'area giornaliera della curva farmacocinetica del cortisolo sierico non è stato rilevato dopo la somministrazione di fluticasone propionato alla dose di 200 μg / die. rispetto al placebo (rapporto: 1,01, IC al 90% - intervallo di confidenza da 0,9 a 1,14).
Il fluticasone propionato ha un effetto antinfiammatorio interagendo con i recettori glucocorticoidi. Inibisce la proliferazione dei mastociti, eosinofili, linfociti, macrofagi, neutrofili; riduce la produzione di mediatori infiammatori e altre sostanze biologiche attive (istamina, prostaglandine, leucotrieni, citochine) durante le reazioni allergiche precoce e tardiva fase. Fluticasone propionato ha un effetto anti-infiammatorio rapido sulla mucosa nasale, e il suo effetto antiallergico è già evidente dopo 2-4 ore dalla prima applicazione. Riduce starnuti, prurito al naso, naso che cola, congestione nasale, il disagio nei seni e sensazione di pressione intorno al naso e gli occhi. Inoltre, allevia i sintomi oculari associati alla rinite allergica. La riduzione della gravità dei sintomi (specialmente la congestione nasale) persiste per 24 ore dopo un singolo spruzzo in una dose di 200 μg. Fluticasone propionato migliora la qualità della vita dei pazienti, compresa l'attività fisica e sociale.
Dopo somministrazione intranasica di fluticasone propionato alla dose di 200 mg / die. le concentrazioni plasmatiche massime di equilibrio non sono quantificate nella maggior parte dei pazienti (meno di 0,01 ng / ml). La più alta concentrazione plasmatica è stata registrata a un livello di 0,017 ng / ml. L'assorbimento diretto dalla cavità nasale è improbabile a causa della scarsa solubilità in acqua e della deglutizione della maggior parte del farmaco. La biodisponibilità orale assoluta è bassa (meno dell'1%) come risultato di una combinazione di assorbimento incompleto dal tratto gastrointestinale e metabolismo attivo durante il primo passaggio nel fegato. L'assorbimento sistemico complessivo è quindi estremamente basso.
Il propionato di fluticasone ha un grande volume di distribuzione nello stato di equilibrio (circa 318 litri). La comunicazione con le proteine plasmatiche è alta (91%).
Fluticasone propionato è uscita rapidamente dalla circolazione sistemica principalmente dovuta al metabolismo epatico per formare un acido carbossilico inattiva CYP3A4 del citocromo P450. Il metabolismo di ingerito propionato frazione fluticasone nel primo passaggio attraverso il fegato si verifica nello stesso modo.
Escrezione fluticasone propionato è lineare per un intervallo di dose da 250 a 1000 g e caratterizzato da un valore di clearance plasmatica (1,1 l / min). concentrazione plasmatica massima si riduce a circa il 98% in 3-4 ore, e solo a concentrazioni molto basse nel plasma osservato emivita di 7,8 ore clearance renale di fluticasone propionato è trascurabile (meno di 0,2%), e un metabolita inattivo. - acido carbossilico - meno del 5%. Fluticasone propionato e suoi metaboliti sono principalmente escreti nella bile attraverso l'intestino.
- prevenzione e trattamento della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno.
- ipersensibilità al fluticasone propionato o qualsiasi altro componente del farmaco;
- età da bambini fino a 4 anni.
- l'uso simultaneo con forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, come ritonavir e ketoconazolo, può causare un aumento della concentrazione pluticasone propionato di plasma;
- con l'uso simultaneo con altre forme di dosaggio di glucocorticosteroidi;
- in presenza di infezioni della cavità nasale o dei seni paranasali. Allo stesso tempo, le malattie infettive del naso richiedono un trattamento appropriato, ma non rappresentano una controindicazione all'uso di uno spray nasale;
- dopo un recente trauma del naso o un intervento chirurgico nella cavità nasale o in presenza di ulcerazione della mucosa nasale.
Per ottenere l'effetto terapeutico completo, è necessario usare regolarmente il farmaco. L'effetto terapeutico massimo può essere raggiunto dopo 3-4 giorni di terapia.
Adulti e bambini sopra i 12 anni
Per la prevenzione e il trattamento della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno, 2 iniezioni in ciascuna narice 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino (200 mcg al giorno). In alcuni casi, è possibile applicare 2 iniezioni a ciascuna narice 2 volte al giorno (400 μg al giorno) per un breve periodo di tempo al fine di ottenere il controllo dei sintomi, dopo di che la dose deve essere ridotta.
La dose giornaliera massima è di 400 mcg (non più di 4 iniezioni in ciascuna narice).
Gruppi di pazienti speciali
Pazienti anziani
La dose abituale per gli adulti.
Bambini da 4 a 12 anni
Per la prevenzione e il trattamento della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno, 1 iniezione (50 μg) in ciascuna narice 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino. In alcuni casi, potrebbe essere necessario somministrare 1 iniezione in ciascuna narice 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 200 mcg (non più di 2 iniezioni in ciascuna narice).
Prima dell'uso, agitare delicatamente la bottiglia, prenderla, posizionare l'indice e il medio su entrambi i lati della punta e il pollice - sotto il fondo.
Al primo utilizzo del farmaco o di una pausa nel suo utilizzo per più di 1 settimana, è necessario controllare la condizione dello spruzzatore: inviare la punta lontano da sé, fare diverse pressioni fino a quando una piccola nuvola emerge dalla punta. Quindi, è necessario svuotare il naso (soffiarsi il naso). Chiudi una narice e inserisci la punta nell'altra narice. Inclina leggermente la testa in avanti mentre continui a tenere la bottiglia in verticale. Quindi dovresti iniziare ad inalare attraverso il naso e, mentre continui ad inalare, premi una volta con le dita per erogare la preparazione. Espirare attraverso la bocca. Ripetere la procedura per la seconda irrorazione nella stessa narice, se necessario. Quindi ripetere completamente la procedura descritta inserendo la punta nell'altra narice. Dopo l'uso, asciugare la punta con un panno pulito o un fazzoletto e coprirla con un cappuccio. Risciacquare lo spruzzatore almeno 1 volta a settimana. Per fare questo, rimuovere con attenzione la punta e sciacquarla in acqua tiepida. Scuotere l'acqua in eccesso e lasciare asciugare in un luogo caldo. Evitare il surriscaldamento. Quindi, posizionare con cura la punta nella posizione originale nella parte superiore della fiala. Indossare un cappuccio protettivo. Se il foro della punta è ostruito, la punta dovrebbe essere rimossa come descritto sopra e lasciata per qualche tempo in acqua calda. Quindi sciacquare sotto acqua corrente fredda, asciugare e rimettere la bottiglia. Non pulire l'apertura della punta con uno spillo o altri oggetti appuntiti.
Da parte del sistema immunitario:
Molto raramente: reazioni di ipersensibilità (inclusi broncospasmo, eruzione cutanea, gonfiore del viso e della lingua, reazioni anafilattiche), reazioni anafilattoidi.
Dal sistema nervoso:
Spesso: mal di testa, sensazione di sapore e odore sgradevoli. L'aspetto del mal di testa, il sapore sgradevole e l'odore sono stati riportati anche quando si usano altri spray nasali.
Da parte dell'organo della visione:
Molto raramente: glaucoma, aumento della pressione intraoculare, cataratta. La relazione causale tra l'assunzione intranasale di fluticasone propionato e questi fenomeni non è stata identificata in studi clinici della durata massima di un anno.
Da parte del sistema respiratorio, organi del torace e mediastino:
Molto spesso: sangue dal naso.
Spesso: secchezza nella cavità nasale e faringe, irritazione della mucosa nasale e della faringe (riportata come con l'uso di altri preparati intranasali).
Molto raramente: perforazione del setto nasale (riportata durante l'assunzione di glucocorticosteroidi intranasali).
Nessun dato sul sovradosaggio acuto o cronico di fluticasone propionato.
In volontari sani, la somministrazione intranasale di 2 mg di fluticasone propionato due volte al giorno per 7 giorni non ha influito sulla funzionalità del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene (la dose è 20 volte superiore a quella terapeutica). L'uso del farmaco in dosi superiori a quelle raccomandate per un lungo periodo di tempo può portare a un'inibizione temporanea della funzione surrenale.
In tali pazienti, il trattamento con fluticasone propionato deve essere continuato alle dosi necessarie per controllare i sintomi; il recupero della funzione surrenale richiede diversi giorni, il suo monitoraggio viene eseguito misurando il livello di cortisolo nel plasma.
A causa delle concentrazioni molto basse di fluticasone propionato nel plasma dopo l'applicazione di uno spray nasale, sono improbabili interazioni clinicamente significative.
Ritonavir (un inibitore altamente attivo del coenzima CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450) può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, determinando una forte diminuzione dei livelli sierici di cortisolo, si verificano effetti collaterali sistemici, inclusa la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale.
Gli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450 causano un aumento trascurabile (eritromicina) o un leggero aumento (ketoconazolo) delle concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, che non comportano alcuna diminuzione evidente delle concentrazioni sieriche di cortisolo. Tuttavia, si deve usare cautela nell'uso combinato di inibitori dell'isoenzima CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450 (ad esempio, ketoconazolo) e fluticasone propionato a causa di un possibile aumento della concentrazione plasmatica di quest'ultimo. Quando l'osservazione post-registrazione, casi di insorgenza di effetti sistemici di corticosteroidi, come la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale, sono stati riportati con l'uso combinato di fluticasone propionato e ritonavir. Pertanto, l'uso simultaneo di ritonavir e fluticasone propionato deve essere evitato, tranne nei casi in cui il potenziale beneficio per il paziente superi il possibile rischio di effetti collaterali dei corticosteroidi.
Il farmaco è indicato solo per uso intranasale.
Senza la supervisione di un medico, uno spray nasale non deve essere utilizzato continuamente per più di 6 mesi.
Con l'uso prolungato richiede un monitoraggio regolare della funzione della corteccia surrenale.
Ci sono segnalazioni della manifestazione di effetti sistemici quando si usano glucocorticosteroidi nasali a dosi molto elevate per un lungo periodo di tempo. Questi effetti sono molto meno probabili che con l'uso di forme orali di glucocorticosteroidi e possono variare nei singoli pazienti, così come tra differenti preparazioni di glucocorticosteroidi.
Possibili effetti sistemici possono includere la sindrome di Itsenko-Cushing, la soppressione surrenale, la cataratta, il glaucoma e, in casi ancora più rari, disturbi mentali o disturbi comportamentali, tra cui iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività.
Nei bambini che hanno ricevuto glucocorticosteroidi per via intranasale, è stata osservata una diminuzione del tasso di crescita. Pertanto, la dose più piccola dovrebbe essere utilizzata come dose di mantenimento nei bambini, garantendo un adeguato controllo dei sintomi della malattia.
L'effetto del fluticasone propionato spray nasale può manifestarsi pienamente solo dopo diversi giorni di trattamento. Per ottenere il massimo effetto terapeutico, è necessario aderire a un regime di applicazione regolare.
Si deve prestare attenzione quando si trasferiscono pazienti con terapia sistemica con glucocorticoidi per il trattamento con spray nasale a base di fluticasone propionato, se esiste una ragione per ipotizzare una compromissione della funzionalità surrenalica.
Nella maggior parte dei pazienti, il fluticasone propionato spray nasale elimina i sintomi della rinite allergica stagionale, ma in alcuni casi, con concentrazioni molto elevate di allergeni nell'aria, può essere necessaria una terapia aggiuntiva.
Per il sollievo delle manifestazioni oftalmiche sullo sfondo della terapia di successo della rinite allergica stagionale, può essere necessaria una terapia aggiuntiva.
Quando l'osservazione post-registrazione, casi di insorgenza di effetti sistemici di corticosteroidi, come la sindrome di Cushing e la soppressione surrenale, sono stati riportati con l'uso combinato di fluticasone propionato e ritonavir. Pertanto, l'uso simultaneo di ritonavir e fluticasone propionato deve essere evitato, tranne nei casi in cui il potenziale beneficio per il paziente superi il possibile rischio di effetti collaterali dei corticosteroidi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi
I dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli non sono ricevuti, ma dovresti considerare gli effetti collaterali che possono causare il farmaco.
Alle donne in gravidanza e in allattamento può essere prescritto il farmaco solo nei casi in cui il beneficio atteso per il paziente superi qualsiasi possibile rischio per il feto o il bambino.
Per la prevenzione e il trattamento della rinite allergica stagionale e per tutto l'anno, 1 iniezione (50 μg) in ciascuna narice 1 volta al giorno, preferibilmente al mattino. In alcuni casi, potrebbe essere necessario somministrare 1 iniezione in ciascuna narice 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 200 mcg (non più di 2 iniezioni in ciascuna narice). Controindicato nei bambini sotto i 4 anni.
Fluticasone - istruzioni per l'uso e indicazioni, forma di rilascio e composizione
Istruzioni per l'uso Fluticasone
Il principio attivo fluticasone (fluticasone) appartiene ai corticosteroidi sintetici fluorurati con effetti anti-allergici, anti-infiammatori e antiprurito. Può essere trovato in unguenti, creme, aerosol e spray per inalazione. I preparati a base di componenti sono fabbricati da aziende farmaceutiche in Polonia, Spagna e Repubblica ceca.
Composizione e forma di rilascio
Esistono tre forme conosciute di rilascio di farmaci contenenti fluticasone: si tratta di spray spray, crema e unguento. La loro composizione:
Sostanza bianca morbida uniforme
Unguento traslucido bianco omogeneo
Concentrazione della sostanza attiva
Acqua benzalconio cloruro, destrosio anidro, feniletanolo, avicel, polisorbato
Acqua, paraffina liquida, acido citrico monoidrato, isopropil miristato, sodio fosfato, alcool cetostearilico, imidourea, ketomacrogol, glicole propilenico
Paraffina liquida, glicole propilenico, cera microcristallina, sorbitan sesquiolate
Bottiglie con il dispositivo di dosaggio su 120 dosi (12 ml)
Proprietà chimiche
Fluticasone furoato è un corticosteroide sintetico fluorurato. La sostanza è più comunemente trovata in combinazione con salmeterolo. Questa combinazione ha proprietà anti-infiammatorie. I farmaci basati su di esso non sono destinati all'uso sistemico. Il composto molecolare è una polvere bianca, molto poco solubile in acqua. Anche nella composizione dei farmaci si trova fluticasone propionato.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il principio attivo dei preparati è in contatto con specifici recettori glucocorticoidi, inibendo la proliferazione di mastociti, linfociti, macrofagi, eosinofili e neutrofili. A causa di ciò, l'intensità della produzione e del rilascio di mediatori dell'infiammazione (un inibitore di leucotrieni, citochine, prostaglandine, istamina) è ridotta. L'effetto si avverte 3 ore dopo l'uso del farmaco.
Con l'uso intranasale del rimedio, vengono eliminati fastidio al naso, rinite, starnuti e congestione nasale. Le droghe fermano il rossore degli occhi, lacrimando per un giorno. Se si osserva il dosaggio, i principi attivi non penetrano nella circolazione sistemica e non influenzano il sistema surrenale ipotalamo-ipofisi. Lo spray è scarsamente solubile in acqua, quindi scorre lungo la parte posteriore della laringe, entrando nello stomaco. Meno dell'1% del componente si trova nel sangue.
Il principio attivo ha una biodisponibilità del 20%, il 91% si lega alle proteine plasmatiche. Il farmaco è soggetto all'effetto del primo passaggio nel fegato con metabolismo con la partecipazione del sistema citocromo e la formazione di un metabolita carbossilico. Excreted dal corpo in circa 6 ore con intranasale e 16 ore con inalazione con l'aiuto dell'intestino e dei reni.
Indicazioni per l'uso
A seconda della forma di rilascio del farmaco sono diversi e le indicazioni per l'uso. Ecco alcune indicazioni:
- terapia antinfiammatoria di base di asma bronchiale, bronchite cronica, enfisema;
- prevenzione o trattamento della rinite allergica;
- atopico, discoidale, eczema da bambini;
- prurito nodoso, lichen planus;
- neurodermatosi, psoriasi (ad eccezione della placca), dermatite seborroica o contatto;
- lupus eritematoso discoide;
- eritroderma generalizzato;
- sintomi spiacevoli dopo punture di insetti;
- calore rosso pungente.
Dosaggio e somministrazione
L'unguento e la crema sono usati esternamente per uso topico, spray e spray: inalazione o intranasale. Per ottenere l'effetto desiderato, il farmaco deve essere usato regolarmente. I dottori annotano che il risultato massimo di trattamento è mostrato durante 3-4 giorni. Spray applicato per via intranasale: