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Preparazioni contenenti taurina (la taurina, nella classificazione ATC (ATC) non è identificata):
Dibikor (taurina) - istruzioni per l'uso
Gruppo clinico-farmacologico
Un farmaco che migliora il metabolismo e l'approvvigionamento energetico dei tessuti.
Azione farmacologica
La taurina è un prodotto naturale dello scambio di amminoacidi contenenti zolfo: cisteina, cisteamina, metionina. La taurina ha proprietà osmoregolatorie e di protezione della membrana, ha un effetto positivo sulla composizione fosfolipidica delle membrane cellulari e normalizza lo scambio di ioni di calcio e di potassio nelle cellule. La taurina ha proprietà inibitrici del neurotrasmettitore, ha un effetto antistress, può regolare il rilascio di GABA, adrenalina, prolattina e altri ormoni, oltre a regolare le risposte ad essi. Partecipando alla sintesi delle proteine della catena respiratoria nei mitocondri, la taurina regola i processi ossidativi e mostra proprietà antiossidanti; colpisce gli enzimi come i citocromi responsabili del metabolismo di vari xenobiotici.
Дибикор® migliora i processi metabolici nel cuore, nel fegato e in altri organi e tessuti. Nelle malattie croniche diffuse del fegato, Dibikor® aumenta il flusso sanguigno e riduce la gravità della citolisi. Il trattamento con Dibikor® nell'insufficienza cardiovascolare porta ad una diminuzione del ristagno nella circolazione di piccole e grandi dimensioni, la pressione diastolica intracardiaca diminuisce e la contrattilità del miocardio aumenta (massima contrazione e tasso di rilassamento, contrattilità e indici di rilassamento). Il farmaco riduce moderatamente la pressione arteriosa nei pazienti con ipertensione arteriosa e non ha praticamente alcun effetto sul suo livello in pazienti con insufficienza cardiovascolare con bassa pressione sanguigna. Dibikor® riduce gli effetti collaterali che si verificano quando un sovradosaggio di glicosidi cardiaci e bloccanti del calcio lento, riduce l'epatotossicità dei farmaci antifungini. Aumenta le prestazioni con uno sforzo fisico intenso.
In caso di diabete mellito, circa 2 settimane dopo l'inizio del trattamento con Dibicore®, i livelli di glucosio nel sangue diminuiscono. È stata osservata anche una significativa diminuzione della concentrazione di trigliceridi, in misura minore, del livello di colesterolo e una diminuzione dell'aterogenicità lipidica plasmatica. Con l'uso prolungato del farmaco (circa 6 mesi) marcato miglioramento del flusso sanguigno microcircolatorio dell'occhio.
farmacocinetica
Dopo una singola dose di 500 mg, la taurina in 15-20 minuti viene determinata nel sangue, raggiungendo la Cmax in 1,5-2 ore. Il farmaco viene completamente eliminato in un giorno.
Indicazioni per l'uso del farmaco DIBIKOR®
- insufficienza cardiovascolare di diversa eziologia;
- intossicazione da glicosidi cardiaci;
- diabete di tipo 1;
- diabete di tipo 2, incl. con ipercolesterolemia moderata;
- come epatoprotettore in pazienti che assumono farmaci antifungini.
Regime di dosaggio
In caso di insufficienza cardiaca, Dibicore® viene assunto per via orale 250-500 mg 2 volte al giorno 20 minuti prima di un pasto, il corso del trattamento è di 30 giorni. La dose può essere aumentata a 2-3 g al giorno o ridotta a 125 mg per dose.
Durante l'intossicazione con glicosidi cardiaci - non meno di 750 mg al giorno.
Con diabete mellito di tipo 1 - 500 mg 2 volte al giorno in combinazione con terapia insulinica per 3-6 mesi.
In caso di diabete mellito di tipo 2, 500 mg 2 volte al giorno in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali.
In caso di diabete mellito di tipo 2, incl. con ipercolesterolemia moderata, 500 mg 2 volte al giorno. Durata del corso - secondo la raccomandazione del medico.
Come epatoprotettore - 500 mg 2 volte al giorno durante l'intero corso dell'assunzione di farmaci antifungini.
Effetti collaterali
Sono possibili reazioni allergiche ai componenti del farmaco.
Controindicazioni all'uso del farmaco DIBIKOR®
- età inferiore a 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite);
- ipersensibilità al farmaco.
Uso del farmaco DIBIKOR® durante la gravidanza e l'allattamento
I dati sull'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento non sono forniti.
Usare nei bambini
Controindicato all'età di 18 anni (efficacia e sicurezza non sono state stabilite).
Istruzioni speciali
Durante l'assunzione di Dibicor®, la dose di glicosidi cardiaci deve essere ridotta di un fattore 2, a seconda della sensibilità dei pazienti ai glicosidi cardiaci. La stessa regola si applica ai ritardanti bloccanti dei canali del calcio.
overdose
Overdose di dati disponibile.
Interazione farmacologica
Dibikor® può essere usato con altri farmaci; migliora l'effetto inotropico dei glicosidi cardiaci.
Condizioni di vendita della farmacia
Il farmaco è approvato per l'uso come mezzo di OTC.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 3 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
Farmaci per la gotta: allopurinolo, adenurik, febuxostat e gli ultimi sviluppi
All'inizio di quest'anno, al prossimo congresso si sono riuniti specialisti leader nel trattamento delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico di 14 paesi. Insieme all'osteoartrite e alla spondiloartrite anchilosante, gli esperti hanno prestato grande attenzione ai moderni metodi di cura della gotta.
Infatti, medici e pazienti sottovalutano il ruolo di questa malattia, prendendo misure solo durante le esacerbazioni.
Le droghe moderne possono alleviare notevolmente la condizione dei pazienti
Ma è nella fase di remissione che si verificano cambiamenti catastrofici nel sistema locomotore, nei sistemi urinario, cardiovascolare e nervoso associati all'accumulo di acido urico. Come sottolinea il professor Povoroznyuk VV, ultimamente sul mercato sono comparsi parecchi preparativi moderni, pertanto la "vecchia" e la "nuova" era possono essere identificate nel trattamento della gotta.
In questo articolo parleremo di indicazioni promettenti nel trattamento di questa malattia, nonché prendere in considerazione i farmaci moderni per il sollievo delle forme acute e croniche.
Nuovi farmaci nel trattamento della gotta: una svolta nella medicina
Ricordiamo che la gotta è una malattia associata ad eccessivo accumulo di acido urico nel siero del sangue.
Può essere associato a anomalie genetiche, malattie del sistema endocrino e urinario, abitudini alimentari e altro ancora.
Per la gotta, la periodicità è caratteristica, da cui dipende il regime di trattamento.
Quindi, durante una riacutizzazione, i medici raccomandano di prescrivere questi farmaci:
- FANS (diclofenac, indometacina, nimsulide, ecc.);
- glucocorticoidi (prednisone, desametasone);
- colchicina (1 mg all'ora, ma non più di 6 mg al giorno).
Recensione del paziente di colchicina, guarda il video:
Questo schema è stato utilizzato per molti anni e non è cambiato molto. Ma, va notato che questi farmaci non eliminano la causa della malattia, quindi, in qualsiasi momento la sindrome del dolore gottoso può divampare con una nuova forza.
L'attenzione principale è rivolta al trattamento delle forme croniche della malattia (durante la remissione).
L'obiettivo principale è ridurre il livello di acido urico a meno di 360 μmol / l. Diamo un'occhiata a farmaci promettenti che vengono utilizzati per questi scopi:
- Compresse di allopurinolo;
- febuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinolo e meccanismo d'azione: il "gold standard" nel trattamento della gotta
Nonostante il titolo molto ottimista, secondo molti esperti, questo farmaco è già superato. L'allopurinolo è stato sostituito da analoghi più potenti, ma i medici non hanno fretta di passare a nuovi farmaci. L'allopurinolo è prescritto a pazienti con forme croniche di gotta. Ti permette di ottenere una riduzione persistente dei livelli di acido urico, ridurre il numero di attacchi di gotta e il numero di tophi.
L'allopurinolo riduce il livello di acido urico nel corpo
Va notato che il rimedio non è raccomandato durante una esacerbazione della malattia, dal momento che l'allopurinolo può aumentare il dolore della gotta. Al momento, è uno dei prodotti più economici sul mercato. Quindi, il prezzo di allopurinolo è entro 100 rubli. Impariamo più in dettaglio come prendere allopurinolo per la gotta e i suoi effetti principali.
Attenzione! L'assunzione regolare di allopurinolo nel dosaggio medio può normalizzare il livello di acido urico nel primo mese. Non dovresti aspettare l'esasperazione per iniziare un trattamento completo.
5 fatti utili sul meccanismo d'azione dell'allopurinolo:
- la gotta si basa su un aumento dei livelli di acido urico superiore a 360 μmol / l e del suo accumulo nei tessuti;
- è formato da purine (presenti nei sottoprodotti, carne, ecc.) - la conversione dell'ipoxantina in xantina;
- un enzima specifico xantina ossidasi è coinvolto in questo processo;
- successivamente, la xantina viene convertita in acido urico;
- L'allopurinolo consente di interrompere questa catena, blocca la xantina ossidasi.
Attualmente, la gamma di indicazioni per l'uso di Allopurinolo è piuttosto limitata. Più spesso, lo strumento è usato per trattare la gotta, iperuricemia di varia origine, emoblastosi e altro.
Istruzioni per l'uso Allopurinolo:
- il trattamento dovrebbe iniziare con 50 mg (1/2 compressa) nella prima settimana;
- poi ogni settimana puoi aumentare il dosaggio di 50 mg;
- la dose giornaliera media non deve superare i 100-300 mg;
- dopo aver bevuto la pillola deve essere assunta con acqua.
Un'altra domanda importante è per quanto tempo puoi prendere Allopurinolo per la gotta. Ricordiamo che la base della malattia è un difetto nello scambio di purine, quindi con l'abolizione del farmaco, tutti i sintomi possono tornare.
La sfida consiste nel raggiungere il dosaggio ottimale per mantenere i livelli di acido urico entro il range normale.
Attenzione! Alcuni pazienti spesso confrontano l'allopurinolo e la colchicina, scegliendo quale sia il migliore. Quindi, questi farmaci possono essere utilizzati come parte del trattamento combinato, ma non dovrebbero essere confrontati, perché hanno effetti completamente diversi: la colchicina inibisce il processo infiammatorio e ha molti effetti collaterali quando la dose non è correttamente selezionata, e l'allopurinolo elimina un elemento chiave nello sviluppo della gotta.
Effetti collaterali di allopurinolo:
- reazioni allergiche;
- a volte si sviluppa la fotosensibilizzazione all'allopurinolo;
- Un altro effetto collaterale comune dell'allopurinolo è l'aumento degli attacchi di gotta.
Febuxostat - l'analogo principale di Allopurinol per la gotta
Molto recentemente, sul mercato è apparso un farmaco completamente nuovo che ha completamente cambiato l'idea di curare la gotta - è Febuxostat. Questo strumento agisce selettivamente sull'enzima (xantina ossidasi) coinvolto nella formazione di acido urico.
Febuxostat agisce selettivamente sulla xantina ossidasi.
Come risultato di studi clinici su larga scala (APEX, FACT, CONFERMA), è stato dimostrato che Febuxostat e i suoi analoghi (il nome commerciale Adenurik) hanno un effetto più potente dell'allopurinolo, mentre l'agente ha effetti collaterali minimi.
Pertanto, il farmaco colpisce specificamente l'enzima e consente di mantenere il livello di acido urico nel range normale.
L'unico inconveniente di un Fubuxostat è il suo prezzo, che è all'interno di 6.000 rubli. A proposito, Adenurik ha un prezzo simile - 5550 rubli.
Istruzioni per l'uso di Febuxostat:
- la dose giornaliera media è di 80 mg;
- il farmaco può essere utilizzato in qualsiasi momento della giornata;
- allopurinolo e alcol hanno scarsa compatibilità;
- non richiede aggiustamento del dosaggio;
- istruzioni simili per l'uso relative ad Adenurik.
La rete ha molte recensioni positive su Adenuric, ma introdurre questo farmaco nella pratica clinica non consente solo una condizione - il suo alto prezzo.
Nuovi approcci al trattamento della gotta: Zurampik e Kanakinumab
Un approccio radicalmente nuovo al trattamento della gotta è stato proposto dalla società austriaca AstraZeneca.
La società austriaca AstraZeneca offre un approccio innovativo al trattamento delle malattie
Secondo il produttore, Zurampik blocca il trasportatore, che si trova nei tubuli renali. Lo strumento consente di bloccare questo trasportatore e aumentare il rilascio di acido urico. La FDA ha già approvato questo rimedio per il trattamento della gotta in terapia di combinazione.
Un'altra direzione promettente sono i bloccanti dell'interleuchina-1: si tratta di canakinumab, che viene utilizzato attivamente per fermare gli attacchi acuti di gotta.
Così, negli ultimi anni, i medici hanno raggiunto un successo significativo nel trattamento della gotta, che può sicuramente essere definito un passo avanti nella medicina.
Nicorette
Le compresse sublinguali magra sono di colore bianco o quasi bianco, rotonde, piatte, con bordi smussati, con la scritta "N2" su un lato.
Eccipienti: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone K90, metilcellulosa, prosolv (cellulosa microcristallina 98%, biossido di silicio colloidale 2%), magnesio stearato, aroma Lemon 501163 TP0551, aroma 501438 AP1051, aspartame.
10 pezzi - blister (2) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (3) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (9) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (10) - imballa il cartone.
Un farmaco per il trattamento della dipendenza da nicotina. Dopo una brusca cessazione del fumo, i pazienti che utilizzano quotidianamente prodotti contenenti nicotina possono sviluppare una sindrome da astinenza, che comprende disforia, insonnia, irritabilità, ansia, concentrazione compromessa, diminuzione della frequenza cardiaca, aumento dell'appetito e aumento di peso, e anche voglia di fumare.
Quando si tratta di dipendenza da nicotina, la terapia sostitutiva con nicotina può ridurre la necessità di fumare (e il numero di sigarette fumate), ridurre la gravità dei sintomi di astinenza che si verificano quando si smette di fumare completamente. Facilita l'astinenza temporanea dal fumo e aiuta a ridurre il numero di sigarette fumate da coloro che non sono in grado o non vogliono smettere completamente di fumare.
Dopo essere stato posto sotto la lingua, la compressa si dissolve lentamente nella saliva. La nicotina libera viene assorbita attraverso la mucosa della cavità orale ed entra nella circolazione sistemica.
Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. A questo proposito, le violazioni del legame alla nicotina con l'uso simultaneo di altri farmaci o cambiamenti nella quantità di proteine nel plasma in varie malattie non dovrebbero avere un impatto significativo sulla cinetica della nicotina.
La nicotina viene metabolizzata nei reni e nei polmoni. Sono stati identificati più di 20 metaboliti che sono inferiori nell'attività della nicotina. La concentrazione del metabolita primario - cotinina - è 10 volte superiore alla concentrazione di nicotina.
È derivato principalmente dal fegato. La clearance plasmatica media è di circa 70 l / h. T1/2 - circa 2 ore
Con l'urina principalmente la cotinina viene escreta (15% della dose, T1/2 - 15-20 h) e trans-3-idrossi-cotinina (45% della dose). Il 10-30% della dose di nicotina viene escreta con le urine invariate.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Il progressivo deterioramento della funzione renale è accompagnato da una diminuzione della clearance totale della nicotina.
La farmacocinetica della nicotina non cambia significativamente nei pazienti con cirrosi epatica con funzionalità epatica compromessa lievemente pronunciata (5 punti nella scala di Child-Pugh) e diminuisce nei pazienti con cirrosi epatica con funzionalità epatica compromessa moderatamente espressa (7 punti nella scala di Child-Pugh).
Nei pazienti con insufficienza renale cronica in emodialisi è stato osservato un aumento della concentrazione plasmatica di nicotina.
Nei pazienti anziani, vi è una leggera diminuzione della clearance totale della nicotina, che non richiede un aggiustamento della dose.
Per il trattamento della dipendenza da tabacco riducendo la necessità di nicotina:
- riduzione dei sintomi di astinenza derivanti dalla completa cessazione del fumo nei pazienti che hanno deciso di smettere di fumare;
- in caso di cessazione temporanea del fumo;
- ridurre il numero di sigarette fumate per coloro che non possono o non vogliono smettere completamente di fumare.
- Ipersensibilità alla nicotina e ad altri componenti del farmaco.
Con cautela e solo dopo aver consultato un medico, il farmaco deve essere usato per i pazienti con compromissione del sistema cardiovascolare, tra cui ha sofferto di una malattia cardiovascolare entro 1 mese prima dell'inizio dell'uso (inclusi ictus, infarto miocardico, angina instabile, aritmia, chirurgia di bypass delle arterie coronarie, angioplastica) o con ipertensione arteriosa incontrollata.
Con cautela dovrebbe nominare il farmaco per i pazienti con disfunzione epatica moderata o grave, grave insufficienza renale, esacerbazione di ulcera gastrica e ulcera duodenale.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertiroidismo incontrollato, feocromocitoma (dovuto al fatto che la nicotina causa il rilascio di catecolamine dalla midollare surrenale), così come il diabete mellito.
Utilizzare il farmaco nei bambini di età inferiore ai 12 anni dovrebbe essere solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio.
Il farmaco viene usato per via sublinguale. Le compresse devono essere tenute sotto la lingua fino a completa dissoluzione per circa 30 minuti.
Durante i primi giorni dopo l'inizio del trattamento, possono verificarsi spiacevoli sensazioni nella cavità orale della gola (scompaiono dopo qualche tempo).
La dose iniziale deve essere selezionata individualmente in base al grado di dipendenza dal tabacco. I pazienti con un basso grado di dipendenza devono iniziare con 1 compressa per ricezione. Pazienti con un più alto grado di dipendenza (il test Fagerstrom per la dipendenza da nicotina è> 6 punti, o il numero di sigarette fumate al giorno supera i 20 pz), così come i pazienti che non possono smettere di fumare, usando 1 compressa da 2 mg, dovrebbero iniziare il trattamento con 2- x compresse da 2 mg per ricevimento. All'inizio del ciclo di trattamento le compresse devono essere assunte ogni 1-2 ore; Di solito sono sufficienti 8-12 tonnellate, 2 mg al giorno. Durante il giorno non deve assumere più di 30 compresse da 2 mg.
Smettere di fumare completamente
Prendi il farmaco dovrebbe essere di almeno 3 mesi. Quindi si dovrebbe ridurre gradualmente il numero di compresse usate. Quando l'assunzione giornaliera del farmaco è ridotta a 1-2 compresse, il suo uso deve essere interrotto.
Ridurre il numero di sigarette fumate
La pillola dovrebbe essere presa tra gli episodi di fumo per allungare gli intervalli tra le sigarette fumanti al fine di ridurre al minimo il consumo di sigarette. Se, dopo 6 settimane di utilizzo del farmaco, non è stato possibile ridurre il consumo giornaliero di sigarette, è necessario consultare un medico specialista.
Il paziente dovrebbe cercare di smettere di fumare quando è pronto per questo, ma non oltre 6 mesi dopo l'inizio del trattamento. Se, entro 9 mesi dall'inizio della terapia, non è stato possibile smettere di fumare, consultare uno specialista.
Non è raccomandato assumere regolarmente il farmaco per più di 12 mesi. Alcuni individui che sono riusciti a smettere potrebbero dover assumere un farmaco più lungo per ridurre al minimo il rischio di riprendere a fumare. Dopo la fine del ciclo di trattamento, tuttavia, è auspicabile che il paziente abbia diverse compresse con lui, poiché in qualsiasi momento può esserci un desiderio spontaneo di fumare.
La consulenza medica e il supporto psicologico simultanei di solito aumentano l'efficacia della terapia.
Cessazione temporanea del fumo
Le compresse possono essere utilizzate durante i periodi in cui è necessario interrompere temporaneamente il fumo, ad esempio, quando ci si trova in luoghi in cui è vietato fumare o in altre situazioni in cui è necessario astenersi dal fumare. Non superare la dose specificata.
Le reazioni avverse durante l'assunzione di compresse di nicotina sono simili a quelle che assumono la nicotina in altre forme di dosaggio e sono dose-dipendenti. La maggior parte delle reazioni avverse si verificano durante le prime 3-4 settimane del farmaco e sono dose-dipendenti.
Vertigini, mal di testa, disturbi del sonno possono essere manifestazioni di sindrome da astinenza causata dall'abbandono del fumo. Se smetti di fumare, l'incidenza di stomatite aftosa può aumentare.
Quando si descrivono gli effetti collaterali, vengono utilizzati i seguenti criteri di frequenza di occorrenza: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini.
Dal momento che il sistema cardiovascolare: spesso - battito cardiaco accelerato; raramente - fibrillazione atriale.
Da parte del sistema digestivo: spesso - disagio gastrointestinale, singhiozzo, nausea.
Da parte del sistema respiratorio: spesso - tosse, rinite.
Altro: spesso - mal di gola, irritazione della mucosa orale, secchezza della gola.
L'assunzione eccessiva di nicotina durante la terapia sostitutiva e / o il fumo può causare sintomi di sovradosaggio.
Sintomi: nausea, aumento della salivazione, dolore addominale, diarrea, iperidrosi, mal di testa, vertigini, perdita dell'udito e grave debolezza generale; quando si assumono alte dosi di nicotina - ipotensione, polso debole e irregolare, difficoltà di respirazione, collasso vascolare e convulsioni generalizzate, ad es. sintomi di avvelenamento da nicotina acuta.
Le dosi di nicotina, che sono ben tollerate durante il trattamento da parte dei fumatori adulti, possono causare un grave avvelenamento nei bambini piccoli e persino essere fatali.
Trattamento: interrompere immediatamente l'assunzione di nicotina e iniziare un trattamento sintomatico. Il carbone attivo riduce l'assorbimento della nicotina nel tratto digestivo.
Il fumo (ma non l'uso di nicotina) causa un aumento dell'attività del CYP1A2. Dopo la cessazione del fumo, si può osservare una diminuzione della clearance del substrato di questo enzima, che può portare ad un aumento della concentrazione di alcuni farmaci nel plasma sanguigno, che ha potenziale significato clinico con l'uso simultaneo di farmaci caratterizzati da un ristretto intervallo terapeutico (teofillina, tacrina, clozapina, ropinirolo).
La concentrazione sierica di altri farmaci che sono metabolizzati dall'enzima CYP1A2, come imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, può anche aumentare dopo aver smesso di fumare, tuttavia non ci sono prove convincenti a sostegno di questo effetto sulla farmacocinetica di questi medicinali questo momento è impossibile.
Prove limitate suggeriscono che il fumo può indurre il metabolismo di flekainida e pentazocina.
L'uso del farmaco Nicorette è accompagnato da un minor rischio rispetto al fumo.
I pazienti con diabete dopo la cessazione del fumo possono richiedere una riduzione delle dosi di insulina.
Utilizzare in pediatria
L'esperienza con Nicorette negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni è assente, quindi il farmaco deve essere usato rigorosamente come prescritto da un medico.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
L'impatto negativo sulla capacità di guidare un'auto e di lavorare con meccanismi non è installato.
La nicotina penetra la barriera placentare e può avere un effetto negativo sul feto. Il fumo può danneggiare il feto, quindi i pazienti dovrebbero cercare di essere convinti della necessità di smettere di fumare senza usare la terapia sostitutiva con farmaci contenenti nicotina. Se tali tentativi falliscono, la decisione di condurre la terapia viene presa dopo aver confrontato il possibile effetto positivo e il potenziale danno.
La nicotina in piccole quantità viene escreta nel latte materno, anche se assunta in dosi terapeutiche, e può avere un effetto negativo su un bambino quando assume il farmaco da una madre che allatta. Per ridurre gli effetti negativi della nicotina su un bambino, Nicorette deve essere usato immediatamente dopo l'alimentazione.
Prendere il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo dopo aver consultato un medico.
Istruzioni per l'uso del farmaco Adenurik
contenuto:
Adenurik è uno dei farmaci più popolari, che è prescritto nel trattamento della gotta, e più specificamente per ridurre il livello di acido urico nel corpo nel suo insieme. Nelle istruzioni per l'uso adenurik hanno tutte le informazioni necessarie per il paziente.
Disponibile in compresse e il principale ingrediente attivo è febuxostat.
testimonianza
L'indicazione principale per la prescrizione di queste pillole è l'iperuricemia cronica, che si manifesta con la deposizione di acido urico sotto forma di urati nelle articolazioni e sotto la pelle. Una delle manifestazioni di questa complicanza è il tufo e l'artrite gottosa, non solo nella forma acuta, ma anche nella storia.
Usa il farmaco può essere solo in età adulta.
Controindicazioni
Di regola, adenurik è ben tollerato. Le controindicazioni includono solo ipersensibilità al principio attivo o una reazione allergica a uno o un altro componente, che è parte delle compresse.
dosaggio
Nelle istruzioni per l'uso adenurika ci sono informazioni che il dosaggio dovrebbe essere di 80 mg, una volta al giorno. Prendendo il farmaco indipendentemente dal pasto.
La durata dell'uso dipende interamente dalla concentrazione di acido urico nel sangue. Se la sua quantità supera i 6 mg, la durata del corso può essere estesa da 2 a 4 settimane e la dose aumentata a 120 mg. Prendi la medicina e anche in questa dose deve essere una volta al giorno. Aumentare il dosaggio è possibile solo a discrezione del medico.
L'effetto di tale terapia viene rapidamente. Solo un paio di settimane dall'inizio del trattamento, con la determinazione ripetuta dell'acido urico, la sua concentrazione si dimezza. Lo scopo principale di questo strumento è ridurre il livello di acido e mantenerlo a un livello costante, che non è superiore a 6 mg.
La ricezione preventiva dovrebbe essere di almeno sei mesi. Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per anziani.
In presenza di lievi anomalie nei reni, non è richiesto anche un aggiustamento del dosaggio. Ma se c'è una forte insufficienza renale, allora questa è la ragione per non usare l'adenurico.
L'esperienza d'uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa è limitata. Pertanto, può anche essere una delle controindicazioni per l'inizio del trattamento.
Precauzioni
Ci sono un certo numero di condizioni in cui questo medicinale non può essere usato, o questa applicazione è limitata. Tra questi:
- Gravidanza.
- Nutrire un bambino con il latte materno.
- CHD.
- Insufficienza cardiaca congestizia.
- Trapianto di organi
- Disturbi nella ghiandola tiroidea.
Non puoi assumere adenurik 80 mg durante un attacco di gotta. Questa informazione è nelle istruzioni per l'uso. Il farmaco può anche provocare un attacco a causa di un brusco cambiamento nel livello di acido urico. Pertanto, la prima cosa da fare è rimuovere l'attacco con l'aiuto di farmaci dal gruppo di FANS, e solo successivamente, per prevenire ulteriori attacchi, utilizzare il farmaco descritto.
Se si verifica un episodio di convalescenza sullo sfondo della ricezione, la terapia con questo medicinale deve essere continuata senza fallo. Questo è l'unico modo per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi.
interazione
Non raccomandato allo stesso tempo assunto con mercaptopurina o azatioprina. Possono avere un effetto tossico su tutto il corpo.
Se assunto simultaneamente con teofillina, la concentrazione di quest'ultimo aumenta, il che può anche causare molte conseguenze negative. Inoltre, la teofillina stessa può provocare un attacco.
Naproxen e altri farmaci del gruppo FANS possono aumentare la quantità di febuxostat escreto dai reni. Con la colchicina o l'indometacina, puoi prescrivere senza modificare il dosaggio. Si dovrebbe fare anche con l'uso simultaneo con idroclorotiazide.
Con l'uso simultaneo di antiacidi, non vi è alcun danno significativo nell'assorbimento di adenurik.
Effetti collaterali
Le compresse di Adenurik raramente causano effetti collaterali. Questa informazione è nelle istruzioni per l'uso. Tuttavia, a volte possono verificarsi le seguenti condizioni patologiche:
- Trombocitopenia.
- Visione offuscata
- Vertigini.
- Suonando nelle orecchie.
- Palpitazioni cardiache
- La diarrea.
- Nausea.
- Colelitiasi.
- Edemi.
- Sete.
Se si verifica un qualsiasi effetto collaterale durante l'assunzione di questo farmaco, è necessario consultare un medico e decidere la cancellazione di questo farmaco e la sua sostituzione con un altro farmaco.
In caso di sovradosaggio con compresse, deve essere effettuata una terapia sintomatica e di supporto.
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Adenurik® 80 mg febuxostat
istruzione
- russo
- kazako russo
Nome commerciale
Adenurik® 120 mg
Nome internazionale non proprietario
Forma di dosaggio
Compresse rivestite con film
struttura
Una compressa contiene
ingrediente attivo - fabuxostat 80 mg o 120 mg
Nucleo: lattosio monoidrato, idrossipropilcellulosa, cellulosa microcristallina (Avicel PH101), cellulosa microcristallina (Avicel PH102), sodio croscaramelloso, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale idrato.
Scocca: opadry II giallo 85F42129 (alcool polivinilico, diossido di titanio (E 171), macrogol (3350), talco, ossido di ferro giallo (E 172))
descrizione
Compresse a capsula, rivestite di un colore giallo pallido o giallo, etichettate "80" (per un dosaggio di 80 mg) e "120" (per un dosaggio di 120 mg) su un lato.
Farmaci anti-gotta. Inibitori della formazione di acido urico. Febuxostat.
Codice ATC M04AA03
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
Nei volontari sani, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) per febuxostat sono aumentate in proporzione alla dose dopo una somministrazione singola e ripetuta del farmaco in dosi da 10 mg a 120 mg. A dosi di fabuxostat da 120 mg a 300 mg, è stato osservato un aumento dell'AUC, più della dose proporzionale. Con l'introduzione di dosi di 10 mg-240 mg ogni 24 ore, non è stato osservato alcun accumulo del farmaco. L'emivita terminale apparente media (t1 / 2) di fabuxostat è di circa 5-8 ore.
Una analisi della popolazione di farmacocinetica / farmacodinamica è stata eseguita in base ai dati ottenuti con la partecipazione di 211 pazienti con iperuricemia e gotta che hanno ricevuto Adenurik ® in dosi di 40-240 mg 1 r / giorno. In generale, i valori ottenuti dei parametri farmacocinetici erano simili a quelli dei volontari sani, che, pertanto, sono un buon modello per la valutazione della farmacocinetica / farmacodinamica del farmaco nei pazienti con gotta.
Dopo l'ingestione, il febuxostat è sufficientemente veloce (tmax 1,0-1,5 h) e bene (almeno l'84%) assorbito. Con un'immissione singola o multipla di fabuxostat in dosi di 80 mg o 120 mg 1 p / giorno. La Cmax è nell'ordine di 2,8-3,2 μg / ml e 5,0-5,3 μg / ml, rispettivamente. La biodisponibilità assoluta di fabuxostat in compresse non è stata analizzata.
Con assunzioni ripetute ad una dose di 80 mg 1 p / giorno. o una singola dose di 120 mg in combinazione con cibi grassi Cmax è ridotta del 49% e 38%, rispettivamente, e AUC - del 18% e del 16%. Tuttavia, questo non è accompagnato da un cambiamento clinicamente significativo nel grado di diminuzione della concentrazione sierica di acido urico (con somministrazione ripetuta in una dose di 80 mg). Pertanto, Adenurik ® può essere assunto indipendentemente dal pasto.
Il volume apparente di distribuzione nello stato di equilibrio (Vss / F) per fabuxostat varia da 29 a 75 litri dopo somministrazione orale in una dose di 10-300 mg. Il grado di legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) raggiunge il 99,2% e non cambia con dosi crescenti da 80 mg a 120 mg. Per i metaboliti attivi del farmaco, il grado di legame delle proteine plasmatiche varia dall'82% al 91%.
Febuxostat esposto metabolismo attivo mediante coniugazione coinvolgendo uridindifosfatglyukuroniltransferazy (UGT) e ossidazione coinvolge enzima P450 sistema del citocromo (CYP). Sono stati descritti un totale di quattro metaboliti idrossilici farmacologicamente attivi di fabuxostat; tre di loro erano isolati dal plasma umano. Negli studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che questi metaboliti ossidati sono formate principalmente dall'azione di CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 e CYP2C9, mentre glucuronide febuxostat formata principalmente dall'azione di UGT 1A1, 1A8 e 1A9.
Fabuxostat è escreto attraverso il fegato e i reni. Dopo aver ricevuto le 14C-febuxostat 80 mg attivo circa il 49% escreta nelle urine immodificato febuxostat (3%), atsilglyukuronida sostanza attiva (30%), noto metaboliti ossidati e loro coniugati (13%) e altri metaboliti non identificati (3% ). Oltre a escrezione renale, circa il 45% escreto nelle feci come febuxostat invariata (12%), atsilglyukuronida sostanza attiva (1%) e dei loro metaboliti ossidati noti e loro coniugati (25%), e altri metaboliti non identificati (7%).
Disfunzione renale
Con l'assunzione ripetuta del farmaco Adenurik ® alla dose di 80 mg, non sono stati osservati cambiamenti nella Cmax di febuxostat in pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave rispetto ai pazienti con funzione renale normale. L'AUC totale febuxostat totale è aumentata circa 1,8 volte da 7,5 μg · h / ml in pazienti con funzionalità renale normale a 13,2 μg · h / ml in pazienti con insufficienza renale grave. La Cmax e l'AUC dei metaboliti attivi sono aumentate rispettivamente di 2 e 4 volte. Pertanto, nei pazienti con insufficienza renale non è richiesta una lieve o moderata gravità dell'adeguamento della dose.
Disfunzione epatica
Con l'uso ripetuto del farmaco Adenurik ® alla dose di 80 mg, non sono stati osservati cambiamenti significativi della Cmax e dell'AUC di Febuxostat e dei suoi metaboliti in pazienti con insufficienza epatica lieve (classe A su scala Child-Pugh) o moderata (classe B su scala Child-Pugh) rispetto ai pazienti con normale funzionalità epatica. Non sono stati condotti studi su pazienti con grave insufficienza epatica (classe C sulla scala Child-Pugh).
Con l'assunzione ripetuta del farmaco Adenurik ® all'interno non ci sono stati cambiamenti significativi nell'AUC di Febuxostat e nei suoi metaboliti nei pazienti anziani rispetto ai giovani volontari sani.
Con l'assunzione ripetuta del farmaco Adenurik ® per bocca Cmax e AUC di Febuxostat nelle donne erano rispettivamente del 24% e del 12% più alti rispetto agli uomini. Tuttavia, i valori di Cmax e AUC, corretti per il peso corporeo, erano simili per entrambi i gruppi. A questo proposito, non sono richiesti cambiamenti nella dose del farmaco a seconda del sesso del paziente.
farmacodinamica
L'acido urico è il prodotto finale del metabolismo delle purine nell'uomo e si forma durante la seguente reazione: ipoxantina xantina acido urico. In entrambe le fasi di questa reazione, la xanina ossidasi agisce da catalizzatore. Febuxostat è un derivato del 2-arylthiazole. Il suo effetto terapeutico si basa sulla riduzione della concentrazione sierica di acido urico inibendo selettivamente la xantina ossidasi. Febuxostat è un inibitore potente e selettivo della xantina ossidasi della neurina (NP-SIXO), il suo Ki (costante di inibizione) in vitro è inferiore a 1 nM. È stato dimostrato che Febuxostat inibisce significativamente l'attività di forme ossidate e ridotte di xantina ossidasi. A concentrazioni terapeutiche, febuxostat alcun effetto su altri enzimi coinvolti nel metabolismo delle purine o pirimidine quali guanindezaminaza, ipoxantina, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza o purina nucleoside fosforilasi.
Indicazioni per l'uso
- trattamento dell'iperuricemia cronica in malattie che coinvolgono la deposizione di cristalli di urato (anche in presenza di tophi e / o di artrite gottosa ora o nella storia).
Dosaggio e somministrazione
Adenurik ® è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.
La dose raccomandata di Adenurik® è 80 mg 1 volta al giorno per bocca, indipendentemente dal pasto. Se la concentrazione sierica di acido urico supera i 6 mg / dl (357 μmol / l) dopo 2-4 settimane di trattamento, la dose di Adenurik® può essere aumentata a 120 mg una volta al giorno.
L'effetto del farmaco Adenurik® si verifica abbastanza rapidamente, il che consente una determinazione ripetuta della concentrazione sierica di acido urico dopo 2 settimane. L'obiettivo del trattamento è ridurre la concentrazione di acido urico e mantenerlo a meno di 6 mg / dl (357 μmol / L).
La durata della prevenzione degli attacchi di gotta è di almeno 6 mesi.
I pazienti anziani non hanno bisogno di cambiare la dose del farmaco.
Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina, 5,5 μMU / ml) in pazienti che hanno ricevuto Fabuxostat per un lungo periodo (5,5%). Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità tiroidea compromessa.
Gravidanza e allattamento
Esperienza limitata con l'uso di febuxostat durante la gravidanza indica l'assenza di effetti avversi del farmaco sul corso della gravidanza e sulla salute del feto / neonato. Negli studi su animali, non sono stati rilevati effetti collaterali diretti o indiretti del farmaco durante la gravidanza, lo sviluppo dell'embrione / feto e il processo di nascita. Il potenziale rischio del farmaco per l'uomo non è noto. A questo proposito, febuxostat è controindicato durante la gravidanza.
Non è noto se febuxostat sia escreto nel latte materno umano. Negli studi su animali, si osserva che il principio attivo del farmaco passa nel latte materno e ha un effetto negativo sullo sviluppo dei neonati nutriti. Pertanto, il rischio del farmaco per i bambini non può essere escluso. A questo proposito, febuxostat è controindicato durante l'allattamento.
Gli studi di fertilità sugli animali con l'uso del farmaco ad una dose fino a 48 mg / kg / die non hanno rivelato una dipendenza correlata alla dose degli effetti collaterali. L'effetto di Adenuric sulla funzione riproduttiva nell'uomo non è noto.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso
Ci sono segnalazioni di sonnolenza, vertigini, parestesie e sfocature durante il trattamento con febuxostat.
A questo proposito, i pazienti che ricevono Adenuric sono invitati a prestare attenzione in relazione alla guida, ai meccanismi di manutenzione e alla partecipazione ad attività correlate al rischio fino a quando non sono fermamente convinti che non vi siano effetti indesiderati di Adenuric su questa attività.
overdose
Sintomi: aumento delle reazioni avverse.
Rilasciare forma e imballaggio
Su 14 targhe mettono in cella planimetric che fa i bagagli da PVC-Aclar di un film e una lamina di metallo di alluminio.
Su 1 o 2 imballaggi planimetric insieme con l'istruzione per applicazione medica nelle lingue statali e russe mettono in un cartone di pacco.
Condizioni di conservazione
A una temperatura non superiore a 30 C
Periodo di validità
Non usare dopo la data di scadenza.
Manuale di istruzioni ADENURIK (ADENURIC)
Rilasciare forma, composizione e imballaggio
Compresse rivestite con film dal giallo pallido al giallo, con impresso "80" su un lato.
Eccipienti: lattosio monoidrato, idrossipropilcellulosa, cellulosa microcristallina, sodio croscaramelloso, biossido di silicio colloidale idrato, magnesio stearato.
La composizione del rivestimento del film: Opadry II 85F42129 giallo (alcol polivinilico, biossido di titanio, macrogol 3350, talco, ossido di ferro giallo).
14 pezzi - blister (2) - imballa il cartone.
14 pezzi - blister (4) - imballa il cartone.
14 pezzi - blister (6) - imballa il cartone.
tab., rivestito con film, 120 mg: 28, 56 o 84 pz.
Reg. No: 10247/14/15 del 26/06/2014 - Corrente
14 pezzi - blister (2) - imballa il cartone.
14 pezzi - blister (4) - imballa il cartone.
14 pezzi - blister (6) - imballa il cartone.
Azione farmacologica
L'acido urico è il prodotto finale del metabolismo delle purine nell'uomo e si forma durante la seguente reazione:
- ipoxantina -> xantina -> acido urico. In entrambe le fasi di questa reazione, la xanina ossidasi agisce da catalizzatore. Febuxostat è un derivato del 2-arylthiazole. Il suo effetto terapeutico si basa sulla riduzione della concentrazione sierica di acido urico inibendo selettivamente la xantina ossidasi. Febuxostat è un inibitore potente e selettivo della xantina ossidasi della neurina (NP-SIXO), il suo Ki (costante di inibizione) in vitro è inferiore a 1 nM. È stato dimostrato che Febuxostat inibisce significativamente l'attività di forme ossidate e ridotte di xantina ossidasi. A concentrazioni terapeutiche, febuxostat alcun effetto su altri enzimi coinvolti nel metabolismo delle purine o pirimidine quali guanindezaminaza, ipoxantina, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza o purina nucleoside fosforilasi.
Efficacia clinica e sicurezza
L'efficacia di Adenurik è stata confermata nella fase 3 dei tre studi principali (due studi principali APEX e FACT e uno studio aggiuntivo CONFIRMS, descritto di seguito), che comprendeva 4101 pazienti con iperuricemia e gotta. In ciascuno di questi studi di base della fase 3, Adenurik ha abbassato più efficacemente la concentrazione sierica di acido urico e l'ha mantenuta al livello adeguato rispetto all'allopurinolo. In entrambi gli studi, l'endpoint primario di efficacia era la percentuale di pazienti la cui concentrazione sierica di acido urico non superava i 6,0 mg / dl (357 μmol / l) negli ultimi tre mesi. In uno studio aggiuntivo CONFERMA fase 3, i cui risultati sono diventati disponibili dopo il primo rilascio di un certificato di registrazione per Adenurik, l'endpoint primario di efficacia era la percentuale di pazienti la cui concentrazione sierica di acido urico non superava 6,0 mg / dl al momento dell'ultima visita. Questi studi non includevano pazienti sottoposti a trapianto di organi.
Lo studio APEX: uno studio di efficacia di fase 3 allopurinolo controllato con placebo e controllato con placebo (studio APEX su allopurinolo e placebo-controllato di Febuxostat) è stato uno studio multicentrico randomizzato, in doppio cieco con una durata di 28 settimane. Un totale di 1072 pazienti sono stati randomizzati:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 volta / giorno (n = 267), Adenurik 120 mg 1 volta / giorno (n = 269), Adenurik 240 mg 1 volta / giorno (n = 134) o allopurinolo (300 mg 1 volta / giorno (n = 258) per pazienti con concentrazione basale di creatinina sierica ≤ 1,5 mg / dL o 100 mg 1 volta / giorno (n = 10) per pazienti con concentrazione basale di creatinina sierica> 1,5 mg / dL e ≤ 2,0 mg / dl). Per valutare la sicurezza di febuxostat somministrato ad una dose di 240 mg (2 volte superiore alla dose massima raccomandata).
Lo studio APICE ha mostrato un vantaggio statisticamente significativo di entrambi i regimi di trattamento: Adenurik 80 mg 1 volta / giorno e Adenurik 120 mg 1 volta / giorno confrontati con allopurinolo nella dose abituale di 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) in concentrazione sierica decrescente acido urico inferiore a 6 mg / dl (357 μmol / L).
Studio FACT: lo studio di efficacia febuxostat con la fase 3 controllata da allopurinolo (il trial Febuxostat Allopurinol Trial, FACT) è stato randomizzato, in doppio cieco, multicentrico con una durata di 52 settimane. Un totale di 760 pazienti sono stati randomizzati:
- Adenurik 80 mg 1 volta / giorno (n = 256), Adenurik 120 mg 1 volta / giorno (n = 251) o allopurinolo 300 mg 1 volta / giorno (n = 253).
Lo studio FACT ha mostrato un vantaggio statisticamente significativo di entrambi i regimi: Adenurik 80 mg 1 volta / giorno e Adenurik 120 mg 1 volta / giorno rispetto allopurinolo nella dose abituale di 300 mg, nel ridurre e mantenere la concentrazione sierica di acido urico inferiore a 6 mg / dL (357 μmol / l)
La Tabella 1 presenta i risultati della valutazione dell'efficienza dell'endpoint primario.
Tabella 1. La proporzione di pazienti con concentrazione sierica di acido urico 1