indicazioni:
- infezioni del tratto respiratorio inferiore (bronchite, polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
- infezioni del tratto urinario (pielonefrite, cistite, uretrite e prostatite);
- malattie infettive della pelle e dei tessuti molli (erisipela, dermatite batterica, foruncolosi, impetigine, infezioni della ferita);
- malattie infettive delle articolazioni e delle ossa (artrite settica, osteomielite);
- infezioni del tratto biliare;
- endocardite;
- sepsi;
- ferite, ustioni e infezioni postoperatorie;
- prevenzione di infezioni durante interventi chirurgici (isterectomia, colecistectomia, chirurgia a cuore aperto, chirurgia su ossa e articolazioni, ecc.);
Controindicazioni:
Ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici e ad altri antibiotici beta-lattamici. Gravidanza, periodo di allattamento al seno. I bambini sotto 1 mese e i bambini prematuri sono prescritti solo per motivi di salute.
Effetti collaterali:
Dal sistema digerente: nausea, vomito, anoressia, diarrea, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, colite pseudomembranosa;
Dal sangue: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, linfopenia, anemia emolitica, trombocitosi;
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito (tra cui anale e genitale), febbre da farmaci, anafilassi, eritema multiforme, angioedema, eosinofilia, sindrome di Stevens-Johnson;
Con l'introduzione di iniezione può sviluppare reazioni locali indesiderabili. Con l'iniezione intramuscolare, si nota dolore al sito di iniezione. Quando somministrato per via endovenosa, si può sviluppare tromboflebite;
Proprietà farmacologiche:
Cefazolin è un antibiotico semisintetico di cefalosporina di prima generazione per somministrazione parenterale. Il meccanismo dell'azione antimicrobica è associato con l'inibizione dell'enzima transpeptidasi, blocco della biosintesi del mucopeptide nella parete cellulare batterica. Cefazolina è un antibiotico ad ampio spettro che è attivo contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Ad un farmaco sensibili batteri Gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus resistente alla meticillina, e sono resistenti alla cefazolina), beta-emolitico streptococchi di gruppo A e di altri ceppi di streptococchi (molti ceppi di enterococchi resistenti al farmaco) Streptococco (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; e gram-negativi microrganismi: Escherichia coli, Proteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... Maggior parte dei ceppi indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), così come Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Così come cocchi anaerobici Peptococcus, Peptostreptococcus, comprese B. fragilis sono resistenti alla cefazolina. Rickettsia, virus, funghi e protozoi sono resistenti al farmaco.
Con la somministrazione intramuscolare, il farmaco viene rapidamente assorbito; circa il 90% della dose somministrata è legata alle proteine plasmatiche. La massima concentrazione nel sangue quando somministrata per via intramuscolare si osserva dopo 1 ora dopo l'iniezione ed è 37 - 64 μg / ml. Con la somministrazione endovenosa, la concentrazione massima del farmaco viene rilevata immediatamente dopo l'iniezione ed è pari a 185 μg / ml. concentrazione ematica terapeutico è 8 - 12 ore formulazione ben nel tessuto e fluido corporeo permea attraverso la membrana sinoviale infiammata in articolazioni e addome.. Cefazolin penetra facilmente nella barriera placentare. Il farmaco viene metabolizzato in piccole quantità nel fegato ed escreto nella bile. Una parte significativa della dose somministrata del farmaco (circa il 60 - 90%) viene escreta nelle prime 6 ore, dopo 24 ore - 70 - 95% ed è escreta immodificata nelle urine. Una piccola quantità del farmaco può essere escreta nel latte materno. L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore dopo la somministrazione intramuscolare e di 1,8 ore dopo la somministrazione endovenosa. In caso di funzionalità renale compromessa, l'emivita è 3 - 42 h.
Dosaggio e somministrazione:
Cefazolin viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa.
Gli adulti nominano 500-1000 mg. droga 3 - 4 volte al giorno; per infezioni moderate, è possibile la somministrazione di 500-1000 mg. 2 volte al giorno.
Nella polmonite pneumococcica, il farmaco viene utilizzato in 500 mg. 2 volte al giorno (dopo 12 ore); in forme lievi di infezioni causate da sensibili cocchi gram-positivi, 250-500 mg ciascuno. 3 volte al giorno (dopo 8 ore).
Per infezioni acute del tratto urinario non complicato, 1000 mg ciascuno. 2 volte al giorno (dopo 12 ore); con infezioni moderate e gravi - 500 mg. 3-4 volte al giorno (dopo 6 - 8 ore); con infezioni gravi e potenzialmente letali (sepsi, endocardite) - 1000 - 1500 mg. 4 volte al giorno (dopo 6 ore).
La dose giornaliera media per gli adulti è 1000 - 4000 mg., La dose massima giornaliera è di 6000 mg.
Nei pazienti con malattia renale, il regime posologico è impostato in base alla clearance della creatinina. Quando la clearance della creatinina è superiore a 55 ml / min. la singola dose rimane immutata, a 35 - 54 millilitri / min. una singola dose non cambia, ma gli intervalli tra le iniezioni sono di 8 ore con clearance della creatinina di 11 - 34 ml / min. una singola dose deve essere ridotta di 2 volte, l'intervallo tra le iniezioni è di 12 ore con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min. prescrivere metà della dose terapeutica, ogni 18 - 24 ore.
Per la prevenzione delle complicanze postoperatorie, purulenta-settiche negli adulti, il farmaco è in una dose di 1000 mg. somministrato per via intramuscolare o endovenosa per 0,5 - 1 ora prima dell'inizio dell'intervento chirurgico, con operazioni lunghe (2 ore e più), 500-1000 mg vengono ri-somministrati durante l'operazione. Cefazolina. Dopo l'operazione, Cefazolin viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa alla dose di 500-1000 mg., Con un intervallo da 6 a 8 ore, per 24 ore.
I bambini di età pari o superiore a 1 mese vengono somministrati alla dose di 25-50 mg / kg. al giorno (in casi gravi - 100 mg / kg al giorno), suddivisi in 3-4 dosi.
I bambini con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 40-70 ml / min) sono prescritti al 60% della dose giornaliera del farmaco, 2 volte al giorno; con clearance della creatinina di 20 - 40 ml / min. - 25% della dose giornaliera, 2 volte al giorno; con una funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina 5-20 ml / min) - 10% della dose media giornaliera, ogni 24 ore.
La durata del trattamento con Cefazolin è determinata individualmente. Dipende dalla natura, dalla gravità del processo patologico ed è anche determinato dai dati di ricerca batteriologica. La durata del trattamento è in media da 7 a 10 giorni.
Modulo di rilascio:
In flaconcini da 500 mg. o 1000 mg., in un pacchetto di 5 bottiglie.
Interazione con altri farmaci:
La soluzione di Cefazolin non deve essere miscelata nello stesso contenitore con altri antibiotici. Probenecid rallenta l'escrezione di cefazolina, contribuisce al suo accumulo, a un aumento a lungo termine della concentrazione ematica. L'uso simultaneo di Cefazolina con anticoagulanti aumenta il rischio di sanguinamento. Con aminoglicosidi e diuretici dell'ansa (furosemide, acido etacrinico) - aumenta il rischio di nefrotossicità; la funzione renale è disturbata a causa di blocco della secrezione tubolare cefazolina, la dose viene ridotta e il trattamento viene effettuato sotto il controllo del contenuto di azoto urea e creatinina nel sangue. Cefazolin può causare reazioni di tipo disulfiram durante l'uso con etanolo.
Attenzione! Prima di usare il farmaco CEFAZOLIN, è necessario consultare il proprio medico.
L'istruzione è fornita solo come riferimento.
Gruppo antibiotico Cefazolin
Le cefalosporine hanno un effetto battericida, che è associato con alterata formazione delle pareti delle cellule batteriche (vedi "Gruppo delle penicilline").
Spettro di attività
Nella serie dalla I alla III generazione, le cefalosporine sono caratterizzate da una tendenza ad ampliare lo spettro d'azione e ad aumentare il livello di attività antimicrobica nei confronti dei batteri gram-negativi con una certa diminuzione dell'attività contro i microrganismi gram-positivi.
Comune a tutte le cefalosporine è l'assenza di attività significativa contro enterococchi, MRSA e L.monocytogenes. CNS, meno sensibile alle cefalosporine di S.aureus.
Cefalosporine di prima generazione
Tuttavia, caratterizzati da uno spettro antimicrobico simile, i farmaci destinati alla somministrazione per via orale (cefalexina, cefadroxil) sono in qualche misura inferiori a quelli parenterali (cefazolina).
Gli antibiotici sono attivi contro Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) e Staphylococcus spp. Sensibile alla meticillina A livello di attività anti-pneumococcica, le cefalosporine di prima generazione sono inferiori alle aminopenicilline e alla maggior parte delle cefalosporine successive. Una caratteristica clinicamente importante è la mancanza di attività contro gli enterococchi e la listeria.
Nonostante il fatto che le cefalosporine di prima generazione siano resistenti all'azione della beta-lattamasi stafilococcica, alcuni ceppi che sono iper-produttori di questi enzimi possono mostrare moderata resistenza ad essi. I pneumococchi mostrano PR completo di cefalosporine e penicilline di prima generazione.
Le cefalosporine di I generazione hanno uno spettro ristretto di attività e un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. Sono efficaci contro Neisseria spp., Tuttavia, il significato clinico di questo fatto è limitato. L'attività contro H.influenzae e M.сatarrhalis è clinicamente insignificante. L'attività naturale contro M. сatarrhalis è piuttosto elevata, ma sono sensibili all'idrolisi delle beta-lattamasi, che producono quasi il 100% dei ceppi. Dei membri della famiglia di E.coli sensibili alle Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. e P.mirabilis, mentre l'attività contro Salmonella e Shigella non ha significato clinico. Tra i ceppi di E.coli e P.mirabilis, che causano infezioni acquisite in comunità e soprattutto nosocomiali, la resistenza acquisita è molto diffusa, a causa della produzione di spettri di azione β-lattamasi ampi ed estesi.
Altri enterobatteri, Pseudomonas spp. e batteri non fermentanti resistenti.
Un numero di anaerobi sono sensibili, la B.fragilis e i microrganismi correlati sono resistenti.
Cefalosporine di seconda generazione
Esistono alcune differenze tra i due principali rappresentanti di questa generazione: cefuroxime e cefaclor. Con uno spettro antimicrobico simile, cefuroxime è più attivo contro Streptococcus spp. e Staphylococcus spp. Entrambi i farmaci sono inattivi contro enterococchi, MRSA e Listeria.
I pneumococchi mostrano cefalosporine e penicillina da PR a 2a generazione.
Il range di azione della generazione di cefalosporine II contro i microrganismi gram-negativi è più ampio rispetto ai rappresentanti della prima generazione. Entrambi i farmaci sono attivi contro Neisseria spp., Ma solo l'attività cefuroxima contro i gonococchi è di importanza clinica. Cefuroxime è più attivo contro M. catarrhalis e Haemophilus spp. Poiché è resistente all'idrolisi dalle loro β-lattamasi, mentre il cefaclor è parzialmente distrutto da questi enzimi.
Della famiglia delle Enterobacteriaceae, non solo E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ma anche Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sono sensibili. Quando i prodotti di questi microrganismi producono un ampio spettro di β-lattamasi, rimangono sensibili alla cefuroxima. Cefuroxime e cefaclor sono distrutti da BLRS.
Alcuni ceppi di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri possono mostrare una moderata sensibilità a cefuroxima in vitro, tuttavia, l'uso clinico di questo AMP nelle infezioni causate dai microrganismi elencati non è consigliabile.
Pseudomonadi, altri microrganismi non fermentanti, anaerobi del gruppo B.fragilis sono resistenti alle cefalosporine di seconda generazione.
Cefalosporine di terza generazione
Le cefalosporine di terza generazione insieme a caratteristiche comuni sono caratterizzate da alcune caratteristiche.
Gli AMP di base di questo gruppo sono cefotaxime e ceftriaxone, quasi identici nelle loro proprietà antimicrobiche. Entrambi sono caratterizzati da un alto livello di attività contro Streptococcus spp., Con una porzione significativa di pneumococchi resistenti alla penicillina che mantengono la sensibilità a cefotaxime e ceftriaxone. Lo stesso modello è caratteristico per gli streptococchi verdi. Cefotaxime e ceftriaxone sono attivi contro S.aureus, ad eccezione di MRSA, in misura leggermente inferiore - contro il SNC. I corinebatteri (eccetto il C.jeikeium) sono generalmente sensibili.
Enterococchi, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis e B. cereus sono resistenti.
Cefotaxime e ceftriaxone sono altamente attivi contro meningococchi, gonococchi, H.influenzae e M.catarrhalis, anche contro i ceppi con ridotta sensibilità alla penicillina, indipendentemente dal meccanismo di resistenza.
Cefotaxime e ceftriaxone possiedono un'alta attività naturale contro quasi tutti i membri della famiglia delle Enterobacteriaceae, compresi i microrganismi che producono una β-lattamasi ad ampio spettro. Resistenza a E.coli e Klebsiella spp. più spesso a causa della produzione di BLS. La resistenza di Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri è di solito associata all'iperproduzione di β-lattamasi di classe C. cromosomica.
Cefotaxime e ceftriaxone sono talvolta attivi in vitro contro alcuni ceppi di P.aeruginosa, altri microrganismi non fermentativi e B. fragilis, ma non dovrebbero mai essere utilizzati con infezioni appropriate.
Ceftazidima e cefoperazone in termini di principali proprietà antimicrobiche sono simili a cefotaxime e ceftriaxone. Le loro caratteristiche distintive includono quanto segue:
attività pronunciata (specialmente in ceftazidima) contro P. aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi;
significativamente meno attività contro gli streptococchi, in particolare S. pneumoniae;
alta sensibilità all'idrolisi del BLRS.
Cefixime e ceftibuten differiscono da cefotaxime e ceftriaxone nei modi seguenti:
mancanza di attività significativa contro Staphylococcus spp;
ceftibuten è inattivo contro gli pneumococchi e gli streptococchi verdi;
entrambi i farmaci sono inattivi o inattivi rispetto a Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Cefalosporine di IV generazione
In molti modi, cefepime è vicino alle cefalosporine di terza generazione. Tuttavia, a causa di alcune caratteristiche della struttura chimica, ha un'aumentata capacità di penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi e resistenza relativa all'idrolisi della classe-beta-lattamasi cromosomica C. Pertanto, insieme alle proprietà caratteristiche delle cefalosporine di III generazione di base (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime presenta le seguenti caratteristiche:
alta attività contro P.aeruginosa e microrganismi non fermentativi;
attività contro i microrganismi - iperproduttori di β-lattamasi cromosomica di classe C, quali: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
maggiore resistenza all'idrolisi del BLRS (tuttavia, il significato clinico di questo fatto non è completamente chiaro).
Cefalosporine inibitori
L'unico rappresentante di questo gruppo di β-lattamici è cefoperazone / sulbactam. Rispetto al cefoperazone, lo spettro di azione del farmaco combinato è espanso da microrganismi anaerobici, il farmaco è anche attivo contro la maggior parte dei ceppi di enterobatteri producendo uno spettro ampio ed espanso di β-lattamasi. Questo AMP è altamente attivo contro Acinetobacter spp. a causa dell'attività antibatterica del sulbactam.
farmacocinetica
Le cefalosporine orali sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dipende dal farmaco specifico e varia dal 40-50% (cefixima) al 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime e ceftibuten potrebbero essere leggermente più lenti se si ha cibo. Il Cefuroxime axetil durante l'idratazione viene idrolizzato per rilasciare cefuroxima attiva e il cibo contribuisce a questo processo. Le cefalosporine parenterali sono ben assorbite dopo la somministrazione di i / m.
Le cefalosporine sono distribuite in molti tessuti, organi (eccetto la prostata) e segreti. Alte concentrazioni si trovano nei polmoni, nei reni, nel fegato, nei muscoli, nella pelle, nei tessuti molli, nelle ossa, nei liquidi sinoviale, pericardico, pleurico e peritoneale. Nella bile, ceftriaxone e cefoperazone creano i livelli più alti. Le cefalosporine, in particolare cefuroxime e ceftazidima, penetrano bene nel fluido intraoculare, ma non creano livelli terapeutici nella camera posteriore dell'occhio.
La capacità di superare il BBB e creare concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale è più pronunciata nelle cefalosporine di terza generazione - cefotaxime, ceftriaxone e ceftazidime, nonché cefepime, appartenenti alla quarta generazione. Cefuroxime passa moderatamente attraverso il BBB solo con l'infiammazione del rivestimento del cervello.
La maggior parte delle cefalosporine non viene praticamente metabolizzata. L'eccezione è cefotaxime, che viene biotrasformato per formare un metabolita attivo. I farmaci vengono principalmente escreti dai reni e si formano concentrazioni molto elevate nelle urine. Ceftriaxone e cefoperazone hanno una doppia via di escrezione - da parte dei reni e del fegato. L'emivita della maggior parte delle cefalosporine varia tra 1-2 ore: Cefixime, ceftibuten (3-4 ore) e ceftriaxone (fino a 8,5 ore) hanno un'emivita più lunga, che consente di somministrarle una volta al giorno. Nell'insufficienza renale, i regimi di dosaggio delle cefalosporine (eccetto ceftriaxone e cefoperazone) richiedono una correzione.
Reazioni indesiderate
Reazioni allergiche: orticaria, rash, eritema multiforme, febbre, eosinofilia, malattia da siero, broncospasmo, angioedema, shock anafilattico. Misure di assistenza nello sviluppo dello shock anafilattico: assicurare le vie aeree (se necessario, l'intubazione), l'ossigenoterapia, l'adrenalina, i glucocorticoidi.
Reazioni ematologiche: test di Coombs positivo, in rari casi eosinofilia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica. Cefoperazone può causare ipoprotrombinemia con tendenza a sanguinare.
CNS: convulsioni (quando si usano dosi elevate in pazienti con funzionalità renale compromessa).
Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi (più spesso con cefoperazone). Alte dosi di ceftriaxone possono causare colestasi e pseudo colelitiasi.
Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa. Se si sospetta una colite pseudomembranosa (la comparsa di feci liquide mescolate con sangue), è necessario cancellare il farmaco e condurre una ricerca rectoromanoscopica. Misure di assistenza: ripristino del bilancio idrico ed elettrolitico, se necessario, prescrivere antibiotici interni, attivi contro C.difficile (metronidazolo o vancomicina). Non usare loperamide.
Reazioni locali: dolore e infiltrazione con a / m iniezione, flebiti - con a / nell'introduzione.
Altri: candidosi orale e vagina.
testimonianza
Cefalosporine di prima generazione
L'indicazione principale per l'uso di cefazolina è attualmente la profilassi perioperatoria in chirurgia. Viene anche usato per trattare le infezioni della pelle e dei tessuti molli.
Le raccomandazioni per l'uso di cefazolina per il trattamento delle infezioni delle vie respiratorie e delle infezioni del tratto respiratorio oggi dovrebbero essere considerate come insufficientemente comprovate a causa del suo ristretto spettro di attività e della diffusa resistenza a potenziali patogeni.
infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.
Cefalosporine di seconda generazione
infezione MWP (pielonefrite moderata e grave);
Cefuroxime axetil, cefaclor:
infezioni VDP e NDP (CCA, sinusite acuta, esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
infezioni della PIM (pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini);
infezioni acquisite in comunità della pelle e dei tessuti molli di gravità da lieve a moderata.
Cefuroxime e cefurossima axetil possono essere usati come terapia a gradini.
Cefalosporine di terza generazione
Grave infezione acquisita in comunità e nosocomiali:
Infezioni gravi acquisite in comunità e nosocomiali di varia localizzazione con un ruolo etiologico confermato o probabile di P.aeruginosa e altri microrganismi non fermentativi.
Infezioni sullo sfondo di neutropenia e immunodeficienza (inclusa febbre neutropenica).
L'uso di cefalosporine parenterali della terza generazione è possibile sia sotto forma di monoterapia, sia in combinazione con altri gruppi di AMP.
Infezioni da infezione: pielonefrite da lieve a moderata, pielonefrite in donne in gravidanza e in allattamento, cistite acuta e pielonefrite nei bambini.
La fase orale del trattamento graduale di varie gravi infezioni nosocomiali acquisite in comunità e gram-negative dopo aver raggiunto un effetto persistente dall'uso di farmaci parenterali.
Infezioni da VDP e NDP (ceftibuten non è raccomandato per una possibile eziologia da pneumococco).
Infezioni gravi, principalmente nosocomiali, causate da microflora multi-resistente e mista (aerobica-anaerobica):
Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.
Cefalosporine di IV generazione
Infezioni gravi, per lo più nosocomiali, causate da microflora multi-resistente:
Infezioni da NDP (polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);
Infezioni sullo sfondo di neutropenia e altri stati di immunodeficienza.
Controindicazioni
Reazione allergica alle cefalosporine.
avvertenze
Allergy. Croce a tutte le cefalosporine. Le allergie alle cefalosporine di prima generazione possono verificarsi nel 10% dei pazienti con allergia alla penicillina. L'allergia crociata alle penicilline e alle cefalosporine II-III si verifica molto meno frequentemente (1-3%). Se c'è una storia di reazioni allergiche di tipo immediato (ad esempio orticaria, shock anafilattico) a penicilline, allora le cefalosporine di prima generazione devono essere usate con cautela. Le cefalosporine di altre generazioni sono più sicure.
Gravidanza. Le cefalosporine vengono utilizzate durante la gravidanza senza restrizioni, sebbene non siano stati effettuati studi controllati sulla sicurezza delle donne in gravidanza e del feto.
L'allattamento al seno. Le cefalosporine in basse concentrazioni penetrano nel latte materno. Quando viene utilizzata dalle madri che allattano, la microflora intestinale può cambiare, sensibilizzazione del bambino, eruzione cutanea, candidosi. Diffidare quando si utilizza l'allattamento al seno. Non usare cefixime e ceftibuten, a causa della mancanza di studi clinici appropriati.
Pediatrics. Nei neonati, è possibile un aumento dell'emivita delle cefalosporine a causa dell'escrezione renale ritardata. Il ceftriaxone, che ha un alto grado di legame alle proteine plasmatiche, può spostare la bilirubina dalla sua associazione con le proteine, quindi dovrebbe essere usato con cautela nei neonati con iperbilirubinemia, specialmente nel pretermine.
Geriatria. A causa dei cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, l'escrezione delle cefalosporine può rallentare, il che può richiedere una correzione del regime posologico.
Funzionalità renale compromessa. A causa del fatto che la maggior parte delle cefalosporine viene escreta dal corpo principalmente dai reni nello stato attivo, i regimi posologici di questi AMP (ad eccezione di ceftriaxone e cefoperazone) per insufficienza renale sono soggetti a correzione. Quando si usano le cefalosporine in dosi elevate, specialmente se combinato con aminoglicosidi o diuretici dell'ansa, è possibile un effetto nefrotossico.
Disfunzione epatica Una parte significativa del cefoperazone viene escreta con la bile, pertanto, nelle gravi malattie del fegato, la sua dose deve essere ridotta. Nei pazienti con malattia epatica, vi è un aumentato rischio di ipoprotrombinemia e sanguinamento quando si utilizza cefoperazone; per prevenzione, è consigliato prendere la vitamina K.
Odontoiatria. Con l'uso prolungato di cefalosporine può sviluppare candidosi orale.
Interazioni farmacologiche
Gli antiacidi riducono l'assorbimento delle cefalosporine orali nel tratto gastrointestinale. Ci dovrebbero essere almeno 2 ore di intervallo tra l'assunzione di questi farmaci.
Quando combinato con anticoagulanti cefoperazone e agenti antipiastrinici, aumenta il rischio di sanguinamento, in particolare gastrointestinale. Non è consigliabile combinare cefoperazone con trombolitici.
Nel caso del consumo di alcol durante il trattamento con cefoperazone, può svilupparsi una reazione simile al disulfiram.
La combinazione di cefalosporine con aminoglicosidi e / o diuretici dell'ansa, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa, può aumentare il rischio di nefrotossicità.
Informazioni per il paziente
All'interno delle cefalosporine, è consigliabile assumere, bevendo molta acqua. Cefuroxime axetil deve essere assunto con il cibo, tutti gli altri farmaci - indipendentemente dal pasto (con la comparsa di fenomeni dispeptici, possiamo assumerlo durante o dopo un pasto).
Le forme di dosaggio liquide per l'ingestione devono essere preparate e prese secondo le istruzioni allegate.
Osservare scrupolosamente la modalità di somministrazione prescritta durante l'intero corso del trattamento, non saltare le dosi e prenderle a intervalli regolari. Se si dimentica una dose, prenderla il prima possibile; Non prendere se è quasi ora di prendere la dose successiva; non raddoppiare la dose. Per resistere alla durata della terapia, in particolare per le infezioni da streptococco.
Consultare un medico se il miglioramento non si verifica entro pochi giorni o compaiono nuovi sintomi. Se compaiono un'eruzione cutanea, orticaria o altri segni di una reazione allergica, interrompere l'assunzione del medicinale e consultare un medico.
Non prendere antiacidi entro 2 ore prima e dopo aver assunto la cefalosporina all'interno.
Durante il trattamento con cefoperazone e per due giorni dopo il suo completamento, l'alcol deve essere evitato.
Cefazolina: istruzioni per l'uso
struttura
descrizione
Azione farmacologica
Antibiotico semisintetico delle cefalosporine di gruppo I per uso parenterale.
Il meccanismo d'azione della cefazolina si basa sulla soppressione della sintesi delle pareti batteriche cellulari dei batteri nella fase di crescita dovuta al blocco delle proteine leganti la penicillina (PSB), come le transpeptidasi. Questo porta ad un effetto battericida.
La relazione tra farmacocinetica e farmacodinamica
L'efficacia della cefazolina dipende essenzialmente dal tempo che il farmaco mantiene al di sopra della concentrazione minima inibente (MIC) per un determinato agente patogeno.
Microrganismi solitamente sensibili:
Microrganismi gram-positivi aerobici:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Microrganismi gram-negativi aerobici:
Microorganismi, che possono apparire resistenti acquisiti:
Microrganismi gram-positivi aerobici:
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)
Microrganismi gram-negativi aerobici:
Microorganismi con resistenza naturale:
Microrganismi gram-positivi aerobici:
Staphylococcus aureus (meticillino-resistente)
Streptococcus pneumoniae (penicillina-resistente)
Microrganismi gram-negativi aerobici:
farmacocinetica
Quando ingerito, il farmaco viene distrutto nel tratto gastrointestinale, pertanto, Cefazolin viene somministrato solo per via parenterale. Dopo l'iniezione di i / m viene rapidamente assorbito; circa il 90% della dose somministrata è legata alle proteine del sangue. La concentrazione massima di cefazolina nel sangue con l'iniezione / m viene osservata dopo 1 ora dopo l'iniezione. Quando l'iniezione i / m in dosi di 0,5 go 1 g C max è 37 e 64 μg / ml, dopo 8 ore le concentrazioni sieriche sono rispettivamente 3 e 7 μg / ml. Con l'on / nell'introduzione di una dose di 1 g di Cmax - 185 μg / ml, la concentrazione nel siero dopo 8 h - 4 μg / ml. T1/2 dal sangue - circa 1,8 ore con a / in e 2 ore dopo l'iniezione / m. concentrazioni terapeutiche nel plasma sanguigno sono memorizzati per 8-12 ore. penetra articolazioni, il tessuto del sistema cardiovascolare, la cavità addominale, reni e delle vie urinarie, placenta, orecchio medio, del tratto respiratorio, della pelle e dei tessuti molli. La concentrazione nel tessuto della cistifellea e della bile è significativamente più alta rispetto al siero. Nel liquido sinoviale, il livello di cefazolina diventa paragonabile ai livelli sierici circa 4 ore dopo la somministrazione. Cattivo passa attraverso il BBB. Passa attraverso la barriera placentare, si trova nel liquido amniotico. Segreto (in piccole quantità) nel latte materno. Volume di distribuzione - 0,12 l / kg.
Non biotrasformato. Viene principalmente escreto dai reni in forma invariata: durante le prime 6 ore - circa il 60%, dopo 24 ore - 70-80%. Dopo somministrazione i / m in dosi di 0,5 ge 1,0 g, la concentrazione massima nelle urine è rispettivamente di 2400 μg / ml e 4000 μg / ml. Una piccola quantità del farmaco viene escreta nella bile.
Indicazioni per l'uso
Cefazolin for Injection è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:
Infezioni del tratto respiratorio: causate da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi) e S. pyogenes.
La penicillina iniettabile a base di benzatina è considerata il farmaco di scelta nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni da streptococco, inclusa la prevenzione dei reumatismi.
Cefazolin è efficace nell'eliminare lo streptococco dal rinofaringe, ma non ci sono dati sull'efficacia di Cefazolin nella successiva prevenzione dei reumatismi.
Infezioni del tratto urinario: causate da E. coli, P. mirabilis.
Infezioni della pelle e delle sue strutture: causate da S. aureus (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), S. pyogenes e altri ceppi di streptococco.
Infezioni del tratto biliare: causate da E. coli, vari ceppi di Streptococcus, P. mirabilis e S. aureus.
Infezioni di ossa e articolazioni: causate da S. aureus.
Infezioni genitali (compresa prostatite, epididimite): causate da E. coli, P. mirabilis.
Setticemia: causata da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi), P. mirabilis, E. coli.
Endocardite: causata da S. pyogenes (inclusi i ceppi che producono beta-lattamasi). Devono essere eseguiti studi appropriati di coltura e sensibilità per determinare la sensibilità del patogeno alla cefazolina.
profilassi perioperatoria: somministrazione profilattica di cefazolina prima dell'intervento, durante l'intervento chirurgico o dopo l'intervento chirurgico può ridurre la frequenza delle infezioni post-operatorie in pazienti sottoposti a procedure chirurgiche che sono classificati come contaminati o potenzialmente contaminati (ad esempio, isterectomia vaginale e colecistectomia in pazienti ad alto rischio : età superiore a 70 anni, colecistite acuta concomitante, ittero ostruttivo o presenza di calcoli biliari).
Cefazolina uso perioperatorio può anche essere efficace nei pazienti chirurgici nei quali l'infezione presso il sito chirurgico avrebbe presentare un grave rischio (ad esempio, durante l'intervento chirurgico a cuore aperto e protesi articolari).
La somministrazione profilattica di cefazolina deve essere di solito interrotta entro un periodo di 24 ore dopo la procedura chirurgica. In chirurgia, dove la presenza di infezione può essere particolarmente distruttiva (per esempio, durante la chirurgia a cuore aperto e protesi articolari), somministrazione profilattica di cefazolina può durare da 3 a 5 giorni dopo l'intervento è stato completato.
Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di cefazolina e di altri farmaci antibatterici, cefazolina deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni da microrganismi sensibili provata o sospetta. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione le condizioni per scegliere o modificare la terapia antibiotica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale e la suscettibilità possono contribuire alla scelta empirica della terapia.
Controindicazioni
Ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici; la gravidanza. Il farmaco non è prescritto a neonati prematuri e bambini del primo mese di vita.
Con cura: insufficienza renale, malattie intestinali (inclusa anamnesi di colite).
Gravidanza e allattamento
Durante il periodo dell'allattamento al seno, il farmaco viene usato con cautela, interrompendo l'allattamento al seno per il periodo di trattamento. L'uso durante la gravidanza è consentito solo per motivi di salute.
Dosaggio e somministrazione
Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa (getto o goccia a goccia). Il regime posologico è impostato individualmente, tenendo conto della gravità della malattia, del tipo di agente patogeno e della sua sensibilità alla cefazolina.
Preparazione di soluzioni per iniezione e infusione
Per la somministrazione intramuscolare il contenuto della fiala 0,5 g sciolti in 2 ml, 1 g - 4 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio o acqua sterile per iniezione, accuratamente agitando fino a completa dissoluzione. La soluzione risultante viene iniettata in profondità nel muscolo.
Per dose endovenosa in bolo singolo viene diluito in 10 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio o acqua sterile per iniezione e somministrata lentamente, nell'arco di 3-5 minuti. Per la preparazione flebo o 0,5 g 1 g diluiti in 50-100 ml di acqua per iniezione o cloruro di sodio isotonica o destrosio al 5% e viene somministrato per 20-30 minuti (tasso introduzione di 60-80 gocce al minuto 1 ).
Solo soluzioni trasparenti e preparate al momento del farmaco sono idonee all'uso.
Per gli adulti la dose singola di cefazolina nelle infezioni causate da microrganismi Gram-positivi, è 0,25-0,5 g ogni 8 ore. Al infezioni del tratto respiratorio gravità media causata da pneumococco o infezioni del tratto urinario, droga adulta somministrati in una dose di 0,5-1 g ogni 12 ore Per le malattie causate da microrganismi gram-negativi, il farmaco viene prescritto in una dose di 0,5-1 g ogni 6-8 ore.
In infezioni gravi (sepsi, endocardite, peritonite, polmonite necrotizzante, osteomielite acuta, infezione del tratto urinario complicato) dose per adulti giornaliera del farmaco può essere aumentato fino ad un massimo - 6 g / die, con un intervallo tra le infusioni di 6-8 ore.
Per la prevenzione dell'infezione postoperatoria - in / in, 1 g per 0,5-1 ore prima dell'intervento, 0,5-1 g - durante l'intervento chirurgico e 0,5-1 g - ogni 8 ore durante i primi giorni dopo l'intervento.
I bambini di età superiore a 1 mese, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 20-50 mg / kg di peso corporeo (in 3-4 dosi); con infezioni gravi - 90-100 mg / kg. La dose giornaliera massima per i bambini è di 100 mg / kg.
La durata media del trattamento è di 7-10 giorni.
Quando si prescrive cefazolina a pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario correggere il regime di dosaggio. Negli adulti, la dose del farmaco viene ridotta e l'intervallo tra le sue iniezioni aumenta. La dose iniziale, indipendentemente dal grado di disfunzione renale, è di 0,5 g. Inoltre, i seguenti schemi posologici di cefazolina sono raccomandati nei pazienti adulti con funzionalità renale compromessa:
- con clearance della creatinina 55 ml / min. e più è possibile inserire la dose completa;
- con clearance della creatinina 35-54 ml / min. è possibile inserire la dose completa, ma gli intervalli tra le iniezioni devono essere aumentati a 8 ore;
- con clearance della creatinina inferiore a 11-34 ml / min. ½ dose viene somministrata con un intervallo di 12 ore tra le iniezioni;
- con clearance della creatinina di 10 ml / min. e meno ½ dose viene somministrata con un intervallo tra le iniezioni di 18-24 ore.
In caso di funzionalità renale compromessa nei bambini, la prima dose singola del farmaco viene somministrata per prima, le dosi successive vengono corrette tenendo conto del grado di insufficienza renale:
- con clearance della creatinina 70-40 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 12-30 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore;
- con clearance della creatinina 40-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 5-12,5 mg / kg, suddivisa in 2 dosi con un intervallo di 12 ore;
- con clearance della creatinina inferiore a 5-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 2-5 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 24 ore.
Effetti collaterali
sistema immunitario: rash cutaneo, prurito, arrossamento, dermatite, orticaria, ipertermia, edema angioneurotico, shock anafilattico, essudativa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, epidermolisi tossica (sindrome di Lyell), eosinofilia, artralgia, malattia da siero, broncospasmo.
Da parte del sistema sanguigno e del sistema linfatico: sono stati riportati casi di leucopenia, agranulocitosi, neutropenia; linfopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia / trombocitosi, ipoprotrombinemia, diminuzione dell'ematocrito, aumento del tempo di protrombina, pancitopenia.
Da parte del tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, flatulenza, sintomi di colite pseudomembranosa, che possono verificarsi durante o dopo il trattamento, l'uso a lungo termine può sviluppare un gozzo, candidosi del tratto gastrointestinale (compresi stomatite candidale). In rari casi, c'è stato un aumento di ALT e AST, fosfatasi alcalina e, raramente - epatite transitoria ed ittero colestatico, iperbilirubinemia.
Da parte del sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (aumento dei livelli di azoto ureico nel sangue, ipercreatininemia); in tali casi, la dose del farmaco viene ridotta e il trattamento viene effettuato sotto il controllo della dinamica di questi indicatori. Raramente riportato nefrite interstiziale e altri disturbi della funzionalità renale (nefropatia, necrosi delle papille del rene, insufficienza renale).
Disturbi neurologici: mal di testa, vertigini, parestesie, ansia, agitazione, iperattività, convulsioni.
Reazioni al sito di iniezione: dolore, indurimento, gonfiore nel sito di iniezione, casi di flebite sviluppate con somministrazione endovenosa.
Altri effetti collaterali: debolezza generale, pelle chiara, tachicardia, emorragie. In rari casi possono manifestarsi prurito ano-genitale, candidosi genitale e vaginite. Test positivo di Coombs. Con l'uso prolungato si può sviluppare una superinfezione causata da agenti patogeni resistenti ai farmaci.
overdose
La somministrazione parenterale di dosi irragionevolmente elevate del farmaco può provocare vertigini, parestesia e mal di testa. In cefazolina sovradosaggio o il suo accumulo nei pazienti con insufficienza renale cronica può verificarsi effetti neurotossici, la maggiore disponibilità osservato convulsa, generalizzata crisi tonico-cloniche, vomito, tachicardia.
Trattamento: interrompere l'uso del farmaco, se necessario - per condurre una terapia anticonvulsivante e desensibilizzante. In caso di grave sovradosaggio, si raccomandano terapia di supporto e monitoraggio delle funzioni ematologiche, renali, epatiche e di coagulazione del sangue fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano. Il farmaco viene escreto dall'emodialisi; la dialisi peritoneale è meno efficace.
Interazione con altri farmaci
Non raccomandato per l'uso simultaneo con anticoagulanti e diuretici, inclusi furosemide, acido etacrinico (con l'uso simultaneo di diuretici dell'ansa, la secrezione canalica di cefazolina è bloccata).
Il sinergismo di azione antibatterica è osservato in combinazione con antibiotici aminoglycoside. Gli aminoglicosidi aumentano il rischio di danno renale. Farmaceuticamente incompatibile con aminoglicosidi (mutua inattivazione). Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa fiala di infusione con altri antibiotici (incompatibilità chimica).
L'escrezione del farmaco è ridotta, mentre l'appuntamento con probenitsid. Farmaci che bloccano la secrezione tubulare, rallentano l'escrezione, aumentano la concentrazione nel sangue e aumentano il rischio di reazioni tossiche.
Cefazolina è incompatibile con farmaci contenenti amikacina, sodio amobarbital, solfato bleomicina, gluceptato calcio, gluconato di calcio, cimetidina cloridrato, sodio kolistimetat, eritromicina gluceptato, kanamicina solfato, ossitetraciclina cloridrato, sodio pentobarbital, polimixina B solfato e tetraciclina cloridrato.
Con l'uso simultaneo di reazioni simili all'etanolo disulfiram sono possibili.
Può verificarsi una reattività crociata tra cefazolina e penicillina.
Cefazolin può ridurre l'effetto terapeutico del vaccino BCG, il vaccino contro il tifo, quindi questa combinazione non è raccomandata.
Precauzioni di sicurezza
I pazienti con una storia di reazioni allergiche alle penicilline, carbapenemi, possono essere sensibili alle cefalosporine antibiotici, però essere consapevoli della possibilità di reazioni di cross-allergiche.
Durante il trattamento con cefazolina, è possibile ottenere campioni di Coomb positivi (diretti e indiretti) e una falsa reazione positiva dell'urina al glucosio. Il farmaco non influisce sui risultati dei test glicosurici condotti utilizzando metodi enzimatici. Nella nomina del farmaco può peggiorare le malattie gastrointestinali, in particolare la colite.
Il trattamento con farmaci antibatterici, specie in grave malattia negli anziani e nei pazienti debilitati, i bambini, può portare a diarrea associata agli antibiotici, colite, compresa la colite pseudomembranosa. Pertanto, in caso di diarrea durante o dopo il trattamento con cefazolina, è necessario escludere queste diagnosi, compresa la colite pseudomembranosa. L'uso di cefazolina deve essere sospeso in caso di grave e / o misto a diarrea ematica e condurre una terapia appropriata. In assenza del trattamento necessario, possono svilupparsi megacolon tossici, peritonite e shock.
Non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti geriatrici con funzionalità renale normale.
Cefazolina non può essere somministrata per via intratecale a causa della possibilità di gravi reazioni tossiche dal sistema nervoso centrale, comprese le convulsioni.
I pazienti con una carenza o una violazione di sintesi della vitamina K (per esempio, malattia epatica cronica, malattia renale, età avanzata, malnutrizione, trattamento antibiotico prolungato), durante la terapia prolungata con anticoagulanti precedenti cefazolina destinazione, tempo di protrombina devono essere monitorati.
Quando viene somministrata per via endovenosa soluzioni ipotoniche usando acqua per iniezione come solvente, si può sviluppare emolisi.
Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 500 mg contiene 1,05 mmol (24,1 mg) di sodio. Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 1000 mg contiene 2,1 mmol (48,2 mg) di sodio. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nelle persone che controllano l'assunzione di sodio (su una dieta a basso contenuto di sodio).
Usare nei bambini Il farmaco non è prescritto per neonati prematuri e bambini di età inferiore a 1 mese.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e altri macchinari potenzialmente pericolosi. Prestare attenzione quando si guidano veicoli e altri macchinari potenzialmente pericolosi a causa della possibilità di convulsioni.
Modulo di rilascio
Condizioni di conservazione
Nel posto protetto da umidità e luce a una temperatura non più in alto che 25 ° C.
cefazolina
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approvato dal
Ordine di salute dell'Ucraina
10/01/2009 № 701
Registro di sistema. prova
No. UA / 2132/01/01,
No. UA / 2132/01/02.
istruzione
sull'uso medico del farmaco
cefazolina
Composizione di Cefazolin:
principio attivo: cefazolina;
1 flacone contiene sodio sale di cefazolina, sterile in termini di cefazolina - 0,5 go 1,0 g.
Forma di dosaggio
Polvere per soluzione iniettabile.
Gruppo farmacoterapeutico
Agenti antibatterici per uso sistemico. Antibiotici beta-lattamici. Cefalosporine di prima generazione. Codice ATC J01D В04.
Caratteristiche cliniche
Indicazioni.
Infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco: infezioni del tratto respiratorio; infezioni del sistema genito-urinario; infezioni della pelle e dei tessuti molli; infezioni del tratto biliare; infezioni di ossa e giunture; setticemia, endocardite; prevenzione delle infezioni in chirurgia.
Controindicazioni.
Ipersensibilità alla cefazolina e ad altri preparati a base di cefalosporine, nonché alle penicilline; gravidanza (tranne quando viene utilizzato per motivi di salute), il periodo di allattamento al seno; Non applicare su bambini al di sotto di 1 mese e bambini prematuri.
Dosaggio e somministrazione.
Prima di iniziare la terapia con Cefazolin, è necessario eliminare l'ipersensibilità del paziente all'antibiotico effettuando un test cutaneo.
Cefazolin viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (getto o goccia a goccia).
Cefazolin non può essere somministrato per via intratecale!
Dosaggio.
Dose abituale per adulti
Ogni 12 ore
Infezioni causate da microrganismi Gram-positivi sensibili
da 250 mg a 500 mg
Infezioni acute del tratto urinario non complicato
Ogni 12 ore
Infezioni gravi e gravi
da 500 mg a 1 g
Ogni 6-8 ore
* Cefazolin è stato raramente somministrato a una dose di 12 g al giorno. Per la prevenzione dell'infezione postoperatoria, 1 g di Cefazolina viene prescritto 30-60 minuti prima dell'intervento; durante operazioni chirurgiche della durata di 2 ore o più - un ulteriore 0,5-1 g durante l'operazione e 0,5-1 g ogni 6-8 ore durante il giorno dopo l'operazione.
Adulti con funzionalità renale compromessa.
Dosi raccomandate: quando la clearance della creatinina è di 55 ml / min ed oltre, non è necessario un aggiustamento della dose; con clearance della creatinina di 35-54 ml / min, non è necessario un aggiustamento della dose singola, tuttavia l'intervallo tra le iniezioni deve essere di almeno 8 ore; con una clearance della creatinina di 11-34 ml / min, una singola dose è pari alla metà della dose singola standard, l'intervallo tra le iniezioni è di 12 ore; con una clearance della creatinina di 10 ml / min o meno, una singola dose è pari alla metà della dose singola standard con un intervallo di 18-24 ore. Tutte le dosi raccomandate vengono somministrate dopo l'applicazione della dose iniziale di carico, la cui scelta dipende dal tipo e dalla gravità dell'infezione (vedere sopra). Il trattamento viene effettuato durante la dialisi (vedere la sezione sulla farmacocinetica). Alle pazienti anziane vengono prescritte dosi come per gli adulti (soggetti a normale funzionalità renale). I bambini di età superiore a 1 mese, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 25-50 mg / kg di peso corporeo, con infezioni gravi 100 mg / kg. La dose giornaliera per i bambini deve essere divisa in parti uguali per 3-4 iniezioni.
La dose giornaliera massima per i bambini è di 100 mg / kg di peso corporeo.
25 mg / kg / giorno, suddivisi in 3 somministrazioni
25 mg / kg / giorno suddivisi in 4 somministrazioni
Dose singola approssimativa (ogni 8 ore)
Quantità richiesta per la diluizione 125 mg / ml
Dose singola approssimativa (ogni 6 ore)
Quantità richiesta per la diluizione 125 mg / ml
50 mg / kg / giorno suddivisi in 3 somministrazioni
50 mg / kg / giorno suddivisi in 4 somministrazioni
Dose singola approssimativa (ogni 8 ore)
Il volume richiesto per la diluizione è di 225 mg / ml
Dose singola approssimativa (ogni 6 ore)
Il volume richiesto per la diluizione è di 225 mg / ml
Nei bambini con funzionalità renale compromessa, la regolazione del regime posologico viene effettuata in base ai valori di clearance della creatinina. Per la clearance della creatinina di 70-40 ml / min, viene prescritto il 60% della dose giornaliera media e iniettato con un intervallo tra le iniezioni di 12 ore. Per la clearance della creatinina di 40-20 ml / min, il 25% della dose giornaliera media è prescritto con un intervallo di 12 ore tra le iniezioni. Ai bambini con clearance della creatinina di 20-5 ml / min viene prescritto il 10% della dose giornaliera media ogni 24 ore. Tutte le dosi raccomandate vengono somministrate dopo l'applicazione della dose iniziale di carico.
Preparazione di soluzioni per iniezioni e infusioni.
Per iniezione intramuscolare o endovenosa di 0,5 g del farmaco viene sciolto in 2 ml di acqua per iniezione, 1 g in 4 ml di acqua per iniezione. Per la somministrazione di bolo per via endovenosa, la soluzione risultante viene diluita con 5 ml di acqua per iniezione, quindi iniettata lentamente per 3-5 minuti. Per fleboclisi preparazione diluita 50-100 ml di 5% o soluzione di glucosio al 10%, 0,9% cloruro di sodio, soluzione al 5% di glucosio in soluzione di Ringer lattato per preparazioni iniettabili, soluzione di Ringer per iniezioni con o senza lattato lattato, 0, Soluzione al 9%, 0,45% o 0,2% di cloruro di sodio in soluzione iniettabile di glucosio al 5%. Una volta diluito, le fiale vengono agitate vigorosamente fino a completa dissoluzione.
Reazioni avverse
Quando si utilizza il farmaco Cefazolin, sono possibili i seguenti effetti collaterali:
reazioni allergiche: rash cutaneo (-papuleznaya spotty, roseolous), prurito, orticaria, dermatite, febbre, vampate di calore, molto raramente - anafilassi (inclusi broncospasmo, abbassamento della pressione sanguigna), angioedema, eosinofilia, malattia da siero, la sindrome di eritema multiforme Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
da parte del tubo digerente: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, candidosi orale, anoressia. Esiste una possibilità di sviluppo della colite caratteristica degli antibiotici (può essere causata da Clostridium difficile e si manifesta sotto forma di colite pseudomembranosa);
sul lato del fegato e delle vie biliari: colestasi, epatite;
dal sistema ematopoietico: leucopenia reversibile, neutropenia, trombocitopenia, anemia (aplastica, emolitica), agranulocitosi, pancitopenia;
i reni e il sistema urogenitale: nefrite interstiziale, nefropatia, insufficienza renale, insufficienza renale, prurito vulva, prurito nella zona perianale, candidosi genitale, vaginite;
test di laboratorio: aumento reversibile di AST, ALT, fosfatasi alcalina, aumento della bilirubina, LDH, aumento dell'urea sierica e creatinina, aumento del tempo di protrombina;
reazioni locali: flebite quando somministrata per via endovenosa, dolore quando somministrato per via intramuscolare, compattazione;
altri: pallore della pelle, sviluppo di superinfezione, tachicardia, iperattività, emorragie.
Overdose.
La somministrazione parenterale a dosi elevate superiori a quelle raccomandate può causare vertigini, parestesie e mal di testa. Quando un overdose di droga o l'accumulo nei pazienti con insufficienza renale cronica può verificarsi effetti neurotossici, mentre v'è maggiore disponibilità convulsa, cloniche generalizzate - convulsioni toniche, vomito e tachicardia. In caso di sovradosaggio, il farmaco deve essere annullato, se necessario, condurre una terapia anticonvulsivante. Nel caso dello sviluppo di reazioni tossiche nei pazienti, oltre a segni di sovradosaggio di Cefazolina, la rimozione del farmaco dall'organismo può essere accelerata dall'emodialisi. La dialisi peritoneale in questo caso sarà inefficace.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.
L'uso durante la gravidanza è possibile in casi eccezionali per motivi di salute, se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se necessario, l'uso del farmaco deve essere interrotto.
Bambini.
Il farmaco non è prescritto ai bambini di età inferiore a 1 mese e ai bambini prematuri.
Caratteristiche di applicazione.
Prima di iniziare il trattamento con cefazolina, deve essere stabilito se il paziente ha avuto una storia di reazioni di ipersensibilità a cefalosporine, penicilline o altri farmaci. Con lo sviluppo di allergia annullamento della droga; in gravi reazioni allergiche acute, può essere necessario somministrare epinefrina (adrenalina) e altre misure di emergenza. Esiste una parziale sensibilità crociata tra penicilline e cefalosporine. Sono state segnalate gravi reazioni di ipersensibilità (inclusa l'anafilassi) a entrambi i farmaci. Gli antibiotici devono essere attentamente prescritti a tutti i pazienti con anamnesi di qualsiasi forma di reazione allergica, in particolare ai farmaci.
Le cefalosporine possono essere assorbite dalla superficie delle membrane degli eritrociti e interagire con gli anticorpi contro il farmaco. Questo può portare a test falsi positivi di Coombs (ad esempio nei neonati le cui madri hanno assunto cefazolina) e molto raramente a sviluppare anemia emolitica. Questa reazione può causare cross-reattività con penicillina.
Cefazolin può distorcere i risultati della determinazione del contenuto di zucchero nelle urine con metodi non enzimatici. Deve essere prescritto con cura Cefazolin a pazienti con malattie dell'apparato digerente (in particolare con colite) nella storia. È stato riferito sullo sviluppo della colite pseudomembranosa con l'uso di praticamente tutti gli antibiotici ad ampio spettro, quindi è molto importante considerare tale diagnosi in pazienti con diarrea che si sono verificati con l'uso di antibiotici. La gravità della diarrea può variare da lieve a pericolosa per la vita; nelle forme più lievi, di solito è sufficiente fermare l'uso del farmaco. Con moderata severità e forme gravi, dovrebbero essere prese misure appropriate. L'uso prolungato o ripetuto di cefazolina può portare a una crescita eccessiva di microrganismi insensibili, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. Se si verifica una superinfezione durante il trattamento, devono essere prese misure appropriate, in particolare - condurre periodicamente ricerche
sensibilità della microflora al farmaco. Quando la cefazolina viene prescritta a pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose deve essere ridotta per evitare tossicità. Non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti geriatrici con funzionalità renale normale. Nel caso della recente precedente prescrizione di Cefazolin, terapia anticoagulante a lungo termine, è necessario monitorare l'indice di protrombina. La somministrazione di farmaci intratecali non è raccomandata. Sono state segnalate gravi reazioni tossiche dal sistema nervoso centrale, incluse le convulsioni, utilizzando questa particolare via di somministrazione.
La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi.
Nessun post.
Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni.
La clearance renale di cefazolina diminuisce con l'uso simultaneo di probenecid, che porta ad un aumento della concentrazione di cefazolina nel sangue. Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente con anticoagulanti, diuretici "ad anello" (furosemide, acido etacrinico). Cefazolin può causare disulfiram - reazioni simili se usato contemporaneamente all'etanolo. Con l'appuntamento simultaneo o sequenziale di altri farmaci con effetto nefrotossico (aminoglicosidi), l'effetto tossico sui reni è potenziato, pertanto è necessario un costante controllo della loro funzione. Può verificarsi una reattività crociata tra Cefazolina e preparati di penicillina.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica. Cefazolin ha un ampio spettro di azione antimicrobica (battericida). Come le penicilline, inibisce la sintesi dei biopolimeri della parete cellulare batterica. Attivo contro microrganismi gram-positivi (Staphylococcus spp., Produzione e non produzione di penicillinasi, la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus spp., Compresi pneumococchi), microrganismi gram-negativi (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aforisti, o, o, o, o, o, o, o, o, o. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Ceppi indo-positivi resistenti agli antibiotici di Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmacocinetica.
Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco viene rapidamente assorbito, raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue dopo 1 ora e rimane in concentrazioni efficaci nel plasma sanguigno per 8-12 ore. Excreted principalmente (circa il 90%) dai reni in forma invariata. Penetra attraverso la barriera placentare nel liquido amniotico e nel sangue del cordone ombelicale. In concentrazioni molto basse, si trova nel latte materno. Il farmaco penetra bene attraverso la membrana sinoviale infiammata nella cavità delle articolazioni, quasi non penetra la barriera emato-encefalica. Con l'introduzione di una maggiore concentrazione nel sangue, ma il farmaco viene espulso più rapidamente (emivita di eliminazione - circa 2 ore). Durante la dialisi peritoneale (2 l / h) utilizzando una soluzione contenente Cefazolina ad una concentrazione di 50 mg / le 150 mg / l, dopo 24 ore la concentrazione plasmatica media è rispettivamente di 10 μg / ml e 30 μg / ml.
Caratteristiche farmaceutiche
Proprietà fisiche e chimiche di base: polvere bianca o quasi bianca, molto igroscopica.
Incompatibilità. Non mescolare la soluzione del farmaco Cefazolin con altri antibiotici in una siringa o in un sistema di infusione.
Data di scadenza
3 anni.
Condizioni di conservazione
In confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Imballaggio.
0,5 go 1,0 g in flaconcini; 10 bottiglie in un pacchetto.
Categoria di vacanza
Secondo la ricetta.
Produttore.
OJSC Kievmedpreparat.
Posizione. Ucraina, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.