In medicina, non esiste un'opzione per l'introduzione di farmaci nel corpo umano. Ogni metodo ha i suoi effetti positivi e negativi e tutti devono essere utilizzati correttamente e al momento giusto. Molti di coloro che leggono le istruzioni e vedono la frase "usa intranasalmente" cadono in una situazione di incomprensione e chiedono "l'intranasale è come è"? Ma non c'è nulla di difficile in questa procedura.
Farmaci di questo effetto sono introdotti nel corpo umano attraverso la cavità nasale e sono stati usati in medicina relativamente di recente. Questo metodo è uno dei metodi per introdurre e somministrare farmaci ad altri organi e non come rimedio per il raffreddore comune. Ha cominciato a usarlo solo pochi decenni fa.
"Intranasal" - cosa significa
Se nelle istruzioni per l'uso si vede che questo farmaco è usato per via intranasale, significa che è necessario inserirlo attraverso il naso. È introdurre, ma non "gocciolare", perché questi strumenti sono fatti per l'uso in varie forme.
Attualmente, tre tipi di farmaci per uso intranasale sono fatti in medicina:
Ora capisci perché la parola "goccia a goccia" non è applicabile a questi prodotti, perché una tale formulazione non funziona con spray e unguenti. Con l'aiuto dello spray, il farmaco viene spruzzato nella cavità nasale e i passaggi nasali sono trattati con unguento.
Per prima cosa devi ascoltare il consiglio del medico curante e poi applicare questo o quel farmaco.
I più comodi da usare sono gli spray e prima di tutto hanno guadagnato popolarità grazie alla loro facilità d'uso. Hanno anche molti altri vantaggi:
- dosaggio accurato alla somministrazione;
- massimo irrorato attraverso la mucosa nasale;
- il mezzo spruzzato viene rapidamente assorbito.
Ma quando li si applica, va ricordato che gli spray non devono essere usati per neonati e bambini. Per utilizzare questo strumento per il trattamento dei bambini è consentito nel periodo da un anno o da due anni. Per ulteriori informazioni, consultare le istruzioni nel paragrafo "Uso per bambini".
Con gli unguenti, la situazione è un po 'più complicata. Quando li si usa, una distribuzione uniforme su tutta la superficie della mucosa non funziona, o meglio, è quasi impossibile farlo.
Le gocce di naso sono quasi impossibili da coprire l'intera area della mucosa nasale. Se inclini ancora la testa in modo errato, possono drenare completamente nel rinofaringe e non si verificherà alcun effetto dal trattamento. C'è anche un problema con una dose scavata, perché non si determina quanti soldi ha avuto nella mucosa e nei dispenser per loro.
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Vantaggi e svantaggi
Il vantaggio principale dell'uso intranasale di farmaci è la facilità e la convenienza della procedura. Questo processo non richiede alcuna attrezzatura tecnica o addestramento speciale, come nel caso dell'introduzione di iniezioni. Quasi chiunque può fare questa procedura da solo.
- L'effetto del farmaco si verifica nel più breve tempo possibile, a causa dell'impatto sulla struttura centrale del cervello. A causa del fatto che il farmaco non passa attraverso il fegato, il corpo riceve un'alta biodisponibilità e un numero minimo di reazioni negative.
- Mantenere una concentrazione costante del farmaco nel sangue.
- Ridurre la frequenza di somministrazione.
- La possibilità di interruzione immediata del trattamento.
- Economia.
Gli svantaggi includono il fatto che i farmaci intranasali raggiungono rapidamente l'effetto desiderato nel più breve tempo possibile e quindi servono a stabilizzare la salute a breve termine.
Le reazioni irritabili indesiderate alla mucosa possono anche svilupparsi a causa dell'alta concentrazione del componente altamente attivo nello spray e di altre sostanze che contribuiscono a un rapido ingresso nel sangue. Inoltre, l'uso frequente a causa dell'esposizione a breve termine può comportare costi di acquisizione aggiuntivi.
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conclusione
Sebbene i farmaci intranasali abbiano una facile accessibilità nell'acquisizione e nella tolleranza del corpo, sono ancora considerati un medicinale. Pertanto, prima di utilizzarlo è necessario consultare un medico. I preparativi devono essere utilizzati allo scopo, in un dosaggio e una durata d'uso necessari.
E a volte ci sono situazioni in cui il paziente assume determinati farmaci e non può essere cancellato. In questo caso, assicurarsi di consultare il proprio medico in merito alla loro compatibilità. Nonostante tutti i preparati contengano istruzioni, non prevede tutti i casi di reazioni allergiche.
Metodo di somministrazione dei farmaci intranasali
Ad oggi, la scienza medica ha inventato molti modi per introdurre farmaci nel corpo umano. Ognuno di loro ha vantaggi e svantaggi. Ciascuno dovrebbe essere applicato prontamente e correttamente.
Quando una persona legge le istruzioni per l'uso di un farmaco farmacologico e incontra una nuova formulazione per se stesso, può diventare confuso, non sapendo cosa fare. Quindi, la frase "usa intranasalmente" può essere un vicolo cieco.
In realtà, nulla di complicato a riguardo. Vediamo cosa significa. Considera le forme esistenti di farmaci per la somministrazione intranasale. Capire quali sono i loro pro e contro. Scopriamo quale farmaco non ha senso usare intranasalmente.
Cosa significa applicare per via intranasale?
Con la via di somministrazione intranasale, il farmaco viene introdotto nel corpo attraverso la cavità nasale. In parole povere, se vedi la parola "intranasale" nelle istruzioni per l'uso del medicinale, dovrebbe essere inserita attraverso il naso.
Non usiamo deliberatamente la parola "goccia a goccia", dal momento che i preparati intranasali non sono solo disponibili sotto forma di gocce, significa che usare questo termine in un tale contesto non è del tutto corretto. Ma questo sarà discusso nella prossima sezione di questo articolo.
Inoltre ora dovresti capire la parola "nasale". Di solito è usato in combinazione con un modulo di rilascio di un farmaco. Ad esempio, gocce nasali. Cioè, in questo caso, dovremmo essere chiari che tali gocce dovrebbero essere instillate nel naso.
Forme di dosaggio di farmaci intranasali
Attualmente, l'industria farmacologica produce tre forme di farmaci utilizzati per via intranasale:
Ora capiamo perché è impossibile applicare la parola "gocciolamento" a tutte le medicine nasali. Quindi, gli spray dovrebbero irrigare la cavità nasale e l'unguento è posto nei passaggi nasali.
Ma quale forma di dosaggio è meglio usare?
Quando si risponde a questa domanda, prima di tutto è necessario essere guidato dalle raccomandazioni del medico curante. Quindi leggi attentamente le istruzioni sull'uso dei fondi. E solo dopo che si applicano le conoscenze acquisite su Internet sui portali medici.
La forma più preferita di farmaci intranasali sono gli spray. I loro vantaggi:
- facilità d'uso;
- accuratezza del dosaggio del farmaco;
- massima copertura della mucosa nasale;
- rapido assorbimento della sostanza attiva.
Nel caso degli spray, non dovresti parlare di svantaggi, ma di una limitazione. Non possono essere utilizzati per il trattamento di neonati e lattanti. Nelle annotazioni di diversi spray, l'età dell'infanzia da cui possono essere applicati varia. Di solito è nell'intervallo da 1 a 2 anni. Vedi le istruzioni per la tua medicina scelta di sicuro.
Lo svantaggio principale degli unguenti nasali è che, indipendentemente da come si tenta di distribuirli sulla superficie della mucosa nasale, è quasi impossibile farlo. Inoltre, leggi l'articolo "Unguento nel naso da un raffreddore".
Le gocce nasali intranasali hanno più problemi a coprire un'ampia area della mucosa nasale. Vale la pena un po 'non a quell'angolo di inclinare la testa, come fanno drenare nel rinofaringe. In questo caso, l'effetto del trattamento è in gran parte perso.
Inoltre, entrambi gli unguenti e le gocce intranasali hanno gravi problemi con l'accuratezza del dosaggio. Come sai, misurarli a occhio non funzionerà. Dispenser integrati, come nel caso degli spray-aerosol, nel loro caso, il più delle volte non forniti.
Quali sono i tipi di farmaci intranasali?
Attualmente viene prodotta una gamma piuttosto ampia di agenti farmacologici per l'uso intranasale. Questi includono questi farmaci:
- vasocostrittore;
- antistaminici;
- steroidi;
- antivirali;
- immunomodulatori;
- antibiotico.
Naturalmente, i farmaci nasali per la congestione nasale sono più comunemente utilizzati.
Quali farmaci non possono essere assunti per via intranasale?
Ricorda che non puoi usare farmaci nasali con antibiotici. Ci sono tre punti principali che spiegano perché la nostra affermazione è vera.
Innanzitutto, un antibiotico colpisce solo un'infezione batterica quando la sua concentrazione nei tessuti del nostro corpo è sufficiente. La via intranasale per l'assunzione di antibiotici non lo consente.
In secondo luogo, un tale metodo di utilizzo degli antibiotici porta al fatto che i batteri compaiono nella cavità nasale umana, che sono immuni alla terapia antibatterica. Se danno qualche complicazione, non sarà chiaro come trattarli.
In terzo luogo, la somministrazione intranasale dell'antibiotico nel naso contribuisce alla comparsa e allo sviluppo di reazioni allergiche al suo uso ripetuto.
Cosa significa intranasale? Dove si applica questo termine? Quali sono alcuni esempi?
Intranasale - "intra" - interno, "nasale" - nasale. Significa il passaggio del farmaco o della soluzione attraverso la cavità nasale. Il termine è comunemente usato in medicina. Un esempio sono le solite gocce nasali, per esempio Nazivin, che sono usate per via intranasale.
Ma oltre a loro, non solo i preparati per il trattamento del naso, ma anche per altri organi possono essere instillati nel naso. A volte anche le vaccinazioni vengono fatte attraverso il naso.
La somministrazione intranasale è uno dei tanti modi per introdurre un farmaco nel corpo. Intranasale significa che la medicina, e questo può essere uno spray (aerosol), unguenti o gocce viene iniettato nella cavità nasale. Un grande vantaggio del metodo è che il principio attivo viene rapidamente assorbito, ma deve essere usato con cautela nel trattamento dei bambini piccoli. Il metodo intranasale di somministrazione di farmaci è usato per trattare molte malattie.
Amministrazione della droga intranasale: come è?
Attualmente, i medici hanno iniziato a utilizzare un nuovo metodo di somministrazione del farmaco - intranasale (attraverso il naso).
In precedenza, questo metodo era anche usato, ma solo per l'introduzione di farmaci anti-infiammatori ed esclusivamente per il trattamento locale della rinite. In questa fase di sviluppo in medicina, il metodo intranasale di somministrazione di farmaci per il trattamento di molte malattie, tra cui l'osteoporosi, l'emicrania, la congiuntivite, nonché i processi infiammatori che si verificano nel rinofaringe, ha iniziato a essere più attivamente utilizzato. Inoltre, la vaccinazione intranasale viene attualmente applicata.
Modulo di rilascio
La somministrazione intranasale viene effettuata con l'aiuto di spray, che può essere prodotto sotto forma di lattina con un dispensatore contenente aria compressa. L'ultima innovazione è stata l'erogazione di bombolette spray, dotate di uno spray a pompa attivo. Questa forma di rilascio del farmaco è molto comoda, perché in questo modo è possibile controllare molto accuratamente il dosaggio. Inoltre, il farmaco irriga completamente la mucosa nasale, che consente la sua massima azione farmacologica. Tutti questi argomenti determinano il fatto che lo spray è la forma più preferita di farmaci intranasali.
La restrizione dell'uso di tali spray è l'età fino a 2 anni.
La forma di rilascio dei farmaci somministrati per via intranasale non è limitata agli spray e include unguenti e gocce.
La scelta della forma di rilascio del farmaco dipende direttamente dalla malattia. In ogni caso, questo problema dovrebbe essere discusso con il medico.
Vantaggi e svantaggi
Tra i vantaggi si può notare che con l'aiuto di questo metodo di somministrazione, la sostanza medicinale non è direttamente coinvolta nel metabolismo primario del fegato. Questo perché il farmaco viene iniettato attraverso la cavità nasale, che è arricchita con i vasi sanguigni, in modo che la dose necessaria del farmaco entri rapidamente nel sangue. Anche dei vantaggi vale la pena notare che questo è un metodo abbastanza sicuro, perché con la somministrazione intranasale la mucosa nella cavità nasale non è danneggiata.
La facilità d'uso di una preparazione farmaceutica è un altro indubbio vantaggio della via di somministrazione intranasale, che è particolarmente importante per la categoria di pazienti sottoposti a trattamento a casa.
carenze
- Per quanto riguarda gli svantaggi di questo metodo, è necessario notare il fattore di biodisponibilità. La fisiologia della cavità nasale è complessa e ha le sue caratteristiche individuali. Pertanto, vi è la necessità di una diversa biodisponibilità della sostanza attiva in ogni singolo paziente.
- Il secondo svantaggio sono tali effetti collaterali come lo sviluppo di reazioni locali: la comparsa di irritazione sulla mucosa nasale, l'insorgenza di sinusite, rinite o una completa perdita dell'olfatto. Tuttavia, questo dipende in gran parte non dal metodo di somministrazione di per sé, ma dal farmaco (sua composizione, dosaggio, durata del corso).
- Vale anche la pena notare che se il farmaco viene somministrato per via intranasale, viene rapidamente assorbito dalla mucosa. Questo fatto determina l'impossibilità dell'uso a lungo termine di questo metodo a scopi terapeutici.
Farmaci che possono essere somministrati per via intranasale
La via di somministrazione intranasale è possibile con l'uso dei seguenti gruppi di farmaci:
- antiallergico;
- vasocostrittore;
- antibiotico;
- ormonale;
- protivogormonalnyh;
- antivirali;
- analgesici narcotici;
- psicostimolanti;
- nootropics;
- correttori metabolici di tessuto osseo e cartilagineo;
- immunostimolanti.
Caratteristiche della vaccinazione intranasale
Un metodo di somministrazione del vaccino è intranasale o aerosol. Tecniche quali vaccinazioni comportano l'irrorazione del vaccino nei passaggi nasali usando un dispositivo speciale. Le gocce possono anche essere usate per questo scopo. I medici ritengono che questo metodo ti permetta di creare una barriera immunologica sulle mucose, aumentando la resistenza del corpo alle infezioni trasmesse da goccioline trasportate dall'aria.
Tuttavia, questo metodo ha anche degli svantaggi. In particolare, è una mancanza di immunità per combattere le infezioni che hanno già penetrato le mucose del tratto respiratorio superiore. Gli svantaggi includono anche un significativo sversamento del farmaco con vaccinazione diretta.
Precauzioni di sicurezza
Nonostante il fatto che i farmaci con la via di somministrazione intranasale non richiedano abilità speciali e farmaci aggiuntivi, si deve ricordare che il farmaco stesso può essere intollerabile per alcuni pazienti. Ad esempio, molti farmaci con questa forma di rilascio raccomandano l'uso di estrema cautela nei confronti di quelle persone che sono inclini a reazioni allergiche.
Inutile dire che il dosaggio e la durata di utilizzo di questi farmaci dovrebbero essere prescritti e monitorati da un medico.
Un altro indicatore importante è la compatibilità dei farmaci. Le situazioni spesso sorgono quando viene mostrato l'assunzione simultanea di diversi prodotti farmaceutici. In questo caso, è necessario consultare uno specialista e scoprire se questa tecnica non influirà negativamente sul corpo, influenzando il lavoro degli organi e dei sistemi corporei.
L'uso intranasale è una via promettente per la somministrazione di farmaci
L'uso intranasale di droghe è una via di somministrazione nota e ampiamente utilizzata per un certo numero di farmaci. È usato per la profilassi del vaccino, il trattamento dell'emicrania, l'osteoporosi, la disfunzione sessuale e anche per la terapia sostitutiva dell'insulina. I vantaggi di questa via di somministrazione sono più evidenti quando si usano farmaci che non sono destinati alla somministrazione orale e di solito vengono iniettati. I vantaggi della somministrazione intranasale sono la facilità di implementazione, la comodità per il paziente e il costo relativamente basso.
Allo stesso tempo, ci sono alcuni problemi con la somministrazione intranasale di farmaci. Questi includono differenze nei processi fisiologici nella cavità nasale in persone diverse, la presenza di meccanismi protettivi pronunciati, lo sviluppo di complicanze locali e la bassa biodisponibilità dei farmaci, che porta alla necessità di utilizzare speciali "enhancer", che a loro volta possono danneggiare le mucose della cavità nasale.
Pertanto, nello sviluppo del metodo intranasale di somministrazione di un particolare farmaco, è estremamente importante uno studio dettagliato dei suoi meccanismi d'azione, così come le caratteristiche fisico-chimiche del farmaco stesso. Ad esempio, la sicurezza dell'uso intranasale di farmaci antinfiammatori locali è confermata dalla ricerca e dall'esperienza del loro uso clinico, mentre sono disponibili troppi pochi dati sugli effetti locali dei farmaci sistemici che vengono somministrati per via intranasale.
La bassa biodisponibilità dei farmaci per la somministrazione intranasale è associata al funzionamento di una famiglia speciale di 25 proteine che costituiscono la mucosa della cavità nasale e controllano il trasporto di tutti gli oggetti molecolari e cellulari che penetrano attraverso la mucosa.
Per aumentare l'assorbimento intranasale di farmaci, Nastech ha proposto di utilizzare sostanze non tossiche scoperte di recente che si legano alle proteine della mucosa sulla base dell'interazione dei recettori e aprono i canali di trasporto. Allo stesso tempo, la biodisponibilità dei farmaci aumenta del 30-50%, che è 3-6 volte superiore all'efficacia dell'uso di "enhancers" tradizionali. Il secondo modo per risolvere il problema della bassa biodisponibilità è lo sviluppo di nuove formulazioni di farmaci e mezzi tecnici per la somministrazione intranasale.
La caratteristica più importante della somministrazione intranasale di farmaci è la possibilità della loro penetrazione direttamente nel sistema nervoso centrale. Gli scienziati ritengono che il trasporto di droghe dalla cavità nasale al sistema nervoso centrale avvenga senza la partecipazione del mucoso, extracellulare dei nervi trigemino e olfattivo. Dopo 10-15 minuti, gli agenti chimici introdotti per via intranasale si trovano nel cervello. Questo fatto attira l'attenzione perché offre nuove opportunità rivoluzionarie nel trattamento delle malattie del sistema nervoso centrale. In teoria, le droghe penetrano nel cervello solo dalla regione olfattiva, dove esiste la possibilità di penetrazione extra-e intracellulare dei farmaci attraverso la barriera epiteliale e di non farli entrare nel flusso sanguigno, ma direttamente alle membrane del cervello.
Risultati incoraggianti sono stati ottenuti in esperimenti sugli animali condotti in precedenza, tuttavia, l'estrapolazione di questi dati per l'uso intranasale di farmaci negli esseri umani dovrebbe essere eseguita con estrema cautela, poiché vi sono notevoli differenze nella distribuzione delle secrezioni mucose che trasportano il farmaco all'interno della cavità nasale negli esseri umani e negli animali. In particolare, negli esseri umani, troppo poco della sostanza farmaceutica arriva direttamente nell'area olfattiva e la sua concentrazione non viene raggiunta. Inoltre, la possibilità di trasporto diretto del farmaco nel SNC può essere valutata solo in un esperimento utilizzando farmaci che non penetrano nel sangue e con esso nelle strutture cerebrali. Tuttavia, anche con la comprovata possibilità di effetti diretti sul sistema nervoso centrale con somministrazione intranasale di farmaci nell'uomo, dovranno essere utilizzate speciali attrezzature endoscopiche per trasportarle nell'area olfattiva, poiché gli spray convenzionali non consentono concentrazioni sufficientemente elevate del farmaco in quest'area.
Pertanto, la somministrazione intranasale di farmaci è irta di grandi opportunità. Già ora in fase di sviluppo ci sono due volte più forme di dosaggio per uso intranasale, che per somministrazione endovenosa.
Fiutando profitto
Scrip Magazine luglio / agosto 2003.
somministrazione intranasale, potenziamento dell'assorbimento, intranasale, via intracellulare extracellulare, nervo olfattivo trigemino
Applicazione intranasale
Uso intranasale - sezione Medicina, metodi di utilizzo dei farmaci nel naso (intranasale) Applicare farmaci sotto forma di polveri, vapori (amilnitrite.
I farmaci sotto forma di polveri, vapori (nitrito di amile, vapori di ammoniaca), soluzioni e unguenti sono usati nel naso (per via intranasale). Hanno effetti locali, di riassorbimento e riflessi. L'assorbimento attraverso la mucosa nasale avviene molto rapidamente. Le polveri vengono aspirate nel naso con un flusso di aria inspirata: chiudendo una narice, la polvere viene aspirata attraverso l'altra. Gocce iniettate con una pipetta, con la testa del paziente dovrebbe essere rigettata. Unguento fare una spatola di vetro. La lubrificazione viene eseguita da un medico con un batuffolo di cotone avvitato sulla sonda. Dopo la lubrificazione, il tampone viene scartato e la sonda viene sterilizzata in una soluzione disinfettante. Recentemente, dispensatori-dispenser speciali sono usati per la somministrazione intranasale in cui le sostanze medicinali sono sotto forma di soluzioni o sospensioni con l'aggiunta di sostanze che aumentano la viscosità per rallentare l'evacuazione del farmaco dalla cavità nasale.
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Metodi di uso di droghe
L'uso esterno di droghe è principalmente progettato per la loro azione locale e solo intatto viene assorbito attraverso la pelle intatta. L'introduzione di droghe nelle orecchie. La medicina viene instillata nelle orecchie con una pipetta, vedere la sezione Cura orecchie nelle Soluzioni oleose per la testa delle sostanze medicinali.
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Nel trattamento dell'infiammazione catarrale delle prime vie respiratorie e del mal di gola, sono state utilizzate a lungo inalazioni di vapore con l'aiuto di un semplice inalatore. Un getto di vapore generato in un serbatoio di acqua riscaldata
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L'iniezione intracutanea viene utilizzata a scopo diagnostico (test allergologici di Byrne, Mantoux, Kasoni, ecc.) E per l'anestesia locale (scheggiatura). Ai fini diagnostici, vengono somministrati 0,1-1 ml di sostanza.
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L'iniezione sottocutanea viene eseguita a una profondità di 15 mm. L'effetto massimo del farmaco per via sottocutanea viene raggiunto in media 30 minuti dopo l'iniezione. La parte più comoda
Iniezione intramuscolare
Le iniezioni intramuscolari dovrebbero essere effettuate in alcune aree del corpo dove c'è uno strato significativo di tessuto muscolare e grandi vasi e tronchi nervosi non passano vicino al sito di iniezione. Più n
Iniezione endovenosa
Venipuntura (lat Vena - vena, punctio - iniezione, puntura) - l'introduzione percutanea di una cannula nel lume di una vena con lo scopo di somministrazione endovenosa di farmaci, trasfusione di sangue e
infusione
Infusione o infusione (latino Infusio - infusione), - introduzione parenterale nel corpo di un grande volume di liquido. L'infusione endovenosa a goccia viene eseguita per ripristinare BCC, disintossicante
Regole di scarico e conservazione dei medicinali
La procedura per prescrivere e ricevere farmaci dai dipartimenti delle istituzioni mediche consiste nei seguenti passaggi. Una selezione di appuntamenti medici da case history.
Regole di stoccaggio dei farmaci
Responsabilità per lo stoccaggio e il consumo di farmaci, nonché per l'ordine nei luoghi di stoccaggio, il rispetto delle regole per il rilascio e la prescrizione di farmaci è il capo del dipartimento. Il principio di conservazione dei medicinali medi
Regole per la conservazione e l'uso di droghe velenose e narcotiche
I farmaci tossici e narcotici sono conservati in casseforti o armadi di ferro. All'interno della porta dell'armadio (sicuro), fai la scritta "Gruppo A" e metti una lista di velenosi e narcotici
Intranasale: proprio sul bersaglio
Il compito più importante della medicina moderna è quello di aumentare la durata della vita di una persona mantenendo alti parametri di prestazioni fisiche e mentali. La sua soluzione è impossibile senza significativi progressi nel trattamento di malattie del sistema nervoso e, soprattutto, lesioni cerebrovascolari e degenerative del cervello, lesioni cerebrali traumatiche e neuroinfection.
Allo stesso tempo, nonostante la presenza nell'arsenale di un neurologo di diverse droghe, i progressi nel trattamento delle malattie del sistema nervoso centrale non possono soddisfare né il professionista né l'ammalato. Fino ad ora, c'è un livello inaccettabilmente alto di mortalità e disabilità dei pazienti.
Uno dei motivi principali della scarsa efficacia della farmacoterapia nella clinica delle malattie nervose è il problema del rilascio di farmaci nell'area del danno cerebrale.
- I farmaci che sono tropici solo per il tessuto cerebrale sono ancora sconosciuti. È stato dimostrato che, a causa di alcune proprietà fisico-chimiche dei farmaci, solo gli agenti lipofili penetrano nella barriera emato-encefalica (5-10% della dose somministrata). Con una diminuzione del grado di lipofilia, la concentrazione effettiva di farmaci nei tessuti cerebrali diminuisce.
- Poiché le sostanze medicinali vengono trasmesse al cervello attraverso il sangue, un trombo (o un altro motivo che impedisce il normale flusso sanguigno) nel sistema dell'arteria cerebrale impedirà anche la loro penetrazione nella zona interessata. Ovviamente, in questo caso, la sostanza attiva può raggiungere l'area del danno cerebrale solo attraverso il flusso sanguigno collaterale a concentrazioni molto basse.
- Concentrazioni estremamente basse del principio attivo nella zona interessata non forniscono l'effetto terapeutico atteso mostrato negli studi (di solito sui tessuti), che riduce significativamente l'efficacia della terapia.
Risultato: somministrazione di farmaci intranasali
I fondamenti teorici e pratici della somministrazione intranasale di farmaci sono stati sviluppati per oltre 20 anni. Si è riscontrato che con l'uso intranasale di farmaci, la maggior parte di essi sono assorbiti nel sangue, meno dal trasporto perineurale lungo i nervi sensoriali direttamente nel cervello attraverso i neuroni del tratto olfattivo e ulteriormente diffusi attraverso strutture cerebrali utilizzando meccanismi non correlati al flusso sanguigno.
Ciò è particolarmente importante nelle malattie del sistema nervoso centrale della genesi vascolare: nonostante la presenza di un coagulo di sangue, la somministrazione non invasiva di farmaci a scopo terapeutico direttamente alle cellule cerebrali è diventata possibile e non più tardi di 2-10 minuti dopo la somministrazione.
Questo ci permette di considerare la via intranasale di somministrazione dei farmaci come una specie di iniezione intracerebrale di farmaci negli esseri umani.
La somministrazione intranasale presenta diversi vantaggi:
- convenienza sia per il personale medico che per il paziente stesso (se è cosciente) e per i suoi parenti: non sono richieste condizioni sterili, materiali di consumo, personale addestrato;
- sicurezza: a causa della mancanza di metabolismo presistemico nel tratto gastrointestinale e nel fegato, i preparati intranasali possono essere utilizzati in qualsiasi terapia complessa;
- rapido raggiungimento dell'effetto terapeutico in situazioni di emergenza.
Pertanto, la possibilità di somministrazione diretta di farmaci al cervello e direttamente alla zona interessata, bypassando la barriera emato-encefalica, apre nuove prospettive per il trattamento efficace delle malattie cerebrovascolari, neurodegenerative del sistema nervoso centrale e dei tumori cerebrali.
Nota bene! La mucosa nasale è il tessuto di confine con l'ambiente esterno, quindi contiene sistemi enzimatici (più di 20) che impediscono l'assorbimento degli xenobiotici. Le forme di dosaggio per l'uso intranasale sono sviluppate tenendo conto di questo fenomeno e le sostanze medicinali in esse sono sottoposte a studi di farmacocinetica, dimostrando la presenza nei tessuti cerebrali della loro attuale concentrazione.
Ad esempio, Semax - il primo farmaco peptidico al mondo per il trattamento delle malattie cerebrovascolari del cervello.
Dalla cavità nasale Semax entra rapidamente nel cervello e inizia ad agire entro 2-5 minuti dalla somministrazione.
Inoltre, gli effetti della sua azione, anche con una singola applicazione, persistono fino a 24 ore. Studi farmacocinetici di Semax indicano che in varie strutture del cervello, 3 minuti dopo l'iniezione nel naso, la sua concentrazione in relazione alla concentrazione nel sangue (presa come 1.0) era: bulbi olfattivi - 9.3; mesencefalo - 2.0; corteccia - 0.6; cervelletto - 1.1. La natura della distribuzione Semax nel cervello indica chiaramente la sua "porta d'ingresso" al sistema nervoso centrale: questi sono bulbi olfattivi, dove il farmaco può essere trasportato solo lungo i nervi olfattivi. Inoltre, la capacità di penetrare nel tessuto cerebrale e l'efficacia terapeutica della via di somministrazione intranasale di Semax è molto più efficace di quella endovenosa.
Guida all'amministrazione intranasale
Intranasalmente (attraverso il naso) è possibile assumere farmaci che non sono disponibili sotto forma di gocce o spray. L'articolo ha proposto un metodo di preparazione dei farmaci per una somministrazione intranasale sicura e conveniente.
- 1 Vantaggi del metodo
- 2 Metodo di giustificazione
Ci sono anche capillari sotto la lingua, ma sono per lo più linfatici e poco farmaco entra nel sangue attraverso la linfa, quindi la via sublinguale è meno efficace.
Esiste una teoria non confermata secondo cui il farmaco può entrare direttamente nel cervello attraverso i nervi trigemino e olfattivo della cavità nasale.
- 3 Preparazione del farmaco per la somministrazione intranasale
Come solventi, useremo ciò che è sicuro e persino benefico per il naso.
- 3.1 Studio del farmaco
Tuttavia, non esistono sostanze assolutamente lipofile. Il rapporto tra la proporzione P della sostanza solubile in olio e la proporzione solubile in acqua determina il coefficiente di lipofilicità logP. Se la sostanza è solubile al 99,99% in acqua, quindi logP
= -4, se la sostanza è disciolta di oltre il 50% in grasso, allora logP è maggiore di zero, ma sempre inferiore a uno. Pramiracetam è 85% solubile nel grasso e per esso logP = 0,75.
In pratica, dei farmaci comuni solo pramiracetam e aniracetam lipofilico. Ma nel caso generale, per verificare il fatto di lipofilia, fai una richiesta in Yandex del seguente modulo *:
(pramiracetam | pramiracetam | pramistar) (grasso solubile | n-ottanolo | liposolubile | olio | lipofilo | oleofilo | lipofilia | logp)
Dove "Pramiracetam | pramiracetam | pramistar "sostituisci il nome del tuo farmaco con sinonimi.
Le sostanze idrofile hanno bassa biodisponibilità (di solito non più del 10%) e vengono rapidamente eliminate dal corpo. Mentre, ad esempio, il derivato lipofilo della vitamina B1 - la benfotiamina ha una biodisponibilità superiore rispetto alla tiamina originale. In generale, su Wikipedia, lipofilia significa affinità per sostanze organiche.
- 3.2 Farmaci idrofili solventi
Per la preparazione di soluzione salina, consiglio di prendere l'acqua potabile dal negozio e non dal rubinetto. Se dal rubinetto, è necessario almeno filtrarlo e bollirlo.
Misurare la quantità di sale desiderata (volume di acqua in ml * 0,009) e agitare con acqua tiepida. Se non ci sono scale esatte, disegniamo un misurino in base alla densità apparente di sale 1,2 g per 1 cm. Inoltre, per ammorbidire l'acqua, è possibile aggiungere soda nel rapporto di soda: sale da 1 a 10. Personalmente, misuro con un misurino da 120 ml di acqua e aggiungo 1 cm cubico di miscela salina-soda da 1 a 10. Ancora meglio usare la farmacia Dolphin: 30 buste (oltre al sale e alla soda, ci sono anche estratti vegetali utili per il naso) costano circa 250 rubli (1 bustina da 240 ml di soluzione fisiologica).
- 3.3 Solvente di farmaci lipofili
In farmacia, ho trovato solo oli cosmetici che si propone di utilizzare solo per la pelle o come base per oli essenziali e sono vietati per uso interno. Ma non ho notato alcun effetto negativo quando ho instillato nel mio naso sia l'olio di pesca che quello di mandorle.
Dopo aver selezionato l'olio e assicurandosi che non provochi una reazione allergica, è necessario mescolarlo con soluzione fisiologica (ricorda che non esistono sostanze assolutamente lipofile). Per una distribuzione uniforme della sostanza attraverso l'intero volume di liquido, prepareremo un'emulsione olio-acqua, cioè sciogliamo l'olio in acqua.
Per la preparazione di un'emulsione, usiamo la lecitina come emulsionante (lo stesso additivo alimentare E322, che di per sé è molto utile ed è una fonte di colina). La farmacia vende girasole e lecicina di soia. Per la preparazione di 120 ml di emulsione, uso circa un quarto di un cucchiaino di lecitina. È importante che la lecitina non sia grumi, in modo che prima si debbano rompere i grumi e addormentarsi gradualmente.
Quindi versiamo la lecitina in una soluzione salina calda, quindi versiamo gradualmente l'olio e mescoliamo tutto.
Il rapporto tra olio e soluzione salina è ottenuto sperimentalmente. Ho scoperto che un rapporto di 1: 9 è sufficiente per ottenere un'emulsione del 10% di grasso.
Come solvente, ovviamente, puoi usare l'emulsione finita - latte. Ma si deteriora rapidamente senza un frigorifero e intasa il naso. Ma nonostante il fatto che il latte contenga solo il 2-3% di grasso, scioglie perfettamente il pramiracetam, almeno non lo brucia assolutamente per il naso. Il latte in polvere non è raccomandato, in quanto non forma un'emulsione di alta qualità.
In generale, è necessario preparare un'emulsione non solo con somministrazione intranasale, ma anche con somministrazione orale ha senso.
- 3.4 Scelta della concentrazione ottimale
Va notato che lo scioglimento completo può richiedere un po 'di tempo e la soluzione può diventare meno bruciante dopo questo tempo.
- 3.5 Bottiglia di cottura
* è facile versare la soluzione (la maggior parte delle bottiglie è stampata!);
* la bottiglia dovrebbe essere comoda per gocciolare nel naso;
* dovrebbe essere compatto e allo stesso tempo avere un volume sufficiente;
* il farmaco prodotto in questa bottiglia è abbastanza economico.
Tutti questi criteri soddisfano la bottiglia di Naphthyzin prodotta da LLC Slavic Cosmetics, con un volume di 15 ml, che costa circa 30 rubli.
- 4 farmaci provati
- 4.1 Pramiracetam e Aniracetam
Tuttavia, la durata di conservazione di tale strumento non è superiore a un giorno. Dopo questo periodo, l'effetto è notevolmente ridotto, così che ogni giorno è necessario dissolvere nuovamente il farmaco. È più facile fare un sacco di emulsione pulita in una sola volta e sciogliere e versare pramiracetam ogni giorno. Ma in questo modo non è difficile prendere pramiracetam regolarmente durante il giorno, mantenendo così una concentrazione costante nel sangue.
Concentrazione - 0,3 cc. polvere di ogni farmaco su emulsione 15 ml. Questa concentrazione non brucia affatto le mucose.
- 4.2 Glicina
La farmacia è difficile da trovare glicina pura senza eccipienti. Anche se penso che qualsiasi glicina compressa farà, ho provato solo Glycine VIS: contiene 300 mg di capsule di glicina con vitamine del gruppo B. Dissolvendo il contenuto della capsula in soluzione salina, tale strumento mi è sembrato più efficace che se lo scioglievo sotto la lingua.
- 4,3 melatonina
- 4.4 Altri farmaci
* 5-HTP (migliora l'umore del sonno aumentando la serotonina);
* monofosfato di urina (aumenta la dopamina, una piccola memoria a breve termine);
* AlphaGPC (la fonte di colina più biodisponibile);
* Coluracetam (aumenta l'acetilcolina, così come il pramiratstem e ha un piccolo effetto stimolante, può essere assunto senza nemmeno mescolare).
Da un'esperienza infruttuosa, posso solo notare Phenibut finora, ma potrebbe essere possibile trovare la concentrazione ottimale per questo.
- 5 Tolleranza e sinergia dei metodi di ricezione
Forse sarebbe un'alternativa ottimale dei metodi di ricezione o condivisione. Quando prendi pramiracetam, sia la siringa che la bocca vengono simultaneamente sentite sia per via orale che intranasale: l'effetto combinato è più della somma degli effetti separatamente. Ho in programma di preparare emulsioni a base di olio di lino per la somministrazione orale di pramiracetam insieme a quella intranasale.
- 6 Conclusione
Nei commenti attendo con ansia la tua esperienza di somministrazione intranasale di farmaci, la scelta e la preparazione dei solventi, le concentrazioni ottimali di farmaci e le bottiglie convenienti.
Proverò a disiscriverti della nuova esperienza. Piani per provare mix intranasale competitivo. Se ti è piaciuto l'articolo, iscriviti alla mia pagina Vkontakte, lì pubblico solo materiali personali unici sull'argomento nootropia e sviluppo personale.
E infine: il contenuto dell'articolo è solo una descrizione dell'esperienza, e non una guida diretta all'azione, nonostante il titolo. Solo tu sei responsabile per le tue azioni!
note
* Gli operatori del linguaggio di query sono usati qui, ti consiglio di familiarizzare con loro qui.
Nuove tecnologie: via di somministrazione intranasale
Quanto è difficile e richiede tempo è il processo di creazione di un nuovo farmaco, è noto a tutti. Non meno importante è la via di somministrazione del farmaco nel corpo. Attualmente, ci sono molte sostanze medicinali che non vengono utilizzate per il trattamento di malattie a causa della complessità della preparazione del farmaco, a causa della grande massa della molecola, bassa solubilità o altre proprietà fisiche o chimiche della sostanza. La ricerca continua per modi efficaci e sicuri di ottimizzare l'assorbimento dei farmaci, la loro distribuzione, il metabolismo e l'escrezione. Sono in fase di sviluppo metodi alternativi di produzione di farmaci e metodi per la loro introduzione.
Questa pubblicazione è una continuazione del tema delle nuove tecnologie nel campo della farmacia, iniziato da "APTEKA Weekly" al 28 (399) del 28 luglio 2003, ed è dedicato a metodi nuovi e alternativi di somministrazione di farmaci, in particolare, la via di somministrazione intranasale.
Il metodo intranasale di somministrazione di farmaci sta diventando "alla moda" e sempre più comune. Non è fondamentalmente nuovo, per molti anni questo percorso è stato utilizzato per l'introduzione di farmaci anti-infiammatori nel trattamento locale della rinite. Tuttavia, il naso è ora visto come un modo conveniente per somministrare molti farmaci al corpo, compresi i vaccini, i farmaci per trattare l'osteoporosi, l'emicrania, i disturbi sessuali e persino l'insulina.
Il metodo ha i suoi vantaggi...
Il metodo giusto per esistere è stato dimostrato a metà degli anni '80 del secolo scorso. Come si è scoperto, la forma intranasale del farmaco calcitonina utilizzato per trattare la malattia di Paget non è inferiore in termini di efficacia alla forma di dosaggio intramuscolare, ma ha meno effetti collaterali. Questa via di somministrazione è più adatta per i farmaci che sono disponibili solo sotto forma di soluzioni di iniezione. La sostanza medicinale non è coinvolta nel metabolismo primario nel fegato, perché attraverso l'epitelio ricco di vasi della cavità nasale, entra direttamente nel sangue. Inoltre, questa via di somministrazione è meno traumatica e dispendiosa in termini di tempo rispetto all'iniezione, il che consente una maggiore compliance del paziente, oltre a costi di trattamento ridotti.
Nonostante i vantaggi, la via di somministrazione intranasale presenta degli svantaggi. La fisiologia del naso è piuttosto complessa e presenta differenze individuali, che portano a una diversa biodisponibilità del farmaco nei pazienti. Il naso ha molti meccanismi protettivi che limitano l'assorbimento di una sostanza. Inoltre, i farmaci possono danneggiare irreversibilmente i delicati tessuti del naso. Oltre all'irritazione insignificante della mucosa e della rinite, si notano complicanze più gravi, anche se meno frequenti: sangue dal naso, sinusite, perforazione del setto nasale, perdita dell'olfatto, ecc. Il tipo e la gravità delle complicanze in via di sviluppo dipendono sia dalle proprietà della sostanza utilizzata sia dalla sua durata. applicazione. La sicurezza dei farmaci antinfiammatori locali è stata a lungo dimostrata, ma ci sono ancora pochissimi dati sulla valutazione della sicurezza dei farmaci ad azione sistemica. Il problema principale rimane la bassa biodisponibilità dei farmaci con questo metodo di somministrazione e una varietà di tecniche utilizzate per migliorare l'assorbimento del farmaco sono piuttosto aggressive - danneggiano la membrana principale della mucosa nasale.
Per evitare possibili complicazioni quando si prescrive un farmaco per via nasale, è necessario prendere in considerazione altri farmaci assunti dal paziente (gli anticoagulanti, ad esempio, aumentano il rischio di sanguinamento nasale).
Il dott. Roy Foster, direttore del Centro tossicologico internazionale (Francia), sottolinea che la ricerca per valutare la sicurezza e la tossicità dei medicinali fabbricati usando questa tecnologia è vitale. In ogni caso, prescrivendo e utilizzando tali farmaci, anche se la loro sicurezza è confermata, è necessario effettuare test locali per la loro tollerabilità.
L'esperienza dell'azienda farmaceutica Berna Biotech conferma l'importanza della valutazione della sicurezza dei farmaci. Nazalflu è il primo vaccino intranasale, che è apparso nel mercato farmaceutico in Svizzera nell'ottobre del 2000, è stato ritirato dal mercato un anno dopo a causa della possibilità percepita dello sviluppo della paralisi del nervo facciale quando è stato usato. E anche se questi sospetti non sono stati confermati, le pubblicazioni sulla stampa hanno reso impossibile la presenza del farmaco.
il mercato.
I vaccini hanno le maggiori possibilità di utilizzare questa via di somministrazione, poiché non richiedono la risoluzione del problema dell'azione irritante dei farmaci sulla mucosa nasale a seguito della loro ripetuta somministrazione ripetuta, come nel caso delle malattie croniche. I vaccini intranasali sono utili per immunizzare un gran numero di persone senza il rischio di infezione da ago. La mucosa del naso contiene un gran numero di cellule del tessuto linfoide ed è solitamente la prima a venire a contatto con antigeni inalati, che quindi attivano non solo l'immunità generale, ma anche quella locale.
Flumist, il vaccino antinfluenzale intranasale di Wyeth, progettato per immunizzare persone sane di età compresa tra 5 e 49 anni, ha ricevuto l'approvazione della FDA. L'approvazione finale è prevista per la fine del 2003. Nella fase di sviluppo ci sono vaccini contro Yersinia pestis (l'agente eziologico della peste), Helicobacter pylori (fattore eziologico per lo sviluppo di ulcere peptiche dello stomaco e del duodeno), E. coli, virus della rabbia e HIV.
Il potenziale per l'utilizzo di questa via di somministrazione di farmaci non è limitato ai vaccini. Si stanno sviluppando forme intranasali non invasive di insulina, che risolveranno il problema della riluttanza dei pazienti con diabete, in particolare di tipo II, ad aderire al trattamento prescritto a causa del trauma. Sviluppato con questa tecnologia, l'insulina di Wyeth è in fase di sperimentazione clinica.
Per realizzare appieno i vantaggi della nuova tecnologia, è necessario risolvere il problema della bassa biodisponibilità dei farmaci con questa via di somministrazione. Stephen Kwee, direttore della compagnia farmaceutica Nastech, specializzata nello sviluppo di nuove forme di farmaci e modi di introdurli, riporta che negli anni '80 - prima metà degli anni '90 la biodisponibilità di questi farmaci era inferiore al 10%, e quindi la produzione del farmaco ad un prezzo accessibile era impossibile. Per risolvere questo problema, l'azienda ha sviluppato diverse tecnologie per aumentare l'assorbibilità del farmaco:
• STA-T - una tecnologia che consente di stabilizzare sostanze medicinali complesse e assicurare il loro rapido assorbimento con l'aiuto di piccole molecole composte da anioni e cationi;
• PTC è una tecnologia che consente l'adsorbimento di proteine fino a 20 kDa utilizzando il peptide proteico, una combinazione di attivatori di composti intermembranici, inibitori della proteasi e induttori di assorbimento.
• JAT è una tecnologia progettata per molecole con una massa di oltre 32 kD.
Composti densi intermembrana nei tessuti epiteliali ed endoteliali regolano il trasporto intercellulare di sostanze. Questi legami stretti sono selettivamente indeboliti e amplificati in risposta a stimoli intracellulari ed extracellulari, determinando il passaggio di soluzioni tra le cellule. Le tecnologie sviluppate dall'azienda regolano il funzionamento di questi composti nella membrana della mucosa della cavità nasale, creando la possibilità di assorbimento di sostanze che non penetrano attraverso l'epitelio della cavità nasale. Questa capacità di trasportare farmaci attraverso composti intercellulari è la più importante per i farmaci usati per il trattamento di malattie del sistema nervoso centrale (SNC). La barriera emato-encefalica, che protegge il sistema nervoso centrale dall'ingresso di tossine, è anche impermeabile a molti farmaci usati nell'Alzheimer, nel Parkinson e in molte altre malattie.
Le tecnologie sviluppate dall'azienda permettono di aumentare la biodisponibilità dei preparati fino al 30-50% e di ampliare significativamente l'elenco dei farmaci con questa via di somministrazione.
Simulando il percorso del movimento dell'aria nella cavità nasale utilizzando un programma per computer, è stato rilevato che la maggior quantità di sostanza inalata entra nelle parti superiore e posteriore. Sulla base di questa scoperta, una nuova forma di consegna di una sostanza aerosol alla cavità nasale è in fase di sviluppo allo scopo di aumentare la quantità di sostanza farmaceutica assorbita.
Dalla cavità nasale - direttamente al cervello?
La questione della possibilità di somministrare farmaci direttamente al tessuto cerebrale dalla cavità nasale rimane controversa e aperta. Mentre gli oppositori di tale idea ritengono che ciò sia impossibile, i sostenitori sono convinti che questa possa essere una scoperta nel trattamento di molte malattie del sistema nervoso centrale. C'è una teoria secondo la quale una sostanza medicinale, penetrando nella cavità nasale, si diffonde nella sua parte superiore - la regione olfattiva, e quindi direttamente nel tessuto cerebrale, penetrando nel liquido cerebrospinale, diffondendosi attraverso le cellule epiteliali della regione olfattiva. La teoria è di grande interesse, poiché, oltre all'uso per il trattamento di pazienti con malattia di Alzheimer, questo percorso può essere utilizzato per il morbo di Parkinson, la depressione e persino i tumori cerebrali. Negli studi sui primati, è stata ottenuta la prova di questa teoria, ma i metodi utilizzati nello studio erano estremamente aggressivi, usando solventi organici che potrebbero potenzialmente distruggere la membrana mucosa della regione olfattiva. Gli studi condotti su roditori e cani sono insufficienti, dal momento che va tenuto presente che l'olfatto per gli animali è molto importante, e quindi fino al 50% della mucosa nasale si trova nella regione olfattiva, mentre nell'uomo è del 3-10%. Gli studi sugli animali non danno il diritto di estrapolare i risultati agli esseri umani.
Un punto interessante degli studi controversi riguardanti questa teoria è che, entrando nella cavità nasale, la cui membrana mucosa ha una grande rete di capillari sanguigni, i farmaci vengono assorbiti nel sangue e quindi possono penetrare nel sistema nervoso centrale. Dimostrare la teoria della penetrazione di una sostanza nel sistema nervoso centrale attraverso la regione olfattiva può ricercare usando una sostanza che non è in grado di penetrare nel sangue. Ma anche se questa via di penetrazione del farmaco nel cervello è provata, c'è ancora il problema della sua consegna nella regione olfattiva, poiché, a causa delle caratteristiche anatomiche della cavità nasale, gli spray tradizionali non sono adatti a questi scopi. La ricerca di William Frey, un professore del Dipartimento di Neurologia dell'Università del Minnesota, ha scoperto che i farmaci possono anche essere trasportati al cervello attraverso i nervi trigemino e olfattivo. Tuttavia, questi dati devono essere confermati da numerosi studi scientifici approfonditi.
La via di somministrazione intranasale è indubbiamente molto promettente. Circa 20 prodotti realizzati con questa tecnologia sono già sul mercato farmaceutico e viene pianificato un aumento della loro quantità. Nelle fasi di sviluppo e test, ci sono il doppio di farmaci in questa forma di dosaggio rispetto ai preparati per la somministrazione endovenosa.
La via di somministrazione intranasale sarà un modo facile e sicuro per consegnare il farmaco e occuperà un posto degno nella produzione di medicinali? Mentre questa domanda rimane aperta.