Il trattamento antibiotico ha cambiato l'essenza della lotta contro le malattie infettive pericolose. I primi medici non avevano metodi per influenzare i patogeni patogeni e tutti gli sforzi erano diretti a mantenere le condizioni generali del paziente.
Dopo la scoperta della penicillina di Alexander Fleming, è stato possibile uccidere i microrganismi che in precedenza hanno provocato lo sviluppo di epidemie che hanno tolto la vita a migliaia e milioni di persone. E le cefalosporine in compresse svolgono un ruolo molto importante in questo combattimento di successo.
Gruppo di cefalosporine - farmaci che hanno un ruolo pratico molto importante nella cura di pazienti e pazienti ambulatoriali di patologie batteriche. Le statistiche mostrano che questo gruppo di antibiotici è più spesso prescritto negli ospedali domestici. Ciò è dovuto al vasto elenco di patologie in cui viene utilizzato, bassa tossicità complessiva, ampio spettro di azione.
Durante i decenni di utilizzo, le cefalosporine hanno anche ottenuto una buona base di prove e una buona esperienza di appuntamento. Nuovi studi sono condotti regolarmente per confermare l'efficacia di questi medicinali.
Caratteristiche farmacologiche del farmaco
Le cefalosporine sono farmaci antibatterici beta-lattamici. Hanno una struttura chimica articolare, che determina le loro caratteristiche farmacologiche comuni. Le cefalosporine hanno un effetto battericida.
Il meccanismo d'azione dei farmaci nel seguito - i composti antibiotici agiscono sui componenti della parete cellulare, e quindi violano la loro integrità.
Di conseguenza, c'è una massiccia morte di agenti patogeni patogeni.
Le caratteristiche farmacologiche dei farmaci determinano le caratteristiche del loro uso. La maggior parte delle cefalosporine sono scarsamente assorbite nel tratto digestivo, quindi la maggior parte di esse viene prodotta sotto forma di ampolle per uso endovenoso o intramuscolare. Passano anche bene attraverso la barriera emato-encefalica, specialmente con l'infiammazione delle membrane meningee.
Gli antibiotici cefalosporinici sono equamente distribuiti nel corpo del paziente. La più grande concentrazione di farmaci noti nella bile, nell'urina, nell'epitelio respiratorio e nel tratto digestivo. La concentrazione terapeutica viene mantenuta per 5-6 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Quando somministrati per via orale, gli antibiotici a base di cefalosporina passano attraverso il metabolismo epatico. Dal corpo, questi preparati batterici vengono escreti principalmente invariati dai reni. Pertanto, in violazione della funzione di questo corpo, un antibiotico si accumula nel corpo del paziente. Il range di azione delle cefalosporine è abbastanza ampio, specialmente nelle ultime generazioni. La maggior parte delle droghe agisce su:
- streptococchi;
- stafilococchi;
- bacillo emofilico;
- Neisseria;
- infezione enterobatterica;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- salmonella.
Classificazione delle cefalosporine
Ad oggi, ci sono cinque generazioni di cefalosporine. Differiscono in alcune caratteristiche. I primi rappresentanti di questo gruppo di farmaci influenzano più efficacemente i batteri gram-positivi.
Inoltre, le ultime preparazioni di cefalosporine agiscono su un gran numero di microbi e penetrano meglio nella barriera emato-encefalica.
Un problema importante è lo sviluppo della resistenza agli antibiotici alle prime generazioni che sono già state usate per molti decenni. Questa situazione porta a una diminuzione dell'efficacia dei farmaci utilizzati.
Le cefalosporine si dividono nelle seguenti generazioni:
- il primo è cefalexin, cefazolin;
- il secondo è cefuroxime, cefuroxime;
- il terzo è ceftriaxone, ceftazidime, cefotaxime;
- il quarto è cefepime, cefpirim;
- il quinto è ceftobiprol, ceftarolina, ceftholosan.
Regole per l'uso di farmaci antibatterici
Gli antibiotici sono potenti farmaci che hanno un effetto sistemico sul corpo. Pertanto, è vietato utilizzare farmaci antibatterici senza consultare un medico. È molto difficile per il paziente scegliere la migliore opzione di trattamento per la malattia in sé e nei suoi parenti. L'assunzione incontrollata di antibiotici porta anche più spesso allo sviluppo di effetti collaterali e una diminuzione dell'effetto del farmaco.
Durante la terapia, devi seguire alcune semplici regole di ammissione. Il corso del trattamento dura in genere almeno 3 giorni.
Non è raccomandato cancellare o rifiutare la terapia al paziente dopo i primi segni di miglioramento nelle condizioni generali.
Questo molto spesso porta alla ricorrenza della patologia.
Applicare antibiotici alla stessa ora del giorno. Ciò consente di mantenere una buona concentrazione del farmaco nel sangue periferico, che fornisce l'effetto terapeutico ottimale.
Quando salti gli antibiotici, non dovresti prendere il panico, ma prendi la dose mancata di cefalosporina il più rapidamente possibile. In futuro, la terapia dovrebbe continuare come al solito.
Quando si usano antibiotici, è importante controllare lo sviluppo degli effetti collaterali, che devono essere segnalati al proprio medico il più presto possibile. Solo lui è qualificato per valutare la loro gravità e decide di sospendere o continuare la terapia con cefalosporine.
Come assegnare le compresse di cefalosporine
Prima di prescrivere le cefalosporine, il medico deve essere convinto dell'eziologia batterica della malattia del paziente. Questo è molto importante perché i farmaci antibatterici non agiscono sulla flora virale e fungina e in tali casi possono persino danneggiare il paziente. A tal fine, il medico deve condurre completamente l'esame del paziente, che di solito inizia con una raccolta completa della storia della malattia. Il paziente oi suoi parenti (nelle sue gravi condizioni) dovrebbero dire come, quando e dopo quali sono apparsi i primi sintomi della patologia.
Solitamente raccoglie anche informazioni sulla presenza di una malattia simile da parenti e amici immediati, su possibili contatti con i pazienti e sulle relative violazioni di altri organi e sistemi. Il passo successivo è un esame approfondito delle aree interessate, della pelle o delle mucose, della palpazione, delle percussioni e dell'auscultazione del cuore, dei polmoni e dell'addome. Non essere sorpreso dalle domande sulla frequenza della minzione, i cambiamenti nelle feci e l'appetito.
Dopo questo, una serie di studi di laboratorio e strumentali sono di solito effettuati. Un numero di cambiamenti in loro con alta probabilità può indicare un'eziologia batterica del processo patologico.
Prima di tutto, stiamo parlando di cambiamenti nell'analisi generale del sangue - leucocitosi, spostamento della formula dei leucociti a sinistra, aumento del numero di neutrofili (come pure delle loro forme immature) e aumento della VES (tasso di sedimentazione degli eritrociti).
Con le infezioni del sistema urogenitale, i leucociti e vari batteri si trovano spesso nell'analisi generale delle urine.
I metodi di ricerca più accurati sono considerati batteriologici. Permette non solo di identificare con precisione il patogeno della patologia, ma anche di studiarne la sensibilità a determinati antibiotici. Questo rende questo test un riferimento per tutte le malattie della genesi infettiva.
Inoltre, il sangue, una macchia dalla parete posteriore faringea, l'urina, l'espettorato, la biopsia o qualsiasi altro supporto biologico in cui può essere trovato il microrganismo può essere utilizzato come materiale per la ricerca.
Lo svantaggio più significativo del metodo batteriologico di ricerca è il lungo tempo che viene eseguito in condizioni in cui il medico deve prendere una decisione sulla scelta delle tattiche di trattamento immediatamente. Pertanto, questo test ha il maggior valore pratico in situazioni in cui il trattamento iniziale non è stato abbastanza efficace. Ti permette di cambiare il farmaco usato nel trattamento.
Un ruolo molto importante nel determinare le indicazioni per la prescrizione delle cefalosporine è svolto dalle moderne raccomandazioni internazionali e nazionali, che regolano chiaramente in quali situazioni è necessario applicarle.
L'efficacia della terapia antibiotica prescritta è stimata 48-72 ore dopo la prima dose del farmaco.
A tal fine, ripetere i test di laboratorio, nonché esaminare le dinamiche dei sintomi clinici in un paziente. Se è positivo, il medico continua il trattamento con il farmaco originale. In assenza di miglioramento, è necessario passare agli agenti antibatterici o di riserva di seconda linea.
Il ruolo delle cefalosporine nelle compresse nel trattamento
Nella pratica clinica, le cefalosporine sono utilizzate principalmente in forma iniettabile. Tuttavia, questo riduce significativamente le loro possibilità di appuntamento in ambulatorio, dal momento che non tutti i pazienti possono adeguatamente diluire e iniettare un farmaco antibatterico.
Questo determina il ruolo della forma della compressa di cefalosporina. Sono spesso usati come terapia antibatterica di partenza per patologie che non richiedono il ricovero in ospedale, con una condizione soddisfacente del paziente e l'assenza di malattie scompensate da altri organi.
Svolgono anche un ruolo importante nella terapia a passi. Consiste di due fasi. Nella prima fase, la cefalosporina viene utilizzata in una forma di iniezione per eliminare il processo patologico nel modo più rapido ed efficiente possibile. Per consolidare il risultato del trattamento e completare il corso della terapia, lo stesso farmaco dopo la dimissione dall'ospedale viene prescritto al paziente sotto forma di compresse per diversi giorni.
Questa strategia consente di ridurre il numero di giorni trascorsi dal paziente in ospedale.
Oggi, nelle farmacie, è possibile trovare solo farmaci delle prime tre generazioni di cefalosporine in compresse o sospensioni:
- il primo è cephalexin;
- il secondo è cefuroxime;
- il terzo è cefixime.
Indicazioni per la prescrizione di cefalosporine in compresse
Le cefalosporine sono utilizzate per trattare le patologie batteriche in sistemi in cui si accumulano nel corso del loro metabolismo e creano una concentrazione terapeutica sufficiente per uccidere i microbi. Prima di tutto, stiamo parlando di malattie del sistema respiratorio, genitourinario e organi ENT. Sono anche utilizzati per l'infiammazione delle vie biliari e alcune patologie dell'apparato digerente.
Secondo le istruzioni per l'uso, esiste una lista di patologie in cui la nomina delle cefalosporine è giustificata. Sono usati per:
- la polmonite;
- bronchiti;
- tracheiti;
- laringiti;
- tonsilliti;
- faringite;
- sinusite;
- otite media;
- cistite;
- uretrite;
- prostatite;
- infiammazione batterica dell'utero e delle sue appendici;
- prevenzione delle complicanze durante procedure o interventi chirurgici.
Come assumere le compresse di cefalosporine
La durata del trattamento con cefalosporine è di almeno 5 giorni. Di solito le pillole prese devono essere prese 2 volte al giorno per fornire la concentrazione necessaria del farmaco. Il tablet deve essere lavato con acqua a sufficienza.
Per fare questo, non è consigliabile utilizzare altre bevande (soda, latticini, tè, caffè), in quanto possono modificare le proprietà farmacologiche del farmaco.
Assumere alcool durante il corso del trattamento è severamente proibito, poiché può portare allo sviluppo di epatite acuta e disfunzione epatica.
Effetti collaterali quando si usano cefalosporine
Le cefalosporine sono farmaci classici del gruppo beta-lattamico, quindi sono caratterizzate dalla presenza di reazioni allergiche abbastanza frequenti di varia gravità. È stato descritto lo sviluppo di pazienti con orticaria, dermatosi, angioedema e persino shock anafilattico.
L'allergia per tutti i beta-lattamici è un incrocio, quindi in presenza di reazioni di ipersensibilità a chiunque abbia farmaci da un certo numero di penicilline, carbapenemi, monobactam, cefalosporine sono strettamente controindicati.
Un'altra condizione pericolosa è la colite pseudomembranosa, che a volte si sviluppa a causa della moltiplicazione incontrollata di un'infezione clostridale. Nella maggior parte dei casi, ha un decorso lieve, si manifesta solo nei disturbi della sedia e non viene nemmeno diagnosticato. Ma in un certo numero di casi, il processo patologico procede secondo uno scenario sfavorevole ed è complicato da perforazioni, sanguinamento dall'intestino e sepsi.
Di tutti gli effetti collaterali delle cefalosporine, i disturbi digestivi transitori sono più comuni.
Sono manifestati da nausea, vomito, diarrea, dolore addominale o flatulenza. Questi sintomi scompaiono rapidamente dopo l'interruzione della terapia.
A volte c'è un aumento degli enzimi epatici o degli effetti tossici sull'apparato tubulare dei reni. Inoltre, è stata descritta l'aggiunta di superinfezione o patologia fungina (principalmente candidosi) sullo sfondo della terapia antibiotica. Ci sono stati casi isolati di effetti negativi sul sistema nervoso centrale, che si sono manifestati come crisi epilettiche, convulsioni e labilità emotiva.
Controindicazioni da ricevere
La principale controindicazione alle cefalosporine per via orale è l'allergia a qualsiasi antibiotico beta-lattamico. Prima del primo utilizzo del farmaco deve necessariamente verificare la presenza di ipersensibilità.
Si deve prestare attenzione quando si prescrivono questi farmaci antibatterici per la funzionalità renale compromessa, poiché questa condizione può portare ad un accumulo di antibiotico nel corpo del paziente. In tali casi, il medico deve calcolare individualmente la dose, in base alla velocità di filtrazione glomerulare.
Le cefalosporine sono classificate come farmaci a bassa tossicità che possono essere utilizzati per i bambini piccoli, così come durante la gravidanza e l'allattamento.
L'uso orale di questi farmaci può portare allo sviluppo di esacerbazioni dei processi infiammatori cronici dell'apparato digerente (colite, enterite). Pertanto, con queste patologie, si raccomanda di dare la preferenza a forme parenterali di antibiotici.
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Gruppo farmacologico - Cefalosporine
I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere
descrizione
Cefalosporine - antibiotici, basati sulla struttura chimica dei quali è l'acido 7-amminosfosporico. Le caratteristiche principali delle cefalosporine sono un ampio spettro d'azione, un'elevata attività battericida, una resistenza relativamente ampia alle beta-lattamasi rispetto alle penicilline.
Le cefalosporine delle generazioni I, II, III e IV si distinguono per lo spettro dell'attività antimicrobica e per la sensibilità alla beta-lattamasi. Le cefalosporine di prima generazione (spettro ristretto) comprendono cefazolina, cefalotina, cefalossina, ecc.; Cefalosporine di II generazione (agiscono su batteri gram-positivi e alcuni gram-negativi) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, ecc.; Cefalosporine di terza generazione (vasta gamma) - cefixima, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, ecc.; Generazione IV - cefepime, cefpirim.
Tutte le cefalosporine possiedono un'alta attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di prima generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche nei confronti di ceppi resistenti alla benzilpenicillina formanti la penicillina (beta-lattamasi) per tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione di enterococchi), gonococchi. Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antisifilococcica, anche in relazione ai ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Proteus. Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle cefalosporine delle generazioni I e II e una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Le cefalosporine di IV generazione presentano differenze particolari. Come le cefalosporine delle generazioni II e III, sono resistenti alle plasmidi beta-lattamasi dei batteri gram-negativi, ma, inoltre, sono resistenti alle beta-lattamasi cromosomiche e, a differenza di altre cefalosporine, sono altamente attive in relazione a tutti i batteri anaerobici e ai batteri. Per quanto riguarda i microrganismi gram-positivi, sono un po 'meno attivi rispetto alle cefalosporine di prima generazione e non superano l'azione delle cefalosporine di terza generazione sui microrganismi gram-negativi, ma sono resistenti alle beta-lattamasi e altamente efficaci contro gli anaerobi.
Le cefalosporine hanno proprietà battericide e causano la lisi cellulare. Il meccanismo di questo effetto è associato al danno alla membrana cellulare dei batteri in divisione, a causa della specifica inibizione dei suoi enzimi.
Un certo numero di farmaci combinati contenenti penicilline e cefalosporine in combinazione con inibitori della beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam) sono stati creati.
Una varietà di antibiotici cefalosporine: tutto ciò che devi sapere su questo gruppo di farmaci
Gli antibiotici cefalosporini portano a prescrivere per il trattamento negli ospedali. Circa l'85% di tutti gli agenti antibiotici sono cefalosporine. La loro ampia distribuzione è dovuta a una vasta gamma di azione, bassa probabilità di effetti tossici, alta efficienza e buona tolleranza da parte dei pazienti. Questi fondi sono battericidi e agiscono sui batteri, inibendo la sintesi della parete cellulare e distruggendola, che fornisce all'antibiotico cefalosporinico un'azione rapida e il paziente una pronta guarigione.
Le cefalosporine furono scoperte nella prima metà del secolo scorso dal medico italiano Brodsu e i primi rappresentanti di questi antibiotici furono isolati dal fungo. Le prime cefalosporine appartenevano esclusivamente a preparati di origine naturale, e per la loro produzione coltivavano funghi, dai quali ottenevano una sostanza antibatterica. Ad oggi, questo gruppo include farmaci semi-sintetici che sono composti più stabili rispetto alla composizione puramente organica.
Gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine oggi includono 5 generazioni di farmaci. Hanno diverse varianti di composti e proprietà diverse, compresa la dimostrazione dell'efficacia contro i batteri di varie specie.
Il vantaggio dei cefalosporini è considerato efficace contro un'ampia gamma di agenti infettivi. In particolare, le droghe di questo gruppo sono utilizzate nei casi in cui i preparati di penicillina erano impotenti. Inoltre, cefalosporine esistono in varie forme di dosaggio - i farmaci di prima generazione sono prodotti come compresse, e quelli più recenti consentono la somministrazione parenterale del farmaco, vale a dire. direttamente nel sistema circolatorio umano, che aumenta significativamente la velocità del farmaco.
Gli svantaggi delle cefalosporine possono essere considerati una probabilità abbastanza elevata di effetti collaterali (vari studi dimostrano fino all'11% dei casi), così come l'incapacità di usare il farmaco contro gli enterococchi e la listeria. Inoltre, come qualsiasi altro antibiotico, le cefalosporine possono avere un effetto tossico sotto forma di disturbi dispeptici (in altre parole, disbatteriosi) e reazioni ematologiche.
Cefalosporine di prima generazione
Gli antibiotici cefalosporinici della prima generazione sono caratterizzati da uno spettro d'azione relativamente ristretto, in particolare - bassa efficienza contro i batteri gram-negativi. Molto spesso questi farmaci vengono utilizzati per malattie non complicate del tessuto connettivo e tegumentario (pelle, ossa, articolazioni, mucosa respiratoria) causati da tali gruppi di batteri come streptococchi e stafilococchi. Tuttavia, questi farmaci sono inefficaci contro l'otite e la sinusite a causa della scarsa permeabilità dei tessuti di questi organi.
L'elenco dei farmaci di prima generazione di questa serie è costituito da una sostanza per la somministrazione intramuscolare (Cefazolina) e compresse, i cui nomi sembrano Cefalexin e Cefadroxil. Il metodo di assunzione degli antibiotici può variare a seconda del caso specifico della malattia: localizzazione del focus infettivo, stato intestinale del paziente, capacità di iniezione, ecc. La decisione sulla nomina di una particolare forma del farmaco rende il medico curante.
Cefalosporine di seconda generazione
I seguenti farmaci nella serie delle cefalosporine hanno un effetto più potente sulle specie batteriche gram-negative rispetto alla prima generazione, ma sono leggermente inferiori nell'ampiezza dell'efficacia contro i batteri gram-positivi. Inoltre, i farmaci di seconda generazione sono efficaci contro i patogeni anaerobici.
Questo gruppo di preparati a base di cefalosporina è prescritto per le malattie delle vie urinarie, della pelle, delle ossa, delle articolazioni e viene anche usato per curare malattie dell'apparato respiratorio: polmonite, bronchi, tonsilliti, faringiti, ecc. Così come i suoi predecessori, i farmaci sono inefficaci nel trattamento delle infezioni del seno del cranio. Tuttavia, possono essere utilizzati per trattare la meningite, dal momento che sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica.
La seconda generazione di antibiotici cefalosporini comprende soluzioni per la somministrazione parenterale - Cefopetan, Cefoxitin e Cefuroxime, nonché antibiotici in compresse - Cefaclor e Cefuroxime Axetil. Va notato che dei farmaci elencati Cefoxitin e Cefotetan possiedono il più ampio spettro d'azione, a causa del quale vengono prescritti più spesso.
Cefalosporine di terza generazione
Questa generazione di antibiotici cefalosporini è una delle più voluminose in termini di numero dei suoi nomi. Rispetto alle generazioni precedenti, si distinguono per una penetrazione più efficace nei tessuti e buoni parametri farmacocinetici, grazie ai quali aumenta la possibilità di utilizzare questi farmaci. Inoltre, questi farmaci hanno acquisito efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e enterobatteri. Tuttavia, il loro svantaggio rispetto alla seconda generazione è la perdita di efficienza in relazione a uno dei tipi di anaerobi.
Inizialmente, gli antibiotici di questa generazione sono stati utilizzati esclusivamente in ospedale per il trattamento di infezioni gravi, tuttavia, ad oggi, i batteri si sono diffusi e sono diventati resistenti al farmaco e pertanto le cefalosporine di III generazione sono prescritte per il trattamento ambulatoriale. Di norma, le forme di compresse sono utilizzate per il trattamento di infezioni moderate su base ambulatoriale e le soluzioni per la somministrazione parenterale sono utilizzate per malattie con un decorso grave, in ambiente ospedaliero.
Molto spesso, la terza generazione di cefalosporine è prescritta per la gonorrea, la bronchite cronica, le infezioni del tratto urinario e la shigellosi. La terza generazione di antibiotici cefalosporini comprende farmaci come Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, che sono disponibili sotto forma di soluzioni di iniezione. Esistono anche sostanze per uso orale: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime e Cefixime.
Cefalosporine di IV generazione
La serie delle cefalosporine include anche i farmaci di quarta generazione. L'elenco dei farmaci inclusi è piccolo - include sostanze per la somministrazione parenterale di Cefepime e Cefpirim. Con questi antibiotici è possibile trattare in modo più efficace le infezioni meningee come parte della terapia complessa Le cefalosporine di 4a generazione non hanno effetti collaterali sotto forma di effetto anticonvulsivante.
I preparati della quarta generazione si distinguono per l'aumento dell'efficacia contro i batteri gram-negativi, tuttavia non sono così efficaci contro i patogeni gram-positivi dei loro predecessori. I farmaci sono efficaci contro i batteri anaerobi, escludendo la B.fragilis.
Nonostante il miglioramento dell'azione degli antibiotici, in questa generazione non è ancora possibile eliminare le carenze dei farmaci precedenti. Ad esempio, gli effetti collaterali della quarta generazione sono gravi effetti tossici sul fegato, che possono causare ittero o epatite indotta da farmaci, la probabilità di disturbi dispeptici e un effetto neurotossico, che può portare a conseguenze negative per il sistema nervoso del paziente.
Cefalosporine della generazione V
La serie di cefalosporine vanta gli ultimi farmaci di quinta generazione che hanno ottenuto la prima efficacia contro MRSA, o Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, un batterio considerato estremamente difficile da sviluppare prima dello sviluppo di questo gruppo di farmaci. Questo agente patogeno infettivo potrebbe causare condizioni estremamente pericolose per il corpo umano, in particolare per la sepsi. Inoltre, l'antibiotico del gruppo più recente di cefalosporine è in grado di combattere contro quei batteri che sono diventati resistenti ai farmaci di terza generazione.
Le più nuove cefalosporine includono farmaci per la somministrazione parenterale - Ceftobiprol e Ceftaroline. Sono usati per trattare varie malattie, incluso il trattamento di infezioni gravi complicate dall'aggiunta di patogeni batterici secondari. Sono usati esclusivamente in ospedale, perché richiedere l'introduzione nel corpo di personale qualificato. Inoltre, gli antibiotici possono causare gravi conseguenze per la condizione dei pazienti che sono meglio controllati dal medico curante.
Controindicazioni per l'uso di cefalosporine
Non importa quanto grande possa essere l'antibiotico, si troverà sempre la preparazione prescritta in cui il suo uso diventa impossibile. Ad esempio, c'è un'intolleranza individuale dei farmaci, che può essere ereditata o manifestarsi spontaneamente, come una reazione speciale del corpo a una sostanza non familiare.
Gli antibiotici non dovrebbero essere prescritti a persone con patologie epatiche e bambini con un alto contenuto di bilirubina nel sangue. Gli antibiotici hanno un forte effetto negativo sul fegato, perché è per le sue forze che si verifica il principale metabolismo della sostanza e la rimozione di prodotti tossici dal corpo. Alle persone con malattie del fegato viene prescritto un trattamento antibiotico con grande cura e solo in ospedale, sotto la supervisione di un operatore sanitario.
Le donne incinte, soprattutto nelle prime fasi, sono anche indesiderabili a prendere farmaci antibiotici, perché possono disturbare lo sviluppo del nascituro o provocare un aborto a causa di effetti tossici sul corpo. La decisione sul trattamento antibiotico durante la gravidanza viene presa solo quando l'infezione minaccia la vita della madre.
Le persone con malattie renali e altre gravi malattie croniche (in particolare, l'epilessia) sono prescritte antibiotici solo in ospedale, a partire da piccole dosi e con la selezione obbligatoria di terapia correttiva, perché gli antibiotici possono causare una esacerbazione della malattia.
Effetti collaterali delle cefalosporine
L'effetto collaterale più frequente con l'uso di preparati a base di cefalosporine è l'insorgenza di reazioni allergiche. In alcune persone, può essere estremamente intenso, causando edema di Quincke, soffocamento e altre gravi conseguenze, quindi è importante essere sotto la supervisione di un medico durante il primo trattamento antibiotico, o essere in grado di consultare immediatamente un medico.
Nelle persone con disturbi del sistema nervoso, l'assunzione di antibiotici può provocare convulsioni, fino allo sviluppo di un grande attacco epilettico. A rischio sono i pazienti con malattie neurologiche e sottoposti a lesioni alla testa.
Inoltre, una frequente conseguenza dell'uso di antibiotici (principalmente attraverso la somministrazione orale, ma non necessariamente) è una violazione della microflora naturale. Se la microflora è disturbata nell'intestino, il paziente può avvertire forti dolori, disturbi intestinali, nausea, vomito, problemi con la sedia. Le donne con antibiotici possono sviluppare mughetto.
Spesso, quando somministrati per via parenterale, i pazienti notano un dolore piuttosto prolungato nel sito di iniezione, che è associato ad un effetto piuttosto aggressivo di farmaci antibiotici sui tessuti molli. Per ridurre il rischio di un tale effetto collaterale può essere fatto dal personale medico dell'iniezione, cambiando metodicamente il sito di iniezione, se questo è possibile in un caso particolare di trattamento.
conclusione
Le cefalosporine sono un vasto gruppo di farmaci, che attualmente contiene fino a cinquanta composti medicinali diversi. È il più popolare nel trattamento ospedaliero, e questo è ben meritato, data la sua elevata efficacia e ampiezza di utilizzo possibile. Tuttavia, come qualsiasi altro farmaco, gli antibiotici cefalosporini richiedono molta attenzione nell'applicazione. La loro ammissione indipendente senza prescrizione medica è inaccettabile e, se esiste una tale prescrizione, il paziente deve seguire rigorosamente il regime di ammissione e le raccomandazioni mediche.
Antibiotici cefalosporine: indicazioni e controindicazioni
Gli antibiotici cefalosporinici sono farmaci basati sulla struttura chimica di cui è 7-ACC. La gamma di antibiotici cefalosporine comprende farmaci di cinque generazioni, questi farmaci vengono somministrati per via enterale o parenterale nel corpo. Puoi leggere la descrizione e le caratteristiche principali di tali farmaci, nonché indicazioni e controindicazioni al loro uso, leggendo questo materiale.
Antibiotici da un certo numero di cefalosporine della prima generazione
La lista di antibiotici cefalosporine di prima generazione include Cefazolin e Cefalexin, tra gli altri.
Cefazolina.
Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, non è efficace contro Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indicazioni: infezioni delle vie respiratorie, organi pelvici, vie urinarie e biliare, pelle e ossa molli e articolazioni, pericardite, sepsi, peritonite, osteomielite, mastite, infezioni della ferita e postoperatorie, sifilide, gonorrea.
Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, gravidanza, allattamento, bambini fino a 1 mese. Questo antibiotico cefalosporinico è prescritto con cautela nell'insufficienza renale ed epatica.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, convulsioni, sintomi dispeptici, con uso prolungato - disbiosi, superinfezione, candidosi.
Metodo di applicazione: per via intramuscolare adulti - 1 g 2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 6 g in 3-4 dosi. Per i bambini, 20-50 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per infezioni gravi, fino a 100 mg / kg di peso corporeo al giorno.
Il farmaco viene diluito con acqua per preparazioni iniettabili: 2 ml per 500 mg di cefazolina, 4 ml per 1 g. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.
Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione da 500 mg e 1 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Cephalexin.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, non ha un effetto terapeutico nelle malattie causate da Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, delle vie urinarie, della pelle e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni.
Controindicazioni: intolleranza individuale alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici, con cautela prescritta per insufficienza renale, gravidanza, allattamento e bambini fino a 6 mesi.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, nausea, secchezza delle fauci, diarrea, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico da un certo numero di cefalosporine, mal di testa, convulsioni, dolore articolare sono possibili.
Metodo di applicazione: all'interno per mezz'ora prima dei pasti per adulti e bambini sopra i 10 anni - 250-500 mg 4 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 4 g Per i bambini di età inferiore a 10 anni, 25-100 mg / kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 4 dosi.
Forma del prodotto: una preparazione di 250 e 500 mg, una polvere per preparare una sospensione contenente cefalexina 250 mg in 5 ml.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
La seguente sezione dell'articolo elenca i nomi dei farmaci del gruppo di antibiotici cefalosporinici di seconda generazione e la loro descrizione.
Antibiotici del gruppo delle cefalosporine di seconda generazione: nomi e descrizione
Gli antibiotici cefalosporinici di seconda generazione includono cefuroxime e cefaclor.
Cefuroxime.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, organi ENT, organi urinari, cute e tessuti molli, vie biliari, articolazioni, tratto gastrointestinale, infezioni da ferite e ustioni, peritonite, osteomielite, meningite, gonorrea.
Controindicazioni: intolleranza individuale alla cefalosporina e ad altri antibiotici β-lattamici, colite ulcerosa, storia di emorragie gastriche, gravidanza e allattamento.
Effetti collaterali: sintomi dispeptici, mal di testa, sonnolenza, disbatteriosi, candidosi, malattie allergiche, dolore e infiltrazione nell'area di iniezione.
Modo di somministrazione: per via intramuscolare o endovenosa per gli adulti - 750-1500 mg 3-4 volte al giorno, bambini - 30.100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 3-4 dosi, per neonati e bambini fino a 3 mesi - 30 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2-3 dosi.
Dentro adulti dopo cibo - su 150 - 500 mg 2 volte al giorno, per bambini - 125-250 mg 2 volte al giorno. Il corso del trattamento con questo antibiotico cefalosporinico è di 5-10 giorni o più.
Forma del prodotto: polvere per la preparazione di una soluzione per iniezione di 250, 750,1500 mg, compresse da 125 e 250 mg, polvere per la preparazione di una sospensione con il contenuto della sostanza attiva di 125 mg in 5 ml.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Cefaclor.
Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococchi.
Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio, pelle e tessuti molli, organi urinari, ossa e articolazioni, gonorrea, sepsi. Inoltre, questo farmaco, incluso nell'elenco degli antibiotici cefalosporinici, è prescritto per le complicanze postoperatorie.
Controindicazioni: sindrome emorragica, intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline.
Effetti collaterali: sintomi dispeptici, reazioni allergiche, anemia emolitica, mal di testa, epatite tossica, colite pseudomembranosa.
Metodo di applicazione: dentro per adulti - 750 mg al giorno in 3 dosi divise, per bambini - 20 mg / kg di peso al giorno in 3 dosi. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni.
Rilascio di forme: capsule da 0,25 e 0,5 g, polvere per la preparazione di sospensioni con il contenuto della sostanza attiva di 250 e 125 mg in 5 ml.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Le cefalosporine sono ben assorbite nel tratto gastrointestinale, quindi vengono spesso somministrate per via orale. Gli antibiotici a base di cefalosporina vengono prodotti per bambini sotto forma di polveri per la preparazione di sospensioni con un gusto e un aroma gradevoli.
Successivamente, imparerai quali antibiotici sono cefalosporine di terza generazione.
Antibiotici di cefalosporina di terza generazione
L'elenco di antibiotici del gruppo delle cefalosporine con altri include Cefotaxime e Ceftriaxone.
Cefotaxime.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro gli stafilococchi, alcuni ceppi di streptococchi, enterococchi, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indicazioni: infezioni gravi delle vie respiratorie, organi ENT, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, peritonite, infezioni del sistema urogenitale, gonorrea non complicata, prevenzione delle complicanze postoperatorie.
Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, gravidanza, enterocolite, anamnesi di sanguinamento.
Effetti collaterali: sintomi dispeptici, colite pseudomembranosa, sanguinamento, mal di testa, reazioni allergiche, disbatteriosi, superinfezione, candidosi. Inoltre, quando si utilizza questo antibiotico, incluso nell'elenco dei farmaci delle serie di cefalosporine, è possibile il dolore e l'indurimento nel sito di iniezione.
Metodo di applicazione: per via intramuscolare e endovenosa per gli adulti - 1-2 g ogni 8-12 ore, per i bambini fino a 1 settimana per via endovenosa - 50-100 mg / kg di peso corporeo al giorno in 2 dosi, per bambini da 1 a 4 settimane - 75-150 mg / kg di peso corporeo per via endovenosa in 3 dosi, per i bambini di peso fino a 50 kg, 50-100 mg / kg in 3-4 dosi. I bambini fino a 2,5 anni sono mostrati solo iniezioni endovenose.
Il farmaco viene diluito prima della somministrazione aggiungendo al contenuto della fiala soluzione acquosa all'1% di lidocaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml nel caso di somministrazione intramuscolare. Per la somministrazione endovenosa, il farmaco viene diluito in 4 ml di acqua per iniezione.
Immettere lentamente per 3-5 minuti. Per il gocciolamento, il farmaco viene diluito in 100 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%, iniettato per 50-60 minuti.
Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Ceftriaxone.
Azione farmacologica: un antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterobatteri, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrazione del colera, Clostridium, treponema.
Indicazioni: peritonite, sepsi, infezioni degli organi addominali, vie respiratorie, vie biliari, sistema urinario, ossa e articolazioni, pelle e tessuti molli, infezioni della ferita, tratto gastrointestinale.
Controindicazioni: intolleranza individuale a cefalosporine e altre penicilline, I trimestre di gravidanza, allattamento.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, mal di testa, vertigini, sintomi dispeptici, candidosi, superinfezione, dolore e indurimento nel sito di iniezione.
Metodo di applicazione: profondamente intramuscolare o lentamente per via endovenosa per adulti e bambini sopra i 12 anni - 1-2 g una volta al giorno, è possibile massimizzare la dose a 4 g al giorno in 2 dosi. Bambini fino a 2 settimane - 25-50 mg / kg di peso corporeo al giorno, da 2 settimane a 12 anni - 20-80 mg / kg di peso corporeo al giorno.
Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto della fiala viene diluito con una soluzione di lidocaina all'1% - 3,5 ml per 1 g del preparato. Per la somministrazione endovenosa, il contenuto della fiala viene diluito in 10 ml di acqua per iniezione, con infusioni endovenose, 2 g del preparato vengono diluiti in 40 ml di soluzione di glucosio al 5% o al 10% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Le iniezioni endovenose vengono eseguite lentamente per 3-4 minuti, a goccia - per 30 minuti.
Rilascio di forme: polvere per la preparazione di iniezioni di 0,5; 1 e 2
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Cefalosporine di quinta generazione di recente sviluppo. Sono antibiotici di riserva in caso di comparsa di nuovi tipi di infezioni resistenti ad altri farmaci antibatterici attualmente utilizzati. Le cefalosporine di quinta generazione non sono prodotte in serie e non sono vendute nella catena farmaceutica.
Nella sezione finale dell'articolo vengono presentati i nomi degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine e viene fornita una breve descrizione di questi.
Antibiotici del gruppo di cefalosporine di quarta generazione: nomi e caratteristiche
La serie di antibiotici di cefalosporina di quarta generazione è rappresentata da farmaci con nomi come Cefepine e Cefpyr.
Cefepime.
Azione farmacologica: antibiotico ad ampio spettro, ha un effetto battericida, è attivo contro stafilococchi, streptococchi, enterococchi, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altri batteri resistenti agli aminoglucosidi e agli antibiotici cefalosporinici III.
Indicazioni: infezioni del tratto respiratorio inferiore, delle vie urinarie, delle vie biliari, della pelle e dei tessuti molli, infezioni ginecologiche, peritonite, meningite batterica nei bambini.
Controindicazioni: intolleranza individuale agli antibiotici β-lattamici, con cautela - durante la gravidanza e l'allattamento.
Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici (nausea, stitichezza, diarrea, dolore addominale), dolore toracico, vertigini, sudorazione, colite pseudomembranosa.
Modo d'uso: lentamente per via endovenosa o profondamente intramuscolare. Gli adulti assumono 0,5-1 g 2 volte al giorno per infezioni lievi e moderate per via endovenosa o intramuscolare e per infezioni gravi 2 g 3 volte al giorno per via endovenosa. Bambini con peso corporeo fino a 40 kg - 50 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno. Il corso del trattamento dura 7-10 giorni o più.
Questo antibiotico, incluso nell'elenco dei preparati a base di cefalosporina, viene sciolto per somministrazione endovenosa in 5 o 10 ml di acqua per iniezione o soluzione di glucosio al 5% o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Immettere lentamente per 3-5 minuti.
Per le iniezioni intramuscolari, 500 mg del farmaco vengono sciolti in 1,3 ml e 1 g in 2,4 ml di acqua per preparazioni iniettabili, o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di lidocaina all'1%.
Rilascio di forme: polvere per la preparazione di una soluzione di iniezione di 0,5 e 1 g.
Condizioni di vendita della farmacia: su prescrizione.
Uso di antibiotici cefalosporinici
Gli antibiotici a base di cefalosporina sono stati utilizzati nella pratica clinica sin dai primi anni '60 e nel corso degli anni sono stati sintetizzati più di 50 preparati di questo gruppo. (Periti P.J Chemother 1996) Attualmente le cefalosporine occupano un posto di primo piano nel trattamento di varie infezioni nella pratica veterinaria; nella maggior parte dei casi, viene data preferenza agli schemi di trattamento empirico iniziale per infezioni di varia localizzazione. Allo stesso tempo, il fattore limitante nell'uso delle cefalosporine è lo sviluppo di resistenza dei microrganismi come risultato della loro produzione di beta-lattamasi.
Soprattutto questo problema è diventato rilevante negli ultimi anni a causa dell'uso diffuso di cefalosporine, a volte ingiustificate e spesso incontrollate. L'uso degli stessi antibiotici per il trattamento di animali e umani dovrebbe essere limitato.
Ridurre l'efficacia degli antibiotici, è associato a una violazione delle regole per l'uso di antibiotici, riduzione della dose (monouso anziché due o tre volte al giorno). Usando ceftriaxone 1 volta al giorno, mentre la concentrazione di questo farmaco viene mantenuta per 16 ore. Una singola iniezione nel blocco non cancella due o tre volte l'uso del farmaco al giorno. Se l'antibiotico è stato applicato localmente al blocco una volta, quindi con un intervallo di 8-12 ore dovrebbe essere iniettato per via intramuscolare o endovenosa.
Inoltre, una maggiore preferenza nella scelta del farmaco dovrebbe essere data a farmaci con bassa tossicità per il macroorganismo.
Lo spettro d'azione del farmaco non è correlato alla sua tossicità. Antibiotici moderni: cefalosporine di terza e quarta generazione, carbapenemi, penicilline protette, hanno un'elevata attività terapeutica, un ampio spettro d'azione e una minima tossicità sul corpo dell'animale, a differenza della levomecitina, che, con uno spettro ristretto di azione e un effetto batteriostatico, è molto pericolosa per il macroorganismo, pertanto, questo farmaco non viene utilizzato ed è vietato nella maggior parte dei paesi sviluppati del mondo. L'uso della streptomicina, della kanamicina, della bitilina nella pratica veterinaria è diventato anche un ricordo del passato: sono stati sostituiti da farmaci molto più sicuri ed efficaci con un ampio spettro di azione.
La percentuale di ceppi resistenti negli stafilococchi è: a benzilpenicillina - 80-95%, a tetraciclina - 70-85%, a levomicetina - 30-55%.
Si dovrebbe prendere in considerazione il metodo di somministrazione di antibiotici.
In alcuni casi, la somministrazione per via endovenosa o intraarteriosa può essere più efficace della somministrazione intramuscolare dello stesso antibiotico. E con un'infezione nel sistema nervoso centrale, la somministrazione intratecale di un antibiotico è più efficace in modo che un altro uso di questi sia ingiustificato e la formazione di un gruppo di controllo in medicina sembra non essere etica oggi.
I principi della terapia antibiotica razionale dovrebbero essere una guida per i veterinari di tutte le specialità. Questi principi sono applicabili agli antibiotici di qualsiasi gruppo, comprese le cefalosporine.
L'antibiotico dovrebbe sopprimere selettivamente l'attività vitale del microrganismo patogeno, senza avere un effetto significativo sull'omeostasi del paziente.
Per influenzare il processo infettivo-infiammatorio, l'antibiotico deve fluire nel tessuto del nidus in concentrazione sufficiente (minima inibitoria).
La terapia con prescrizione deve essere effettuata tenendo conto della sensibilità dell'agente patogeno.
La terapia antimicrobica iniziale (empirica) viene effettuata tenendo conto delle proprietà organolettiche dell'agente patogeno, si basa sulla conoscenza del "paesaggio" microbico più probabile di una ferita purulenta.
Sulla base della teoria polietiologica, è consigliabile effettuare una terapia poli-antibatterica con farmaci con campi sovrapposti dello spettro antimicrobico.
Le dosi, la via di somministrazione, la frequenza di somministrazione di un farmaco antimicrobico devono essere basate sulla necessità di creare una concentrazione inibitoria minima nel fuoco infiammatorio.
La prescrizione di un farmaco antibatterico dovrebbe essere accompagnata da una "terapia di accompagnamento" completa volta a regolare quei legami di omeostasi che sono maggiormente esposti all'aggressione da parte di questo farmaco (gruppo).
Nel condurre la terapia antimicrobica, è necessario prendere in considerazione la chemioresistenza dei microrganismi e includere nel complesso delle misure finalizzate al suo superamento.
La terapia antimicrobica deve consistere non solo del proprio agente antibatterico, ma anche di misure volte a creare condizioni sfavorevoli per la vita dei microrganismi e a ridurre il numero di patogeni nella ferita.
Ci sono linee guida organolettiche per la selezione di un antibiotico prima di ottenere risultati di laboratorio. Quando si ottiene un pus denso e cremoso dal centro dell'infiammazione purulenta, il sospetto agente patogeno è la flora stafilococcica. La presenza di liquido pus fetido, tessuto necrotico nella ferita suggerisce che la flora dei bacilli gram-negativi sia uno dei partecipanti all'associazione microbica. Se il pus non viene ricavato dalla ferita, quando i bordi della ferita vengono schiacciati, un liquido rossiccio opaco viene rilasciato in una quantità esigua, probabilmente questa è una microflora anaerobica.
Poiché le cefalosporine sono più spesso utilizzate in medicina veterinaria, è necessario considerare questo gruppo di farmaci in modo più dettagliato. A seconda dello spettro dell'attività antimicrobica, le cefalosporine sono generalmente suddivise in quattro generazioni. Le caratteristiche comparative di diverse generazioni di cefalosporine sono presentate nella Tabella 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporine I
le generazioni sono caratterizzate da un'alta attività, principalmente contro i batteri gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi). La loro attività contro i batteri gram-negativi è limitata (principalmente E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) a causa del fatto che i preparati erano facilmente idrolizzati dalle beta-lattamasi.
Cefalosporine II
le generazioni sono caratterizzate dall'aumento (rispetto alle cefalosporine di prima generazione) dell'attività contro i batteri gram-negativi, principalmente l'infuenza da Haemophilus e una maggiore stabilità alle beta-lattamasi; allo stesso tempo, questi farmaci mantengono un'alta attività contro i microrganismi gram-positivi. La restrizione dell'uso di droghe dell'II generazione è bassa attività contro alcuni microrganismi gram-negativi (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) e resistenza naturale Pseudomonas spp. e Acinetobacter spp.
Cefalosporine III
le generazioni (cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone) sono altamente attive contro la maggior parte dei batteri gram-negativi. Tuttavia, nell'ultimo decennio si è verificato un aumento significativo della resistenza dei microrganismi gram-negativi alle cefalosporine di terza generazione, principalmente a causa della produzione di beta-lattamasi di vari tipi e classi. Un importante meccanismo di resistenza è dovuto all'iperproduzione della beta-lattamasi cromosomica dovuta a mutazioni nelle regioni regolatorie del genoma, che porta alla derepressione della sintesi dell'enzima. Un altro importante meccanismo di resistenza microbica alle cefalosporine è la produzione di spettro beta-lattamasi plasmide spread (più frequente nei ceppi di Klebsiella spp -. Circa 30%), tutti di idrolizzare cefalosporine III generazione che determina il loro fallimento clinico in questi casi. I metodi di laboratorio di routine per la valutazione della sensibilità agli antibiotici spesso non rivelano questo meccanismo di resistenza e il laboratorio può dare al medico il risultato sbagliato, il che crea ulteriori difficoltà nel trattamento di queste infezioni.
Le difficoltà nel trovare un antibiotico efficace stimolano la ricerca di nuovi agenti antibatterici, che, da un lato, consentirebbe di superare il problema dei patogeni Gram-negativi multiresistenti, in particolare la produzione di spettro beta laktmaz diffusione e, d'altra parte, avrebbe un maggiore attività contro i microrganismi Gram-positivi. Questa ricerca ha portato alla creazione a metà degli anni '90 di nuovi antibiotici cefalosporini, che sono stati assegnati ai farmaci per la generazione IV: cefepime e cefpir, cefkine (cobactan per uso endovenoso).
La particolarità della struttura chimica della molecola delle cefalosporine di IV generazione è la presenza di cariche sia positive che negative. Il nucleo cefalico degli antibiotici porta una carica negativa. Tsiklopentapiridinovoy gruppo azoto quaternario porta una carica positiva e la molecola fissato alla struttura bipolare che fornisce una rapida penetrazione degli antibiotici attraverso la membrana esterna dei batteri gram-negativi e il composto con le proteine leganti la penicillina, che riduce la probabilità di beta-lattamasi idrolisi, è localizzato nello spazio periplasmico. Inoltre, la carica positiva funge da conduttore per la molecola per trovare una posizione favorevole nel canale poroso della cellula batterica.
Il gruppo aminotiazolin-metossi-imino, attaccato nella settima posizione del nucleo del cefe, ha un effetto più pronunciato sui microbi gram-negativi e conferisce resistenza alle beta-lattamasi.
Queste proprietà delle cefalosporine di IV generazione (rapida penetrazione dei batteri attraverso la membrana esterna, bassa affinità per le beta-lattamasi e legame efficace con le proteine leganti la penicillina) assicurano la loro attività contro i batteri gram-negativi, compresi i ceppi delle cefalosporine di terza generazione.
Le cefalosporine di IV generazione hanno uno spettro antimicrobico ampio e ben bilanciato. Essi combinano cefalosporine generazione attività III contro i microrganismi gram-positivi (sensibile alla meticillina stafilococchi, streptococchi, pneumococchi) e alcuni anaerobi con attività III cefalosporine elevati generazione contro batteri Gram-negativi (famiglia delle Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
L'attività delle cefalosporine di IV generazione rispetto ai batteri gram-negativi non è inferiore o superiore a quella delle cefalosporine di terza generazione più attive - cefotaxime e ceftriaxone ed è paragonabile all'attività dei fluorochinoloni e dei carbapenemi. La generazione di cefalosporine IV, così come ceftazidima e cefoperazone, è attiva contro P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Le cefalosporine di IV generazione in misura maggiore rispetto alle cefalosporine di III generazione sono resistenti all'idrolisi da beta-lattamasi prodotte da batteri Gram-negativi, compreso lo spettro esteso, e pertanto rimangono spesso attive anche in relazione a ceppi resistenti alle cefalosporine di III generazione.
Le cefalosporine di IV generazione superano il meccanismo di resistenza delle cefalosporine di terza generazione associato all'iperproduzione della beta-lattamasi cromosomica.
L'attività delle cefalosporine della quarta generazione in relazione agli stafilococchi è paragonabile all'attività delle cefalosporine delle generazioni I e II e supera l'attività delle cefalosporine della III generazione.
Cefepime e cefpirome sono altamente attivi contro gli pneumococchi, compresi i ceppi con ridotta sensibilità alla benzilpenicillina.
Tuttavia, le cefalosporine di IV generazione, come le altre cefalosporine di generazioni, non sono attive contro gli stafilococchi resistenti alla meticillina. In questo caso, lo spettro di azione degli antibiotici con vancomicina deve essere esteso.
Cefepime e cefpirome, tsefkinom (Kobaktan per uso endovenoso) hanno una certa attività contro alcuni batteri anaerobi, ma non agiscono sugli agenti causali più comuni di infezioni anaerobiche della cavità addominale e la ferita, quindi in questi casi di solito richiedono un'assegnazione combinata con metronidazolo, o clindamicina, vancomicina.
Numerosi studi clinici hanno dimostrato l'elevata efficacia delle cefalosporine della generazione IV nel trattamento di varie infezioni, comprese quelle più gravi - polmonite, peritonite, sepsi, meningite, infezioni in pazienti con neutropenia. Dopo aver usato i farmaci chemioterapici. (Beaucaire G. 1999).
Quali sono le attuali prospettive per l'utilizzo di cefalosporine di IV generazione in clinica?
Prima di tutto, le cefalosporine di IV generazione sono indicate per il trattamento empirico di infezioni gravi, dato il loro ampio spettro antimicrobico e il basso livello di resistenza microbica a questi farmaci. Queste infezioni comprendono la polmonite, la sepsi grave, intra-addominale (in combinazione con metronidazolo), infezioni in pazienti dopo politrauma, che necessitano di cure intensive, l'infezione in pazienti con cancro, infezioni dei tessuti molli dopo il trauma, otite purulenta nei cani (in combinazione con amikacina ).
Un'altra importante area di cefalosporine generazione applicazione IV - fisso alto livello di resistenza alle cefalosporine III generazione Gram allocato in un caso particolare, soprattutto in Enterobacter spp, Serratia marcescens, così come altri Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Il costo di una dose giornaliera di cefalosporine di IV generazione nel nostro paese è paragonabile al costo della maggior parte dei farmaci di terza generazione. Da questo punto di vista, il cobactan per uso endovenoso è molto significativo. La dose settimanale di questo farmaco è meno costosa rispetto all'uso di ceftazidima o cefoperazone e molto più economica rispetto all'uso di cefepime (maxipime). Inoltre, cefepime e cefkine (cobactan) possono essere usati per trattare infezioni miste aerobico-anaerobiche (in combinazione con metronidazolo). Sulla base dei risultati di studi controllati, anche in infezioni gravi, le cefalosporine di IV generazione possono essere somministrate in monoterapia.
In chirurgia, devono essere seguite le seguenti regole:
- la somministrazione di antibiotici deve iniziare non più tardi di 3 ore prima dell'incisione;
- l'uso di droghe in meno di un'ora non riduce il rischio di complicanze;
- deve essere assicurata una concentrazione sufficiente (superiore alla concentrazione inibitoria minima) del farmaco nei tessuti della ferita;
- l'emivita dell'antibiotico dovrebbe coincidere o superare la durata dell'operazione;
- Il farmaco dovrebbe avere effetti collaterali minimi.
Cefkine è adatto per questo scopo (Cobactan per uso endovenoso).
In neurologia con la penetrazione di microrganismi nel tessuto cerebrale; con l'encefalite e trauma cranico aperto / chiuso, la terapia antibiotica viene eseguita con farmaci che attraversano la barriera emato-encefalica. La scelta degli antibiotici dipende dall'agente causativo della malattia e dalla capacità del farmaco di passare attraverso la barriera emato-encefalica (Tabella 2).
La preferenza dovrebbe essere data agli antibiotici ad ampio spettro con proprietà battericide e possibilmente bassa tossicità:
- cefalosporine di III e IV generazione (ceftazidima, cefepimu);
- carbopinem (meronem, tienam);
- fluorochinoloni (pefloxacina).
Le dosi di cefalosporine devono essere 40-50 mg / kg (2 volte al giorno, per via endovenosa).
Gli aminoglicosidi (amikacina) sono usati per trattare l'encefalite batterica causata da L. monocytogenes.
Come possiamo vedere, le cefalosporine penetrano bene attraverso la barriera emato-encefalica, ad eccezione di cefoperazone.
Gli antibiotici sono usati per via intratecale: amikacina, carbapenemi, tazocina (piperacillina / tazobactam), tarvide (ofloxacina), maxipime, fortum, vancomicina, diossidina.
Tabella. 2. Capacità degli antibiotici di passare attraverso la barriera emato-encefalica